ГЛАВА 29. СУППОЗИТОРИИ

Суппозитории (Suppositoria) - твердые при комнатной температуре и расплавляющиеся или растворяющиеся при температуре тела, дозированные лекарственные формы (рис. 29.1). Вводят суппозитории в доступные полости организма: прямую кишку, влагалище, свищи. Лекарственные вещества выделяются из суппозиториев, всасываясь через слизистую оболочку, попадают в геморроидальную вену и в общий ток крови большого круга кровообращения, минуя защитный барьер печени. По быстроте действия лекарственных веществ суппозитории могут конкурировать с лекарственными формами для инъекций.

Рис. 29.1. Внешний вид суппозиториев

Правило 1

Если в состав суппозиториев входят вещества, отнесенные к спискам А и Б, на них распространяются правила о проверке высших доз в лекарственных формах для внутреннего применения.

29.1. КЛАССИФИКАЦИЯ СУППОЗИТОРИЕВ

А. По геометрической форме (рис. 29.2) Б. По месту введения

По месту введения суппозитории подразделяются:

- ректальные;

- вагинальные;

- в свищи.

Рис. 29.2. Форма суппозиториев (Технология лекарственных форм / под ред. Л.А. Ивановой. - М.: Медицина, 1991):

а - конические или торпедообразные; б: 1 - шарики (глобулы); 2 - яйцеобразные (овули); 3 - плоские с закругленным концом (пессарии); в - палочки с заостренным концом

Суппозитории ректальные (suppositoria rectalia): масса - от 1,0 до 4,0 г; длина - от 2,5 до 4 см; максимальный диаметр - 1,5 см. Форма суппозиториев: конус, цилиндр с заостренным концом, сигара. Предназначены не только для местного действия.

Ректальные свечи применяются для лечения запоров в педиатрии, введения лекарств престарелым людям и для назначения лекарств, часто вызывающих рвотный рефлекс (метоклопрамид, галоперидол, дексаметазон, дифенгидрамин, бензтропин). Интересно применение свечей сальбутамола, морфина для пролонгирования действия препарата. Их назначают также при нарушении сердечно-сосудистой деятельности, нервно-психических расстройствах, в том числе независимо от желания пациента.

В связи с тем что биодоступность лекарственных веществ из свечей часто является непредсказуемой, рекомендуется со стороны врача повышенное внимание пациентам, применяющим данную лекарственную форму.

Правило 2

Если в рецепте масса ректальных суппозиториев не указана, то она должна составлять 3,0 г. Для детской практики масса суппози- ториев должна быть указана в рецепте

Суппозитории вагинальные (suppositoria vaginalia): масса - от 1,5 до 6,0 г. Форма суппозиториев: сферические (globuli), яйцеобразные (ovuli) или в виде плоского тела с закругленным концом - пессарии (pessaria).

Правило 3

Если в рецепте масса не указана, то изготавливают вагинальные суппозитории массой 4,0 г.

В настоящее время вагинальные суппозитории выписывают в основном с целью местного действия: дезинфицирующего, прижигающего, анестезирующего, а также противозачаточного. Вагинальные суппозитории являются самой эффективной лекарственной формой прогестерона, учитывая его свойства экстенсивно метаболизироваться в печени.

Суппозитории для введения в свищи - палочки (bacilli), имеющие форму цилиндра с заостренным концом. Масса палочек - от 0,5 до 1,0 г. Размер палочек должен быть указан в рецепте. Как правило, диаметр составляет 2-5 мм, но не более 1,0 см, длина доходит до 12 см.

29.2. ОСНОВЫ ДЛЯ ИЗГОТОВЛЕНИЯ СУППОЗИТОРИЕВ

К основам для суппозиториев предъявляется ряд требований, определяющих биофармацевтические свойства данной лекарственной формы:

- основа должна быть твердой и пластичной при комнатной температуре;

- плавиться или растворяться при температуре тела;

- способствовать резорбции лекарственных веществ слизистыми оболочками;

- смешиваться с возможно большим количеством лекарственных веществ;

- быть химически и фармакологически индифферентной;

- легко высвобождать лекарственные вещества;

- не обладать раздражающим действием, быть устойчивой по отношению к свету, влаге, кислороду воздуха, микроорганизмам.

