ГЛАВА 45 РАЗЛИЧНЫЕ СРЕДСТВА АПТЕЧНОГО АССОРТИМЕНТА

45.1. ГОМЕОПАТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

Гомеопатия (греч. «гомеос» - подобный, «патос» - болезнь) - это метод нетрадиционной (альтернативной, дополнительной) лекарс- твенной терапии.

Гомеопатические средства - это средства профилактики и лечения, применяемые по принципу подобия.

Принцип подобия, или «подобное лечится подобным» («similia similibus curentur»), был впервые сформулирован Парацельсом в XVI в., а обосно-

ван и введен в медицинскую практику немецким врачом Ф. С. Ганеманом в период с 1790 по 1839 год. Этот принцип основан на предположении, что болезни можно предупреждать и лечить малыми (субтоксическими, олигодинамическими) дозами тех веществ, которые в больших (токсических) дозах вызывают симптомы, сходные с проявлениями данного заболевания (гомеопатическая «лекарственная болезнь»).

Например, яд пчелы вызывает отек в месте укуса, а гомеопатическое средство «Апис» (получаемое из пчел) используется в гомеопатии при лечении отеков, какой бы причиной они ни были вызваны. Другой пример - сок репчатого лука вызывает насморк и слезотечение, и этот же репчатый лук применяется при простудных заболеваниях, сопровождающихся заложенностью носа и насморком. Подобные закономерности описываются в гомеопатии уже более 200 лет.

Гомеопаты считают принцип подобия универсальным, т.е. применимым для лечения любых состояний, напоминающих симптомы интоксикации («патогенез») токсическими дозами тех веществ, которые используются для приготовления гомеопатических лекарственных средств. Описания гомеопатических лекарственных средств называются «Materia Medica», они представляют собой перечисление симптомов интоксикации чувствительных лиц (гомеопатические «типы», или «конституции»), фактически являясь показаниями к использованию этих средств.

Если одно или несколько гомеопатических лекарств предполагается использовать для лечения соответственно только одного или нескольких симптомов заболевания, то такой метод гомеопатии называется «клиническим». Если же предполагается и для профилактики и для лечения сразу всех (любых) заболеваний у одного конкретного человека использовать только один «конституциональный» препарат (обычно в сверхмалой дозе, и однократно), то такой метод называется «классическим». Классический процесс подбора гомеопатических лекарств называется «реперторизация». Реперторизация проводится по особым справочникам («реперториум»), и по компьютерным алгоритмам, учитывающим такие факторы, как «миазмы» (векторы отклонения от состояния здоровья), и «модальности» (все условия, изменяющие симптоматику у пациента).

Дозы гомеопатических препаратов называют «разведениями» («потенциями», «шкалами»). Разведения представляют собой степень уменьшения количества исходного вещества («матричной настойки»).

Наиболее часто используются «десятичные» (децимальные, Х, D) и «сотенные» (центимальные, С, CH) разведения. Средства в более высоких разведениях - «тысячные» (M), и «пятидесятитысячные» (LM), в Российской Федерации используются реже, обычно они экспортируются из США, Франции, Италии и Греции. Еще реже используется «Корсаковское» разведение (К) - только для препаратов, производимых в Германии для последующего экспорта.

Гомеопатические средства могут производиться в любых лекарственных формах, но чаще - в форме гомеопатических гранул для лингвального применения, растворов (для приема внутрь и инъекций), мазей для местного применения, и могут быть классифицированы следующим образом:

I. Полихресты (греч. - многоликие) - это 30-100 средств с максимально широким спектром действия, назначаемых наиболее часто «классическими» гомеопатами (при этом в рецепте обычно выписывается один препарат в высоком разведении). Лекарственный патогенез (показания) полихрестов «подобен» (соответствует) большинству «конституционных типов» людей:

1. Калькареи (соли кальция) - Кальциум карбоникум (Калькарея карбоникум), Кальция фосфат, Кальциум флюоратум и др.

2. Другие полихресты (обычно минерального происхождения) - Сульфур, Фосфор, Аурум, Натриум хлоратум (Натриум муриатикум) и др.

II. Полуполихресты - все остальные (несколько тысяч наименований) монокомпонентные гомеопатические средства растительного, животного, минерального и синтетического происхождения - Аллиум цепа, Апис, Йодум, Нукс вомика и др.

