ГЛАВА 28. ЛИНИМЕНТЫ

Линименты - жидкие мази. Их название (от лат. linire - втирать, натирать) указывает на способ применения - путем втирания в кожу.

В качестве основ в данном случае чаще всего используют масла растительные (подсолнечное, миндальное, персиковое, касторовое), масла медицинские, масло терпентинное очищенное, масло вазелиновое, а также димексид, метилсалицилат, хлороформ, эсилоны и др.

В зависимости от растворимости лекарственных средств получают:

- гомогенные;

- суспензионные;

- эмульсионные;

- комбинированные линименты.

В отличие от мазей суспензионные линименты характеризуются невысокой седиментационной устойчивостью. Для повышения ее вязкости используют загустители, например аэросил в количестве 3-5% от общей массы.

Технология изготовления линиментов

Технология изготовления линиментов включает стадии: растворение, измельчение, смешивание, упаковку, оформление к отпуску.

Растворение лекарственных веществ в основе (маслах или других неполярных растворителях) проводят так же, как и при изготовлении неводных растворов на нелетучих растворителях - непосредственно в сухих флаконах.

Измельчение твердых лекарственных веществ проводят в ступке в присутствии жидкостей, прописанных в линименте.

Смешивание лекарственных веществ и основы проводят либо в отпускном флаконе, либо в ступке в зависимости от свойств входящих компонентов.

Правило 1

Согласно указаниям ГФ, растворимые лекарственные вещества вводят в линименты с учетом их растворимости в отдельных компонентах основы. Нерастворимые твердые вещества измельчают и вводят по правилу приготовления взвесей. Соответственно получают гомогенные, эмульсионные и суспензионные линименты.

Для повышения устойчивости суспензионных и эмульсионных линиментов к ним иногда добавляют стабилизаторы.

Упаковывают линименты в широкогорлые флаконы бесцветного или оранжевого стекла. Закрывают пробками: пластмассовыми, резиновыми, корковыми (с пергаментной прокладкой), обеспечивающими плотную укупорку.

Оформляют линименты основной этикеткой «Наружное» и предупредительными надписями: «Хранить в прохладном месте», «Хранить в защищенном от света месте», суспензионные, эмульсионные линименты - «Перед употреблением взбалтывать».

Примеры изготовления линиментов

А. Приготовление гомогенного линимента

Правило 2

Приготовление гомогенных линиментов сводится к растворению и смешиванию лекарственных веществ и основы непосредственно в отпускном флаконе. Летучие и пахучие вещества добавляют в последнюю очередь.

Пример 1

Rp.: Camphorae 2,0 Ol. Hyosciami 20,0 Chlorophormi 10,0

M.D.S. Втирать в коленный сустав.

Паспорт

Камфоры 2,0 г

Масла беленного 20,0 г

Хлороформа 10,0 г

Общая масса 32,0 г

Камфора легко растворима в масле беленном и хлороформе, последние хорошо смешиваются во всех соотношениях. В сухой отпус-

кной флакон оранжевого стекла помещают 2,0 г камфоры, тарируют на технических весах и отвешивают вначале 20,0 г масла беленного, а затем 10,0 г хлороформа (летучее вещество!). Укупоривают, взбал- тывают до полного растворения. Оформляют к отпуску этикеткой «Наружное», предупредительными надписями: «Хранить в прохладном месте», «Хранить в защищенном от света месте» (камфора и хлороформ - летучи, масло беленное и хлороформ - светочувствительны).

Б. Приготовление суспензионного линимента Правило 3

Суспензионные линименты готовят по правилу приготовления взвесей. При прописывании нескольких жидких компонентов для измельчения используют нелетучую жидкость, наименее густую и вязкую.

Пример 2

Rp.: Zinci oxidi Talci ana 5,0 Amili 10,0

Ol. Ricini 10,0

Ol. Helianthi 70,0

M.D.S. Для повязок на ногу.