29.2.1. Гидрофобные основы

Рис. 29.3. Mасло какао

Масло какао (Oleum Сасао) - растительный жир плотной консистенции, получаемый из семян шоколадного дерева. Mасло какао имеет температуру плавления 35-37?С, т.е. при обычных условиях это твердое вещество, но при температуре тела оно расплавляется, превращаясь в жидкое инертное масло (рис. 29.3).

Правило 4

Если в рецепте основа не указана, следует использовать масло какао.

Правило 5

Mасло какао нельзя нагревать выше 35-37 ?С. Перегрев приводит к образованию полиморфной структуры, снижению температуры плавления с 35-37 ?С до 25-27 ?С. В результате полученные после перегрева основы суппозитории неустойчивы при хранении, так как будут расплавляться при комнатной температуре.

Некоторые вещества (фенол, хлоральгидрат) образуют с маслом какао эвтектические смеси, снижая температуру плавления.

Твердый жир типа А содержит твердого жира кондитерского 100%. Рекомендуется для изготовления суппозиториев, содержащих липо-

фильные лекарственные вещества (масла, масляные растворы), а также порошкообразные лекарственные вещества (до 15%).

Твердый жир типа В содержит 95-99% твердого жира кондитерского с добавлением 1-5% моноглицеридов кислоты стеариновой (твердых эмульгаторов Т-1 или ? 1). Рекомендуется для изготовления суппозиториев, содержащих водо- и жиронерастворимые порошкообразные лекарственные вещества, а также экстракты жидкие.

29.2.2. Дифильные (липофильно-гидрофильные) основы

Бутирол - 50% гидрогенизированных жиров, 2% парафина, 30% масла какао. Сплав гидрированного масла хлопкового с 4-5% эмульгатора Т-2.

Имхаузен - сплав триглицеридов лауриновой и стеариновой кислот с эмульгатором - моноглицериновым эфиром кислоты лауриновой.

Лазупол - смесь эфиров кислоты фталевой с высшими спиртами, например цетиловым.

Ланоль - смесь эфиров кислоты фталевой с высокомолекулярными спиртами кашалотового жира следующего состава: ланоля - 60,0 г; гидрогенизированного жира - 250 г, ипарафина - 250 г.

Синтетические триглицериды состоят из гидрогенизированных растительных масел пальмового или кокосового. Основы Fattibase ?Wecobee ?Dehydag?, Hydrokote?, Suppocire?, Witepsol? не склонны к полиморфизму и имеют температуру плавления 38- 40,5 ?С.

29.2.3. Гидрофильные основы

Это желатиноглицериновая, мыльно-глицериновая основы, полиэтиленоксиды.

Желатиноглицериновая основа: 1 часть желатина, 2 части воды, 5 частей глицерина (рис. 29.4).

Данную основу применяют главным образом для выливания вагинальных суппозиториев. Она совместима с алкалоидами, борной кислотой, солями цинка.

Недостаток - слабая механическая прочность и недостаточная микробиологическая стабильность.

Мыльно-глицериновая основа: глицерина - 60,0 г; натрия карбоната - 2,6 г и кислоты стеарино вой - 5,0 г. 2,6 г натрия карбона

Рис. 29.4. Суппозитории желатиноглицериновые

та кристаллического растворяют в глицерине при нагревании на водяной бане, затем понемногу добавляют кислоту стеариновую, перемешивают до полного удаления углерода диоксида.

Применяется для ректальных суппозиториев в педиатрической практике.