III. Органопрепараты - средства, получаемые из тканей здорового организма (обычно свиного - «суис-органные» препараты) - Адреналин и др.

IV. Нозоды - средства, получаемые из тканей больного организма - Псорин, Туберкулин, Карцинозин, Люэзин и др.

V. Комплексные препараты (комплексоны, композиты) - часто используемые при «клиническом» методе препараты, являющиеся симптоматическими средствами безрецептурного отпуска, содержащие в своем составе несколько монокомпонентных средств простого состава, или одновременно несколько «потенций» одного и того же средства (гоммакорды) - Антигриппин гомеопатический, Гепар композитум, Нукс вомика-Гомаккорд и др.

Рецепты на гомеопатические средства оформляются обычным способом, но на бланке произвольной формы, без обращения (Rp.:), с написанием названия средства в именительном падеже, а вместо дозировки указывается степень разведения. Если в рецепте не обозначена лекарственная форма, то следует отпустить препарат в гранулах. Обычно гомеопатические средства принимают перорально (лингвально), не совмещая их прием с приемом пищи, крепким чаем, кофе и спиртными напитками.

Стандартные фармакокинетические и фармакодинамические подходы неприемлемы для гомеопатических лекарств (поскольку считается, что в разведениях свыше СН12 в лекарственной форме нет уже ни одной молекулы исходного лекарственного вещества), но опыт их использования показывает, что после гомеопатического воздействия возможно пять вариантов прогноза:

1. Сохранение здоровья (отсутствие заболеваний) после проведения профилактического гомеопатического воздействия - это идеальный вариант применения гомеопатических средств («евгеническое лечение» в гомеопатической педиатрии).

2. Быстрое улучшение самочувствия и выздоровление - этот вариант возможен только при правильном лечении острых заболеваний (травма, простуда и др.).

3. Кратковременное (до нескольких дней) усиление проявлений того заболевания, по поводу которого применялось гомеопатическое лечение - это вариант правильного лечения хронических заболева- ний (кожи, суставов, нервной системы и др.), за которым следует улучшение состояния пациента («реконвалесценция», «ремиссия»), или выздоровление. В период ухудшения возможно появление симптомов тех заболеваний, которыми пациент страдал ранее. Это, по законам гомеопатии, отражает положительную динамику, ведущую к выздоровлению, - «сверху вниз, изнутри кнаружи, от более важных органов к менее важным, от поздних симптомов к ранним» (закон исцеления К. Геринга).

4. Отсутствие эффекта в течение нескольких дней после приема гомеопатических средств - возможно после приема «медленнодействующих» препаратов (соли тяжелых металлов), или, в ином случае, при неправильном выборе средства, его разведения или способа применения. Длительность действия гомеопатических средств представлена в таблицах Гибсона-Мюллера в реперториуме Д.Т. Кента.

5. Ухудшение самочувствия, появление новых, незнакомых и необычных для пациента симптомов - свидетельствует о неправиль- ном лечении, требующем немедленной коррекции.

Действие гомеопатических средств ослабляется глюкокортикостероидами, останавливается (временно) препаратами кофеина и кам- форы, и полностью прекращается после назначения специфического антагониста (из таблицы Гибсона-Мюллера), или после истечения времени продолжительности действия лекарства.

Типовые описания гомеопатических лекарств в «Materia Medica» имеют следующий вид:

Кальциум карбоникум (Калькарея карбоникум, Calcarea carbonica) - мел. Это конституциональное средство, регулирующее процессы обмена веществ в организме. Взрослый калькарейный больной по темпераменту - флегматичный, полный, чаще блондин. Характерным является позднее развитие костной ткани с увеличением лимфатических узлов, искривлением костей позвоночника и длинных трубчатых костей, долгое незакрытие родничков. Также характерны бородавчатые разрастания: полипы (в носу, ушах, пузыре, матке и проч.). Одним из существенных симптомов этого средства являются холодные влажные ступни, голени и сильная потливость во время сна (особенно у детей). Со стороны пищеварительного тракта характерные симптомы - кислый запах отрыж- ки, рвоты, поноса, даже запах тела (ребенка) кислый. Характерно пищевое пристрастие к яйцам (особенно у детей). Характерен понос, разнообразный по цвету и составу (модальность - усиливается к вечеру). Действие на кожу бывает выражено при общем расстройстве питания в виде экземы головы или «медовой коры» у детей калькарейного типа. Действие на органы дыхания: чаще поражается верх- ний отдел правого легкого; грудь болезненна при дотрагивании, при дыхании одышка, особенно при ходьбе вверх; охриплость без боли (модальность - усиливающаяся утром). Предпочтительны деления СН3, CH6 и более высокие.