Паспорт

Цинка оксида

Талька поровну по 5,0 г

Крахмала 10,0 г

Масла касторового 10,0 г

Масла подсолнечного 70,0 г

Общая масса 100,0 г

Все лекарственные вещества нерастворимы в масле подсолнечном и касторовом.

В ступку помещают порошкообразные вещества, растирают, добавляют примерно 10,0 г масла подсолнечного (из отпускного широкогорлого флакона, в котором заранее взвешено 70,0 г масла подсолнечного) и тщательно измельчают до получения тонкой пульпы (незаметны отдельные крупные частицы). Затем в 2-3 приема добавляют оставшееся масло и перемешивают, время от времени снимая массу со стенок ступки и пестика скребком. В освободившийся отпускной флакон отвешивают 10,0 г масла касторового, добавляют

его в ступку и снова тщательно перемешивают до получения линимента, однородного по внешнему виду.

Готовый линимент сливают из ступки в отпускной флакон, тщательно очищая ступку и пестик, и оформляют к отпуску. Основная этикетка - «Наружное», предупредительные надписи: «Хранить в защищенном от света месте» (растительные масла светочувствительны) и «Перед употреблением взбалтывать».

В. Приготовление эмульсионного линимента

Эмульсионные линименты могут быть двух типов: масло-вода и вода-масло. Эмульгатор или указан в прописи, или образуется в результате взаимодействия компонентов, входящих в состав линимента.

Пример 3

Rp.: Sol. ammonii caustici 25 мл Ac. oleinici 1,0 Ol. Helianthi 74,0 M.D.S. Растирать плечо. Паспорт

Раствора аммиака 10% - 25 мл Кислоты олеиновой 1,0 г Масла подсолнечного 74,0 г Общая масса 100,0 г

Раствор аммиака прописан без обозначения концентрации; согласно ГФ следует взять 10% раствор аммиака, он не растворяется в масле. Кислота олеиновая растворима в маслах и нерастворима в водном растворе аммиака.

В сухой отпускной флакон оранжевого стекла отвешивают 74,0 г масла подсолнечного и 1,0 г кислоты олеиновой, встряхивают до растворения, добавляют 25 мл 10% раствора аммиака, плотно укупоривают и сильно взбалтывают до получения однородной жидкости белого цвета. Роль эмульгатора в полученном эмульсионном линименте выполняет олеат аммония - образовавшийся продукт взаимодействия кислоты олеиновой и раствора аммиака.

Линимент оформляют к отпуску этикеткой «Наружное», предупредительными надписями: «Хранить в прохладном месте», «Хранить в защищенном от света месте» (компоненты светочувствительны, линимент содержит некоторое количество свободного аммиака, который летуч) и «Перед употреблением взбалтывать».

Оценка качества линиментов

Качество приготовленных линиментов оценивают так же, как и качество других лекарственных форм, т.е. проверяют документацию (рецепт, паспорт), упаковку, оформление, цвет, запах, отсутствие механических включений, отклонения в массе.

Общая масса линимента определяется на технических аптечных весах. Поскольку для линиментов в приказе M3 ? 305 нет норм допустимых отклонений, руководствуются указанными допустимыми откло- нениями для жидких лекарственных форм, приготовленных по массе.

Ресуспендируемость. Суспензионные и эмульсионный линименты, как все гетерогенные системы, термодинамически нестабильны. Если при взбалтывании в течение 15-20 с линименты восстанав- ливают свое первоначальное состояние, то изготовленный препарат удовлетворяет требованиям нормативной документации, предъявляемым к суспензиям по показателю «Ресуспендируемость».

Примеры составов линиментов (из приказа МЗ СССР ? 223 от 12.08.1991 г. «Сборник часто повторяющихся прописей»)

1. Линимент цинка оксида 10; 20%

Rp.: Zinci oxydi 5,0 20,0; Ol. Helianthi (seu. 01. Persicorum) 50,0 80,0.