Основа полиэтиленоксидная (ПЭО). Чаще всего применяется ПЭО- 6000 - 60%, ПЭО-4000 - 25%, ПЭО-1500 - 25%. Композиции полиэтиленоксидов различной молекулярной массы широко применяются в качестве суппозиторных основ (см. табл. 29.1).

Преимущество данных основ: высокая механическая прочность, микробилогическая устойчивость, отсутствие полиморфизма, медленное плавление свечей - следовательно, длительное высвобождение лекарственных веществ.

Недостаток: высокое дегидратирующее действие и, как следствие, возможность прилипания к слизистой оболочке при введении в полости организма. Поэтому:

Правило 6

Суппозитории на основе ПЭО должны иметь обязательно предупредительную надпись на упаковке «Смочить перед введением».

Правило 7

Полиэтиленоксиды обладают свойствами спиртов, поэтому несовместимы с солями серебра, танином, аминопирином, кислотой аце- тилсалициловой, бензокаином, сульфонамидами. Камфора, веронал натрия и салициловая кислота кристаллизуются из полиэтиленоксида. Полиэтиленоксид реагирует с пластмассами, поэтому готовые свечи хранят только в стеклянных или картонных контейнерах.

Таблица 29.1. Соотношение ПЭО различного молекулярного веса в основе суппозиториев

29.3. ТЕХНОЛОГИЯ ИЗГОТОВЛЕНИЯ СУППОЗИТОРИЕВ

Технологический процесс включает следующие стадии:

1. Подготовительная стадия:

- анализ состава прописи на совместимость;

- проверка доз веществ списков А и Б;

- проведение необходимых расчетов;

2. Подготовка суппозиторной основы и упаковочного материала.

3. Введение лекарственных веществ в основу и получение суппозиторной основы.

4. Дозирование суппозиторной основы в формы (см. рис. 28.5 и

28.6).

5. Фасовка, упаковка и анализ качества.

29.4. МЕТОДЫ ИЗГОТОВЛЕНИЯ СУППОЗИТОРИЕВ

1. Метод ручного формования (выкатывания) - суппозиторную основу измельчают с использованием приспособления для измельчения основ, выкатывают с помощью дощечки.

2. Метод литья - жировую основу расплавляют, желатиноглицериновую готовят аналогично гидрофильным основам для мазей, выливают в формы для изготовления.

3. Метод прессования или экструзии.

29.4.1. Метод ручного формования (выкатывания)

Является самым старым и самым простым методом получения суппозиториев и применяется для изготовления отдельных экстем- поральных прописей свечей.

Правило 8

В качестве основы при ручном формовании суппозиториев используют масло какао. Только оно является пластичным. Ручное формование исключает его перегрев и, следовательно, уменьшение температуры плавления.

Правило 9

В соответствии с ГФ общую массу суппозиторной массы определяют взвешиванием выгруженной из ступки массы перед делением ее на дозы. Массу указывают в паспорте и на обратной стороне рецепта.

Суппозиторную массу готовят в ступке. Лекарственные вещества вводят или в виде раствора в минимальном количестве воды с последующим эмульгированием ланолином (до 10% от массы суппозитория), или в виде тонкой суспензии, полученной измельчением с вспомогательной жидкостью. Массу извлекают из ступки, взвешивают. Указывают массу в ППК и на рецепте. После взвешивания массу раскатывают с помощью дощечки в стержень. Делят на заданное количество доз. Из каждой руками или с помощью дощечки формуют суппозитории.

При выкатывании следят за однородным разминанием массы, таким, чтобы свечи не оказались полыми.

29.4.2. Правила введения

лекарственных веществ в основу суппозиториев

Правило 10

Лекарственные вещества вводят в основу с учетом их растворимости, максимального диспергирования для обеспечения однородности дозирования и максимальной биодоступности.

В частности, вещества, растворимые в воде и выписанные в небольшом количестве (соли алкалоидов, новокаин, резорцин, протаргол, колларгол, серебра нитрат и др.), растворяют в нескольких каплях воды и смешивают с основой.