Кальциум флюоратум (Калькарея флюорика, Calcarea fluorica) - фтористая известь. Применяется при потере тканями подвижности (эластичности), при варикозном расширении вен, затвердении желез и плохом состоянии костей и зубов; при последствиях интоксикации

ртутью. Деления: CH6, CH12, CH200.

При подборе безрецептурного средства для лечения часто встречающихся заболеваний, провизоры первого стола могут рекомендовать

следующие препараты в разведении CH6 по 5 гранул для лингвального приема 3 раза в день за 30 минут до еды:

Таблица 45-1.

Гомеопатические средства выбора при клиническом методе лечения распространенных заболеваний у взрослых пациентов

Таблица 45-2

Нежелательные реакции при одновременном приеме гомеопатических средств с другими лекарственными средствами

Окончание таблицы 45-3

Первые БАД были известны еще в Древнем Египте, Индии и Китае, когда «пища была лекарством, а лекарство - пищей». В средневековом «Каноне врачебного искусства», который составил Абу Али Ибн Сина (Авиценна) приведены тысячи прописей традиционной восточной медицины, фактически являющихся БАД, но использовавшихся в то время как лекарственные средства. Серийное производство БАД организовал в 1933 году в США К. Ренборг. Это было связано с распространением промышленных технологий приготовления пищи: использованием токсических веществ в сельском хозяйстве; практикой уборки незрелых плодов, не содержащих достаточного количества биологически активных веществ, чтобы они дозрели при транспортировке и хранении; консервацией пищи и т.д., а также изменениями экологии и образа жизни (гиподинамия и др.).

БАД обычно не регистрируются как лекарственные средства; они отпускаются в аптеке без рецепта. БАД могут придаваться как традиционные лекарственные формы для приема внутрь - таблетки, кап-

сулы и др; так и специфические формы - фитомикросферы, карамели, фиточаи, бальзамы и бальзамические основы, коктейли, кисели, соусы, сухие фитосупы и др.

Основными компонентами БАД являются биологически активные вещества.

Биологически активные вещества (БАВ) - это вещества природного происхождения, способные оказывать выраженные физиологические эффекты. Наиболее активными БАВ являются микронутриенты,

оказывающие эффекты заместительной и патогенетической терапии в минимальных количествах, и имеющие небольшую широту терапевтического действия - витамины, провитамины и их активные метаболиты, макро- и микроэлементы, аминокислоты, алкалоиды, гормоны и гормоноподобные соединения, биогенные амины, нейромедиаторы и др. Также к БАВ относятся вещества с большой широтой терапевтического действия - протеины, моно- и дисахариды, пищевые волокна (клетчатка) и др.

Биологически активные добавки, содержащие БАВ, разделяют на нутрицевтики, парафармацевтики и продукты функционального питания, различия между которыми (по направленности действия и дозировкам) весьма условны.

Нутрицевтики - это БАД замещающего действия, восполняющие дефицит в пище незаменимых биологически активных веществ. Нутрицевтики подразделяют на:

Витаминные и поливитаминные - Витамин С, Витамин F.

Минеральные и полиминеральные - Био-Магний, Железо эссенциальное, Кальций, Селен.

Источники белков, аминокислот, других БАВ - L-карнитин.

Комбинированные нутрицевтики - АлфаВИТ.

Нутрицевтики используются в дозах, обычно соответствующих суточной норме потребления БАВ для различных возрастных и про- фессиональных категорий. Основная сфера применения нутрицевтиков - это сохранение здоровья и предупреждение развития заболеваний (профилактика). Следует отметить, что в качестве основного источника аминокислот и белков в БАД в последнее время стала использоваться генетически модифицированная (трансгенная) соя, устойчивая к болезням растений и ядохимикатам. Единого мнения о влиянии генетически модифицированных продуктов на здоровье человека пока нет, но имеются данные о накоплении трансгенной соей сильного канцерогена - глифосфата.

Парафармацевтики - это БАД направленного действия, содержащие БАВ в количествах, отличающихся от суточных норм их потребления (обычно в 2-4 и даже более раз).

