Статьи Фармакология
|
|
|
|
Октреатид
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Октреотид представляет собой синтетический октопептид, являющийся производным естественного гормона соматостатина и обладающий сходными с ними фармакологическими эффектами, но значительно большей продолжительностью действия. Препарат подавляет патологически повышенную секрецию гормона роста, а также пептидов и серотонина, продуцируемых в гастро-энтеро-панкреотической эндокринной системе.
У больных, которым проводятся операции на поджелудочной железе, применение Октреотида во время операции и после нее снижает частоту типичных послеоперационных осложнений (например, панкреатических свищей, абсцессов, сепсиса, острого послеоперационного панкреатита).
Фармакокинетика. После подкожного введения Октреотид быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация препарата в плазме достигается в пределах 30 мин.
Связывание с белками плазмы составляет 65%. Связывание Октреотида с форменными элементами крови крайне незначительно. Объем распределения составляет 0.27 л/кг.
Общий клиренс составляет 160 мл/мин. Около 32% выводится в неизменном виде почками. Период полувыведения (Т/г) после п/к инъекции препарата составляет 100 мин. После в/в введения выведение препарата осуществляется в две фазы, с Т/г - 10 и 90 мин, соответственно. У пожилых пациентов снижается клиренс, а Т/г увеличивается. При тяжелой почечной недостаточности клиренс уменьшается вдвое.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
профилактика и лечение осложнений после операций на органах
брюшной полости
остановка кровотечения и профилактика повторного кровотече
ния из варикозно расширенных ярн пищевода у больных с цирро
зом печени;
•лечение острых панкреатитов
• остановка язвенных кровотечений.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью - желчекаменная болезнь, сахарный диабет, беременность, период лактации.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Для лечения острого панкреатита препарат вводится п/к в дозе 100 мкг 3 раза/сут в течение 5 суток. Возможно назначение до 1200 мкг/ сутс использованием внутривенного пути введения.
Для профилактики осложнений после операций на поджелудочной железе первую дозу 100 мкг вводят п/к за 1 ч до лапаротомии; затем после операции вводят п/к по 100 мкг 3 раза/сут на протяжении 7 последовательных дней.
Для остановки кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода вводят в/в в дозе 25-50 мкг/ч в виде продолжительных инфузий в течение 5 дней. У больных пожилого возраста нет необходимости в снижении дозы Октреотида.
Для остановки язвенных кровотечений вводят в/в в дозе 25 мкг/ час в виде инфузий в течение 5 дней.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Со стороны ЖКТ, поджелудочной железы, печени и желчного пузыря: возможны - анорексия, тошнота, рвота, спастические боли в животе, ощущение вздутия живота, избыточное газообразование, жидкий стул, диарея и стеаторея. Хотя выделение жира с калом может возрастать, нет указаний на то, что длительное лечение октреотидом может приводить к развитию нарушений всасывания (мальабсорбция). В редких случаях могут отмечаться явления, напоминающие острую кишечную непроходимость.
Известны отдельные случаи острого гепсЛша без хояесгаза, а также гипербилирубинемии в сочетании с увеличением активности щелочной фосфатазы, гамма-глютамилтрансферазы и, в меньшей степени, других трансаминаз.
Длительное использование октреотида может приводить к образованию камней в желчном пузыре.
В зарубежных источниках сообщалось о редких случаях острого панкреатита, который развивался в первые часы или дни применения и исчезал после отмены октреотида (Сандостатина).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях -аритмия, брадикардия.
Со стороны углеводного обмена: возможно нарушение толерантности к глюкозе после приема пищи (обусловлено подавлением препаратом секреции инсулина), гипогликемия; в редких случаях при длительном лечении возможно развитие персистирующеи гипергликемии.
Местные реакции: в месте инъекции возможны боль, ощущение зуда или жжение, краснота и припухлость (обычно проходят в течение 15 мин).
Прочие:аллергические реакции, алопеция.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Возможны следующие симптомы: кратковременное урежение ЧСС, чувство прилива крови к лицу, спастические боли в животе, диарея, тошнота, ощущение пустоты в желудке.
Лечение симптоматическое.
ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
Октреотид уменьшает всасывание циметидина, циклоспорина.
Необходима корректировка доз одновременно применяемых мочегооных средств, бета-адреноблокаторов, антагонистов кальция, инсулина, пероральных гипогликемических препаратов.
При одновременном применении октреотида и бромкриптина биодоступность последнего повышается.
Препараты, метаболизирующиеся ферментами системы цитохро-ма Р450 и имеющие узкий терапевтический диапазон доз, следует назначать с осторожностью.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
У больных сахарным диабетом, получающим инсулин, октреотид может снижать потребность в инсулине.
Если камни в желчном пузыре выявлены перед началом лечения, вопрос о применении октреотида решается индивидуально, в зависимости от соотношения потенциального лечебного эффекта препарата и возможными факторами риска, связанными с наличием камней в желчном пузыре.
Побочные эффекты со стороны ЖКТ могут быть уменьшены, если инъекции октреотида делать в промежутках между приемами пищи или перед сном.
Для уменьшения явлений дискомфорта в месте инъекции рекомендуется доводить раствор препарата перед введением до комнатной температуры и вводить меньший объем препарата. Следует избегать нескольких инъекций в одно и то же место через короткие интервалы времени.
ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И ЛАКТАЦИИ
Адекватных и контролируемых исследований у человека не проводилось. Применение во время беременности и в период лактации только по абсолютным показаниям, с учетом соотношения риск/ польза, т.е. когда предполагаемая польза для матери превышает предполагаемый риск для плода. Категория действия на плод Б.
Форма выпуска: 1мл в ампулах по 5 шт. в контурной упаковке. По 1, 2 контурные упаковки по 5 и 10 ампул в пачку.