Правило 11

Если для растворения веществ требуется значительный объем воды, то их вводят при тщательном измельчении, как и нерастворимые вещества, например: стрептоцид, фурацилин, ксероформ и др.

В качестве пластифицирующего вещества при изготовлении суппозиториев методом выкатывания применяют ланолин безводный.

Густые и жидкие вещества (нефть нафталанская, ихтиол) смешивают непосредственно с суппозиторной массой. Ланолин безводный в этих случаях, как правило, не применяют.

Правило 12

Если к маслу какао добавляют ментол, камфору, хлоралгидрат и другие вещества, образующие эвтектические смеси, то для уплотнения суппозиторной массы применяют воск или парафин.

Правило 13

Жирорастворимые вещества растворяют в гидрофобной основе. Густые экстракты - в воде, спирте или глицерине.

Пример 1

Rp.: Extracti Belladonnae 0,1

Furacilini 0,2

Olei Сасао 30,0

Misce fiant globuli ? 10

D.S. По 1 шарику 2 раза в день.

0,2 г фурацилина растирают в ступке с 0,1 г экстракта красавки густого и несколькими каплями спирта; затем по частям добавляют 30,0 г измельченного масла какао.

Смесь тщательно уминают, затем взвешивают, массу указывают на рецепте и паспорте, переносят на стекло пилюльной машинки.

При помощи дощечки, обернутой простерилизованной пергаментной бумагой, из суппозиторной массы формируют стержень, по длине равный количеству делений резака пилюльной машинки, кратной 10.

Нажимая на резак пилюльной машинки, наносят отметки, по которым стержень разрезают на 10 частей. Из полученных частей выкатывают шарики. В том случае, если в рецепте прописаны свечи, из шариков выкатывают конусообразные свечи с помощью дощечки, наклоненной под углом 45 ?.

29.4.3. Изготовление суппозиториев методом литья в формы

Метод литья основан на розливе расплавленной суппозиторной массы в специальные формы.

Метод литья состоит из следующих стадий:

- подготовительной (подготовка рабочего места, выбор и расчет количества основы, оформление ППК обратной стороны), плавление основы, растворение лекарственных веществ:

- диспергирования, при необходимости эмульгирования;

- упаковка, оформление, анализ.

Метод литья обладает рядом преимуществ перед ручным формованием:

- более гигиеничен;

- более производителен;

- более стандартен. В результате получаются суппозитории, соответствующие всем требованиям фармакопеи.

Особенности изготовления суппозиториев методом литья. В отличие от метода ручного формования, где нет ограничений размера выкатываемых суппозиториев, метод литья ограничен условием неизменного объема литьевой формы. Промышленность выпускает литьевые формы дискретных объемов, рассчитанных на изготовление суппозиториев из масла какао массой 1,0; 2,0; 3,0, и 4,0 г. Поэтому при расчете основы необходимо учитывать:

- объем гнезда формы, т.е. массу основы на 1 гнездо (объем гнезда определяют эмпирически);

- относительную плотность основы по отношению к жировой (масло какао);

- коэффициент замещения, который показывает количество жировой основы, занимающее тот же объем, что 1,0 г лекарственного вещества.

Правило 14

При расчете количества основы необходимо учитывать объем, занимаемый лекарственным веществом в гнезде литьевой формы во избежание ее переполнения.

Если массовая доля вещества превышает 5,0%, то массу жировой основы (масло какао) уменьшают на вытесняемое веществом коли- чество основы, равное произведению массы вещества на его обратный коэффициент замещения.

Обратный коэффициент замещения показывает, какое количество массы масла какао вытесняет 1,0 г лекарственного вещества.

Правило 15

Если основа имеет другую плотность, чем жировая (масло какао), то ее массу увеличивают умножением массы жировой осно- вы на фактор плотности. Фактор плотности показывает отношение плотности основы к плотности жировой основы (масла какао). Для основы желатиноглицериновой он равен 1,25, для полиэтиленгликоля - 1,21.