Различают следующие группы парафармацевтиков: Контролирующие массу тела - 90-60-90, Боди-Слим, Терминатор жира.

Влияющие на нейрогуморальную регуляцию - Валериана-микс.

Влияющие на энергетический обмен - Активит энерджи.

Адаптогенного, антигипоксантного и антиоксидантного действия - Адаптовит.

Детоксикационного действия (сорбенты) - Абсорба, Алкогал.

Регенерационного действия - Глюкозамин сульфат.

Влияющие на функцию иммунной системы и системы кроветворения - Гематоген.

Влияющие на функцию исполнительных органов и систем (сердечно-сосудистой системы, органов дыхания, пищеварения, мочеполо- вой системы, опорно-двигательного аппарата, кожи, других органов и систем (для нормализации функции зрения, тканей зуба и парадонта, улучшения состояния кожи, ногтей и волос, тканеспецифические БАД) - Акне Юй Шу.

Аюрведические средства (средства традиционной индийской фитотерапии) - Симпес Чаванпраш Авалеха Специаль и др.

Парафармацевтики могут оказывать выраженное (вплоть до токсического) воздействие на обменные процессы и функции органов и систем организма. Поэтому нередки случаи, когда фирма-производитель или поставщик регистрирует свой продукт в одной стране как лекарственное средство, а в другой - как БАД.

Применение парафармацевтиков может быть целесообразным для повышения эффективности традиционных методов лечения. Большинство парафармацевтиков и нутрицевтиков является препаратами природного происхождения (фитопрепараты, продукты пчеловодства, мумие и др.). Обычно они имеют сложный состав, отдельные компоненты которого могут вызывать как однонаправленные, так и разнонаправленные фармакологические эффекты. Если отдельные компоненты БАД (витамины, микроэлементы) несовместимы в одной лекарственной форме, то их следует выпускать в виде разделенных форм, например принимаемых в разное время суток.

Парафармацевтики, как и нутрицевтики, как правило, не могут быть рекомендованы для лечения заболеваний. Их использование

оправдано только при таких заболеваниях (обычно хронических - атеросклероз, остеоартроз, нарушения обмена веществ, заболевания пищеварительной системы и др.), когда решающим фактором в выборе метода лечения является его безопасность.

Продукты функционального питания (ПФП) - это БАД, занимающие промежуточное положение между нутрицевтиками и парафармацевтиками. ПФП содержат повышенные (или - резко сниженные) по сравнению с обычными пищевыми компонентами количества БАВ и основных питательных веществ.

Продукты функционального питания подразделяют на:

Белковые, углеводно-белковые, витаминизированные коктейли (для спортсменов, ослабленных и истощенных лиц).

Низкокалорийные пищевые коктейли (для снижения веса, заменяющие прием пищи).

Кисели, каши, крупы, джемы, конфитюры, салатные масла и другие продукты для лечебно-оздоровительного питания.

Заменители материнского молока и детского питания (при непереносимости отдельных пищевых компонентов).

Диетические фитокомплексы (сухие фитосупы для больных, фитосоусы и приправы на основе измельченных лекарственных растений, гидробионтов или их экстрактов).

Лечебные вина (настоянные на лекарственных травах).

Жидкие концентраты для приготовления напитков (с общеукрепляющим и специальным действием).

Сухие витаминизированные напитки.

Специализированные чайные напитки и заменители кофе.

ПФП используются для диетического (лечебного) питания, поэтому их форма выпуска ориентирована на замену (или дополнение) обычно используемых пищевых продуктов или готовых блюд.

БАД иногда сокращенно называют «пищевыми добавками», что абсолютно недопустимо.

Пищевые добавки - это природные или искусственные вещества и их соединения, специально вводимые в пищевые продукты, в БАД, в лекарственные и косметические препараты в целях придания им определенных свойств и (или) сохранения качества.

Можно выделить следующие группы пищевых добавок:

Красители - Е100-182

Консерванты - Е200-299

Регуляторы кислотности - Е300-399

Стабилизаторы и загустители - Е400-430 Эмульгаторы - Е431-500 Разрыхлители - Е501-585

Ароматизаторы и вкусовые наполнители - Е620-Е899

Поверхностно-активные вещества (снижающие пенообразование), подсластители, глазирователи, вещества, препятствующие слеживанию сахара и соли, - Е900-1521

В Российской Федерации официально запрещены следующие пищевые добавки - Е121, Е123, Е131, Е216, Е217, Е240, Е420, Е924а, Е924в.