M.D.S. Смазывать кожу.

Действие и показания: как вяжущее, подсушивающее, дезинфицирующее и противовоспалительное средство при кожных заболеваниях.

2. Линимент стрептоцида, цинка оксида и талька

Rp.: Streptocidi 10,0

Zinci oxydi Talci ana 20,0

Olei. Helianthi 50,0

M.D.S. Смазывать кожу.

Действие и показания: как антибактериальное, антисептическое и подсушивающее средство.

3. Линимент йодно-парафиновый

Rp.: Iodi 0,5

Novocaini Mentholi ana 0,8 Chloroformii 25,0 Рагайш solidi 3,5

Sp.aethylici 96% - 8,0

M.D.S. Для аппликаций.

Действие и показания: как обезболивающее и противовоспалительное средство при радикулитах, люмбоишиалгиях, шейных радикулитах, полиартритах, артрозах.

Побочные действия: возможно обострение болей в течение первых 10-15 мин.

Меры предосторожности: при пользовании содержимое флакона не втирать в кожу из-за возможности ожога.

Способ применения и дозировка: открытый флакон подогревается на водяной бане до растворения парафина и в теплом виде (не горячем!) применяется в виде аппликаций размером с монету, на расстоянии 3-4 см в проекции седалищного нерва или по ходу иррадиации болей.

4. Линимент бальзамический по А.В. Вишневскому Rp.: Picis liq.

Xeroformii ana 3,0

Ol. Ricini 89,0

Aerosili 5.0 M.D.S. Наружное.

Действие и показания: как антисептическое средство, способствую- щее ускорению процессов регенерации тканей при лечении ран, язв.

5. Линимент крахмально-цинковый Rp.: Zinci oxydi

Amyli

Ol. Helianthi ana 25,0 M.D.S. Смазывать кожу.

Действие и показания: как антисептическое и подсушивающее средство.

Контрольные вопросы

1. Какое определение линиментов как лекарственной формы дает ГФ?

2. Что представляют собой линименты как дисперсные системы?

3. Какие требования к линиментам предъявляет ГФ?

4. Из каких технологических стадий складывается приготовление гомо-

генных линиментов?

5. Какие технологические стадии характерны для приготовления суспензионных линиментов? Каким образом можно повысить их стабильность?

6. Какие линименты называются эмульсионными, какова их технология

и применяемые эмульгаторы?

7. Каким изменениям подвергается при хранении аммиачный лини-

мент?

8. Какие линименты включены в ГФ Х?

9. Каковы пути повышения стабильности суспензионных и эмульсион-

ных линиментов?

10. Каковы особенности упаковки и оформления линиментов к отпуску?

11. Какими показателями руководствуются при оценке качества линиментов?

Тесты

1. Линименты - это:

1. Густые мази.

2. Жидкие мази.

2. Суспензионные линименты характеризуются:

1. Невысокой седиментационной устойчивостью.

2. Высокой седиментационной устойчивостью.

3. Технология линиментов включает стадии:

1. Растворение.

2. Измельчение.

3. Смешивание.

4. Стерилизация.

5. Упаковка.

6. Оформление к отпуску.

4. Приготовление гомогенных линиментов сводится к растворению и смешиванию лекарственных веществ и основы:

1. В ступке.

2. В мерном стакане.

3. Непосредственно в отпускном флаконе.

4. Летучие и пахучие вещества добавляют в первую очередь.

5. Летучие и пахучие вещества добавляют в последнюю очередь.

5. В приказе МЗ ? 305 нет норм допустимых отклонений для линиментов, поэтому руководствуются указанными допустимыми отклонениями для:

1. Жидких лекарственных форм, приготовленных массообъемным способом.

2. Жидких лекарственных форм, приготовленных по массе.

3. Мазей.

4. Концентратов.

6. Суспензионные и эмульсионным линименты термодинамически:

1. Стабильны.

2. Нестабильны.