Расчет с использованием коэффициента замещения Пример 2

Ас. acetylsalycilici 0,3

Butrum cocoa q.s. ut fiat supposititorii

D.t.d. ? 12.

Объем гнезда суппозиторной формы равен 2,0 г. Ацетилсалициловая кислота имеет коэффициент замещения масла какао 1,3. Если свеча должна содержать 0,3 г аспирина, это заменит 0,3 г : 1,3, или 0,23 г масла какао. Если чистая свеча-плацебо (свеча без препарата) весила 2г, то 2г - 0,23 г, или 1,77 г масла какао будут необходимы для каждой свечи, и свеча будет весить 1,77 г + 0,3 г = 2,07 г.

Так, если необходимо изготовить 12 свечей с ацетилсалициловой кислотой, то нужно взять масло какао 1,77 г ^. 12, или 21,24 г и 0,3 г ^. 12, или 3,6 г аспирина.

Примечание. Если в качестве основы использован ПЭО, то ведут пересчет с учетом отношения его плотности к плотности масла какао, равным 1,21.

Таблица 29.2. Коэффициенты замещения для некоторых лекарственных веществ по маслу какао

Расчет с использованием обратного коэффициента замещения Пример 3

Rp.: Dermatoli 0,2

Basis axungicae quantum satis

Misce fiat suppositorium

D. t. d. ? 12

S. По 1 свече на ночь.

При расчете количества ингредиентов принимают объема гнезда формы, который занимают 3,0 г основы. На 12 свечей суппозиторной массы необходимо взять 3,0 ^. 12 = 36,0 г. Дерматола на 12 свечей следует взять 2,4 г. Так как количество лекарственного вещества более 5% (6,9), учитывают объем, занимаемый им при изготовлении суппозиториев, поскольку количество основы, вытесняемое дерматолом, не укладывается в нормы приказа Минздрава.

Отсюда масса бутирола 36 - (0,38 ^. 2,4) = 36 - 0,91 = 35,1 г (0,38 - обратный заместительный коэффициент).

Дерматол тщательно измельчают и смешивают с расплавленной основой (сначала по правилу профессора Б.В. Дерягина берут 1,2 г), затем - со всей основой, разливают в формы, предварительно смазанные спиртом мыльным.

Пример 4

Rp.: Laevomycetini 0,25 Massae gelatinosae quantum satis Misce fiat pessarium

D. t. d. ? 25.

S. По 1 пессарию 2 раза в день.

Объем гнезда формы вмещает 4,0 г. Левомицетина на 25 свечей следует взять 5,0 г. Обратный заместительный коэффициент левоми- цетина - 0,63 г/см, отсюда количество основы: [4,0 ^. 25 - (0,63 ^. 5)] ^. 1,25 = (80 - 2,15) ^. 1,25 = 93,0 г (13,0 г (1 часть) желатина; 26,0 г (2 части) воды; 57,0 (5 частей) глицерина)).

Во взвешенную фарфоровую чашку помещают 13,0 г желатина, заливают 26,0 мл воды. По истечении 30-45 мин к набухшему жела- тину прибавляют 57,0 г глицерина и нагревают на водяной бане до растворения желатина. Убыль в массе при необходимости восполняют добавлением воды. К теплой желатиноглицериновой основе прибавляют при перемешивании тонко измельченный левомицетин, перемешивают до однородного состояния, разливают в формы, предварительно смазанные парафином жидким. После застудневания массы пессарии вынимают из форм, упаковывают и оформляют.

29.5. ОБОРУДОВАНИЕ ДЛЯ ИЗГОТОВЛЕНИЯ СУППОЗИТОРИЕВ МЕТОДОМ ЛИТЬЯ

В зависимости от количества изготавливаемых суппозиториев применяются штампованные (рис. 29.5) и фрезерованные литьевые формы (рис. 29.6). Формы изготавливают из нержавеющей стали, алюминия или пластмасс.