По информации Общественной Ассоциации Генетической Безопасности, многие пищевые добавки из числа незапрещенных также могут нанести вред организму человека, при их систематическом и длительном использовании в больших количествах. Так, некоторые из них повышают риск возникновения злокачественных опухолей (канцерогены) - Е103, Е105, Е110, Е121, Е123, Е125, Е126, Е130, Е131, Е142, Е152, Е153, Е210, Е211, Е213-217, Е231, Е232, Е242, Е251, Е252, Е321, Е330, Е431, Е447, Е900, Е905, Е907, Е952, аспартам. Мутагенные и генотоксические пищевые добавки (повышают риск развития клеточных мутаций, нарушают здоровую наследственность) - Е104, Е124, Е128, Е230-233, аспартам. Во время беременности не рекомендуется использовать пищевую добавку, повышающую риск неправильного развития плода, - Е233.

Аллергенами могут стать следующие пищевые добавки - Е131, Е132, Е160b, E210, E214, T217, T230, E231, E232, E239, E311-313, аспартам. Пищевые добавки, нежелательные для больных бронхиальной астмой, - Е102, Е107, Е122-124, Е155, Е211-214, Е217, Е221-227. Для людей с повышенной чувствительностью к аспирину нежелательны - Е107, Е110, Е122-124, Е155, Е214, Е217.

Ряд пищевых добавок оказывает нежелательное органотропное действие: нарушают функцию печени и почек - Е171-173, Е220, Е302, Е320-322, Е510, Е518; щитовидной железы - Е127; липидного обмена (повышает уровень холестерина в крови) - Е320; плохо влияет на состояние кожи - Е230-233; кишечника - Е220-224. Расстройство пищеварения также могут вызвать - Е338-341, Е407, Е450, Е461, Е463, Е465, Е466. Для детского питания особенно нежелательно присутствие пищевой добавки Е407 (каррагинан), насыщающей продукт влагой (используется для увеличения веса продукта). Также из детского питания целесообразно исключить Е249, Е262, Е310-312, Е320, Е514,

Е623, Е626-635.

Некоторые пищевые добавки разрушают витамины в организме - Е220 (разрушает витамин В₁), Е222-227 (витамин В₁₂), Е320 (витамин D), Е925 (витамин Е).

При оценке ассортимента и рациональном подходе к созданию рецептуры новых лекарственных средств и БАД, провизор должен учитывать, что повышенной аллергенностью, как правило (особенно у детей) обладают средства с отдушкой цитрусовых (лимона, апельсина и др.), клубники и яблок. Практически не аллергенны добавки с запахом экзотических фруктов - манго и др.

45.3. КОРРЕКТОРЫ МЕТАБОЛИЗМА КОСТНОЙ И ХРЯЩЕВОЙ ТКАНИ

Корректоры метаболизма костной ткани (средства, применяемые при остеопорозе) - это лекарственные средства, замедляющие резорбцию (разрушение) костной ткани и/или стимулирующие процесс образования костной ткани. Эти средства эффективны только при длительном приеме.

I. Средства, замедляющие костную резорбцию (угнетающие «остеокласты» - клетки, разрушающие кость).

а) Препараты кальция - Кальция карбонат.

б) Антагонисты паратиреоидного гормона (ПТГ) - Кальцитонин (Миакальцик).

в) Средства заместительной гормональной терапии (ЗГТ) у женщин после удаления яичников (овариэктомии) и у женщин в постменопаузном периоде - эстрогены, эстрогены с гестагенами, и селективные модуляторы эстрогеновых рецепторов (см. раздел «Препараты женских половых гормонов»).

г) Бисфосфонаты - Алендронат натрия (Линдрон, Фосамакс), Алендроновая кислота (Теванат), Золедроновая кислота (Зомета), Ибандроновая кислота (Бондронат), Клодроновая кислота (Бонефос), Памидроновая кислота (Аредиа), Ризедроновая кислота (Актонель), Этидроновая кислота (Ксидифон).

д) Рекомбинантные фрагменты ПТГ - Терипаратид (Форстео).

II. Препараты, стимулирующие образование костной ткани (стимуляторы «остеобластов» - клеток, создающих костную ткань).

а) Препараты фтора - Натрия фторид.