Рис. 29.5. Штампованная литьевая форма для отливки суппозиториев

Рис. 29.6. Фрезерованная форма для отливки суппозиториев

29.6. ТЕХНОЛОГИЯ ИЗГОТОВЛЕНИЯ

СУППОЗИТОРИЕВ МЕТОДОМ ЛИТЬЯ

На подготовительной стадии проводят расчеты, готовят основу суппозиториев и вводят в нее лекарственные средства или их растворы.

Литье в формы, находящиеся при комнатной температуре (предва- рительное охлаждение форм недопустимо), осуществляют медленно, обращая внимание на вытеснение воздуха из формы. Литье продолжают до полного наполнения формы, оставляя на поверхности небольшой избыток суппозиторной массы. Охлаждение проводят при комнатной температуре. Если масса не застыла в течение 30-40 мин, используют принудительное охлаждение в холодильнике.

Формы перед розливом в них суппозиторной массы необходимо смазывать. Если основа гидрофильная, смазка должна быть гид- рофобной (парафин жидкий), если основа гидрофобная - смазка гидрофильная (спирт мыльный). Количество смазки должно быть минимальным.

После застывания излишек массы на поверхности форм срезают ножом. Для облегчения извлечения суппозиториев рекомендуется слегка надавить на форму и осторожно ее разъединить. Нельзя

использовать нож для разделения формы, так как возможно разрушение полученных суппозиториев.

При использовании метода литья лекарственные вещества, входящие в состав желатиноглицериновых суппозиториев, растворяют в воде или глицерине или тщательно смешивают с расплавленной основой.

Термолабильные вещества добавляют к полуостывшей основе перед ее розливом в формы.

29.7. УПАКОВКА И ХРАНЕНИЕ СУППОЗИТОРИЕВ

Суппозитории, изготовленные на жировых основах, упаковывают, как правило, в пергаментную бумагу; на желатиноглицериновых, мыльно-глицериновых основах - в вощеную, парафинированную. Затем суппозитории укладывают в картонные коробки (рис. 29.7). В отличие от растворов суппозитории достаточно стабильны при хранении. Поэтому если суппозитории изготавливались из сухих порошков лекарственных веществ, срок их годности превышает 6 мес.

Правило 16

На упаковках с суппозиториями, на полиэтиленоксидных основах должно быть указание о необходимости увлажнения суппозиториев перед введением в полость тела.

Хранение

Хранят суппозитории в прохладном темном месте.

29.8. АНАЛИЗ КАЧЕСТВА ИЗГОТОВЛЕННЫХ СУППОЗИТОРИЕВ

Требования ГФ к лекарственной форме «Суппозитории»

1. Указание формы и массы вагинальных и ректальных суппозиториев.

Рис. 29.7. Коробка для ректальных суппозиториев

2. Колебания в их массе не должны превышать 5%.

3. Суппозитории должны обладать определенной твердостью (механической прочностью), так как при введении им приходится преодолевать сопротивление тканей или сфинктера.

4. Суппозитории должны плавиться при температуре тела. Время полной деформации суппозиториев - от 3 до 15 мин.

5. Однородность определяют визуально на продольном срезе по отсутствию вкраплений. На срезе допускается наличие воздушного стержня или воронкообразного углубления.

6. Время растворения для гидрофильных основ.

29.9. ПРИМЕРЫ СУППОЗИТОРИЕВ (ИЗ ПРИКАЗА МЗ СССР ? 223 ОТ 12.10.1991 г.) «СБОРНИК ЧАСТО ПОВТОРЯЮЩИХСЯ ПРОПИСЕЙ»

Суппозитории противомикробные 1. Суппозитории с левомицетином Rp.: Laevomycetini 0,1 0,25

01. асао q.s. М. supp. D.t.d. ? 10

S. По 1 свече 2-3 раза в день.

Действие и показания: местное антибактериальное средство.

Противопоказания: заболевания, вызванные резистентными к препарату возбудителями, идиосинкразия, заболевания крови. С осторожностью - при заболеваниях печени и почек.

Побочные действия: раздражение кожи вокруг ануса, токсическое влияние на кроветворную систему, анемия.

2. Суппозитории с эритромицином Rp.: Erythromycini 0,1 Ol. Сасао q.s. Ut.f. supp.

D. t.d. ? 10

S. По 1 свече 3 раза в день.

Действие и показания: местное антибактериальное средство. Побочные действия: раздражение слизистой оболочки.

3. Суппозитории с фуразолидоном, стрептоцидом, кислотой борной и левомицетином

Rp.: Furazolidoni 0,01 Streptocidi Ас. borici

Laevomycetini ana 0,3 Ol. Сасао q.s. Ut.f.supp.

D.t.d. ? 10

S. По 1 свече 2-3 раза в день.

Действие и показания: антибактериальное, антисептическое и про- тивовоспалительное средство при заболеваниях прямой кишки.

4. Суппозитории с экстрактом белладонны, папаверином и анальгином Rp.: Extr.Belladonnae 0,015

Papaverini hydrochloridi 0,02 Analgini 0,25 Ol. Сасао q.s. М. ut.f. supp.

D.t.d. ? 10

5. По 1 свече 1-2 раза в день.

Действие и показания: как болеутоляющее и спазмолитическое средство при спазмах кишечника и угрожающем выкидыше.

Противопоказания: нарушения атриовентрикулярной проводимости, глаукома.

5. Суппозитории с кислотой ацетилсалициловой

Rp.: Ас. acetylsalicylici 1,0

Ol. Сасао q. s.

М. ut.f. suрр.

D.t.d. ? 10

5. По 1 свече 2-3 раза в день.

Действие и показания: аналгезирующее, жаропонижающее, проти- вовоспалительное, антитромботическое средство.

Противопоказания: заболевания, сопровождающиеся пониженной свертываемостью крови, внутренние кровотечения, идиосинкразия, бронхиальная астма.

6. Суппозитории с папаверином Rp.: Рараverini hydrochloridi 0,02 Ol. Сасао q.s.

М. ut.f . supp.

D.t.d. ? 10

S. По 1 свече 3 раза в день.

Действие и показания: спазмолитическое средство при заболеваниях прямой кишки (геморрой).

Противопоказания: нарушение атриовентрикулярной проводимости.

7. Суппозитории с экстрактом белладонны, новокаином и ксероформом Rp.: Extr. Belladonnae 0,015

Novocaini Xeroformii ana 0,1 Ol. Сасао q.s. M. ut.f. supp.

D.t.d. ? 10

S. По 1 свече 3 раза в день.

Действие и показания: спазмолитическое и обезболивающее средство при спаечных процессах в малом тазу. Противопоказания: глаукома.

8. Суппозитории с новокаином Rp.: Novocaini 0,1

Ol. Сасао q.s. M. ut.f. suрр.

D.t.d. ? 10

S. По 1 свече 1-3 раза в день.

Действие и показания: местно-анестезирующее и спазмолитическое средство.

9. Суппозитории с анестезином, ментолом, дерматолом и цинка оксидом Rp.: Anaesthesini 0,1

Mentholi

Dermatoli ana 0,04 Zinci oxydi 0,02 Ol. Сасао q.s. M. ut.f. suрр.

D.t.d. ? 10

S. По 1 свече при болях.

Действие и показания: обезболивающее и противовоспалительное средство при заболеваниях прямой кишки.

10. Суппозитории с апилаком

Rp.: Apilaci 0,0025

Ol. Сасао q.s. M. ut.f. supp.

D.t.d. ? 10

S. По 1 свече 3 раза в день в течение 7-15 дней детям. Действие и показания: биогенный препарат при гипотрофии и анорексии.

Побочные действия: нарушение сна, возбуждение.