б) Препараты соматотропного гормона (СТГ) - Соматропин.

в) Андрогены и анаболические стероиды (см. раздел «Препараты мужских половых гормонов»)

III. Препараты смешанного типа действия (угнетают остеокласты и стимулируют остеобласты).

1. Профилактические средства:

а) Неактивные формы витамина D₂ - Дигидротахистерол, Эргокальциферол.

б) Неактивные формы витамина D₃ - Колекальциферол, Кальцифедиол, Кальцидиол.

2. Терапевтические средства:

а) Активные метаболиты витамина D₃ - 1-α-гидроксивитамин D₃ (альфакальцидол), 1,25-дигидроксивитамин D₃ (кальцитриол).

б) Препараты стронция - стронция ранелат (бивалос).

IV. Комбинированные препараты

а) Профилактические средства: Колекальциферол + Кальция карбонат (Кальций-D₃-Никомед).

б) Терапевтические средства: Альфакальцидол + Кальция карбонат (Альфадол-Са).

Костная ткань находится в постоянном процессе «ремоделирования» - обновления костных балок в направлении действия физических нагрузок. Костная система человека достигает своего полного развития к 20-25 годам, когда достигается пиковое значение массы костной ткани. Затем начинает преобладать процесс потери массы костной ткани (в норме - до 1% ежегодно). Значительная потеря костной массы приводит к развитию остеопении - уменьшению минеральной плотности костной ткани (МПКТ) на 1-2,5 стандартного отклонения от уровня нормы. При патологическом ускорении потери костной массы развивается остеопороз - уменьшение МПКТ более чем на 2,5 стандартного отклонения. Это распространенное состояние, встречающееся у 75% мужчин и у 78% женщин старше 50 лет. При некоторых заболеваниях выраженный остеопороз может развиться даже в детском возрасте.

Любая из многочисленных причин развития остеопороза в конечном счете приводит к реализации единого механизма - снижению уровня активной формы витамина D₃ в крови. Чаще всего нарушение активации витамина D₃ связано с угнетением активности ферментов гидроксилирования в почках и в печени. Кроме того, к развитию осте- опороза приводит дефицит эстрогенов (постменопаузный период), недостаток солнечного света (инсоляции), заболевания желудочнокишечного тракта, длительный прием глюкокортикостероидов.

Снижение количества активных форм витамина D₃ ведет к уменьшению синтеза в клетках кишечника кальцийсвязывающего белка,

транспортирующего пищевой кальций в кровь. Дефицит кальция в крови приводит к компенсаторному увеличению секреции ПТГ паращитовидными железами, вследствие чего развиваются нарушение выведения кальция почками, и «вымывание» кальция из твердых тканей (костей и зубов), в которых он находится в виде фосфатов. В результате развивается остеопороз, при котором кости и зубы становятся непрочными, и могут ломаться даже от обычных незначительных нагрузок. Типичные ранние проявления остеопороза - «ноющие» ночные боли в спине и конечностях (следствие микропереломов).

Средства, используемые для профилактики остеопороза, должны останавливать потерю массы костной ткани (МКТ). Средства, используемые не только для профилактики, но и для терапии остеопороза (Альфадол-Са, Кальцитриол, Стронция ранелат и др.), не только останавливают потерю МКТ, но и увеличивают МПКТ. Эти средства применяются также для лечения нестабильности имплантантов (зубов и искусственных суставов), после операций на костях, и при переломах костей.

Рис. 45-1. Активация витамина D₃

Кальцитонин - гормон С-клеток щитовидной железы. В качестве лекарственного средства используется синтетический кальцитонин лосося в форме раствора для инъекций и вливаний, или в форме аэрозоля для интраназального применения. 1 МЕ кальцитонина соответствует 0,2 мкг чистого пептида. Показание к применению - остеопороз с гиперкальциемией. Противопоказания: гиперчувствительность. Побочные действия - диспепсия, полиурия, озноб, аллергические реакции.

Альфакальцидол - активный метаболит витамина D₃, восстанавливающий положительный кальциевый баланс при кальциевой мальабсорбции, связанной с постменопаузальным, сенильным или стероидным остеопорозом, снижает интенсивность резорбции костей и частоту развития переломов, уменьшает костные и мышечные боли. Используется при любых формах остеопороза на фоне нормального или пониженного содержания кальция в крови. Побочные действия: гиперкальциемия, гиперфосфатемия, аллергические реакции.

Кальция карбонат - при приеме внутрь растворяется в соляной кислоте желудочного сока и обеспечивает длительное поступление ионов кальция в кровь без риска развития гиперкальциемии. Восполняет дефицит кальция в организме. Применяется при остеопорозе, для профилактики пре- и постменопаузальной деминерализации костей, рахите и остеомаляции. Противопоказан при гиперчувствительности и гиперкальциемии. Побочные действия: желудочно-кишечные расстройства (метеоризм, диарея).

Корректоры метаболизма хрящевой ткани (хондропротекторы, симптом-модифицирующие препараты замедленного действия) - это лекарственные средства, стимулирующие образование матрикса хрящевой ткани и/или замещающие или восполняющие дефицит синовиальной (суставной) жидкости в полости сустава при артрозе. Артроз - это самое частое заболевание суставов, связанное с травмой, возрастными или дегенеративными нарушениями в структуре суставных хрящей: снижении содержания гликозаминогликанов (гиалуроната и хондроитин-4-сульфата) в составе крупных протеогликанов (агрекана). При снижении содержания гликозаминогликанов в составе малых протеогликанов (бигликана, декорина, фибромодулина и др.) в артроз вовлекаются не только хрящи и мениски, но и околосуставные ткани - сухожилия и связки. Синтез гликозаминогликанов на мембранах аппарата Гольджи хондроцитов осуществляется трансферазами, обладающими абсолютной субстратной специфичностью в отношении сульфатированных форм

олигоаминосахаров (N-ацетил-глюкозамина и др.). Для замещения гликозаминогликанов и для активации их синтеза используются:

I. Средства, замещающие гликозаминогликаны суставной жидкости: Препараты гиалуроновой кислоты - Синвиск.

II. Стимуляторы синтеза гликозаминогликанов матрикса хрящевой ткани:

- препараты глюкозамин сульфата - Дона;

- препараты хондроитин сульфата - Структум;

- комбинированные средства (глюкозамин сульфат и хондроитин сульфат) - Кондронова.

Глюкозамин сульфат и хондроитин сульфат - это аминосахариды, являющиеся структурной основой хрящей межпозвоночных дисков и суставных хрящей. Они входят в состав гликозаминогликанов (мукополисахаридов) межклеточного матрикса хряща, обеспечивающих функции упругости и скольжения суставных поверхностей; и углеводных групп коллагеновых волокон хрящевой ткани - II типа (фибриллярные), VI типа (микрофибриллярные), IX типа (основные) и XI типа (сборочные), обеспечивающих эластичность и прочность хрящевой ткани. Показания к их применению - остеоартроз (первичный и вторичный артроз), включая остеоартрит и межпозвонковый остеохондроз (радикулит).

Одновременное использование глюкозамин сульфата и хондроитин сульфата приводит к взаимному усилению («потенцирование») индивидуальных терапевтических эффектов. Глюкозамин сульфат усиливает выработку хрящевого матрикса, оказывает противовоспалительное действие, обеспечивает защиту хряща от повреждений. Сульфат-анион в молекуле глюкозамина необходим для синтеза гликозаминогликанов. Хондроитин сульфат также служит субстратом для образования здорового хрящевого матрикса, стимулирует синтез гиалуронона, протеогликанов и коллагена типа II, а также защищает гиалуронон от ферментативного расщепления (путем подавления активности гиалуронидазы) и от повреждающего действия свободных радикалов. Хондроитин сульфат поддерживает вязкость синовиальной жидкости, стимулирует механизмы репарации хряща и подавляет активность ферментов, расщепляющих хрящевой матрикс.

В суставные ткани попадает только часть экзогенно вводимых хондропротекторов. Поэтому для поддержания терапевтических концентраций в суставной жидкости (2,5-7,5 ммоль/л) суточная доза глюкозамин сульфата и хондроитин сульфата должна составлять при

Таблица 45-4

Основные препараты по теме

Хондропротекторы должны использоваться длительно, терапевтический эффект следует ожидать не ранее, чем через две недели после начала их применения. Любые хондропротекторные препараты могут быть эффективными только при начальных стадиях остеоартроза, поскольку полностью разрушенный хрящ восстановить медикаментозно невозможно (требуется хирургическое лечение).

Таблица 45.5

Взаимодействие корректоров метаболизма костной и хрящевой ткани с другими лекарственными средствами