11. Суппозитории с метилурацилом Rp.: Methyluracili 0,5 Ol. Сасао g.s. М. ut.f . supp.

D.t.d. ? 10

S. По 1 свече 1-4 раза в день.

Действие и показания: как средство, стимулирующее метаболические процессы, для лечения ректитов, сигмоидитов, язвенных колитов.

Контрольные вопросы

1. Какое определение дает ГФ суппозиториям как лекарственной форме? Каковы преимущества ректального способа введения лекарственных веществ?

2. Как классифицируют суппозитории в зависимости от способа применения? Каковы требования ГФ Х к вагинальным и ректальным суппозиториям?

3. Чем вызвана необходимость проверки доз лекарственных веществ списков А и Б в суппозиториях?

4. Как классифицируют суппозиторные основы?

5. В чем отличие основ, используемых для приготовления суппозиториев методами литья и ручного формования?

6. Что такое обратный заместительньй коэффициент, в каких случаях он учитывается при расчетах?

7. Из каких стадий состоит технология изготовления суппозиториев? Как их обосновать?

8. Каковы особенности введения лекарственных веществ в суппозиторную основу в зависимости от метода приготовления суппозиториев?

9. Каковы основные показатели оценки качества суппозиториев?

10. Как определяется время полной деформации суппозиториев?

Тесты

1. Если в рецепте масса ректальных суппозиториев не указана, то она должна составлять:

1. 1,0 г.

2. 3,0 г.

3. 1,3 г.

4. 0,3 г.

2. Если масса детского суппозитория не указана, то изготавливают суппозитории массой:

1. От 0,1 до 1,5 г.

2. От 0,5 до 2,5 г.

3. От 0,5 до 1,5 г.

4. От 0,3 до 3,0 г.

3. Если в рецепте масса не указана, то изготавливают вагинальные суппозитории массой:

1. 4,0 г.

2. 3,0 г.

3. 0,5 г.

4. 1,5 г.

4. Если в рецепте основа не указана, следует использовать:

1. Твердый жир типа А.

2. Масло какао.

3. Твердый жир типа В.

4. Желатиноглицериновую основу.

5. В соответствии с ГФ общую массу суппозиторной массы определяют:

1. Методом суммирования масс отдельных компонентов.

2. Взвешиванием выгруженной из ступки массы после деления ее на дозы.

3. Взвешиванием выгруженной из ступки массы перед делением ее на дозы.

6. Особенности технологии изготовления суппозиториев методом литья:

1. Формы должны находиться при комнатной температуре.

2. Формы предварительно нагревают.

3. Формы предварительно охлаждают.

4. Формы предварительно ополаскивают водой.

7. Колебания в их массе не должны превышать:

1. 0,5%.

2. 1%.

3. 3%.

4. 5%.

8. Суппозитории должны плавиться при:

1. Комнатной температуре.

2. Температуре тела.

3. 0 ?С.

4. 40 ?С.

9. К типу дифильных основ для суппозиториев относится:

1. Твердый жир типа А.

2. Масло какао.

3. Витепсол.

4. Полиэтиленгликолевая основа.

10. При изготовлении суппозиториев методом ручного формирования применяют основы:

1. Витепсол.

2. Ланолевую.

3. Масло какао.

4. Сплавы ПЭГ.

5. Лазупол.

11. При введении в состав суппозиторной массы раствора адреналина гидрохлорида в объеме, превышающем водопоглощающую способность основы, применяют технологический прием:

1. Эмульгирование.

2. Упаривание до минимального объема.

12. К процессу изготовления только суппозиториев методом ручного формирования относится:

1. Получение пластичной массы.

2. Взвешивание массы.

3. Формирование цилиндра.

4. Формирование параллелепипеда.

5. Дозирование и формирование как единый процесс.

13. Лазупол и витепсол широко применяются при изготовлении:

1. Мазей.

2. Суппозиториев методом ручного формирования.

3. Болюсов.