Статьи Фармакология
|
|
|
|
Раствор Лидокаина гидрохлорида
Химическое название: 2-диэтиламино-2, 6-диметил-щетанилида гидрохлоридТекарственная форма: 2 % и 10% растворы для инъекций
Состав: в 1 мл раствора содержится 0,02 г или 0,1 г чдокаина гидрохлорида;вспомогательные вещества: натрия хлорид, натра едкого 1 М раствора до рН 5,0- 7,0, вода для иньекций. Описание: раствор для иньекций - прозрачная сцветная или слегка окрашенная жидкость
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
фармакотерапевтическая группа: местноанестезирующее и антиаритмическое средство. фармакодинамика: Местноанестезирующее дей-е обусловлено угнетением нервной проводимости за счет блокады натриевых каналов в нервных окончаниях и нервных волокнах. Как местный анестетик
действует быстрее и дольше (до 75 минут, а после добавления адреналина - более 2 часов), чем новокаин. При местном применении расширяет сосуды, не оказынает местно раздражающего действия, Антиаритмические свойства лидокаина обусловлены тем, что препарат, почти не влияя на электрофизиологическое состояние предсердий, ускоряет реполяризацию в желудочках, угнетает фазу IV деполяризации в волокнах Пуркинье, уменьшая их автоматизм и продолжительность потенциала действия. Увеличивает проницаемость мембран для ионов калия. В терапевтических дозах улучшает проводимость в волокнах Пуркинье, тем самым способствует ликвидации условий, приводящих к возникновению феномена ге-епtгу, особенно если последний развивается в результате ишемического повреждения мышцы сердца, например, при инфаркте миокарда.
Угнетает проводимость только в больших, близких к токсическим дозах, поэтому интервалы РО, ОЯ5 и ОТ под влиянием препарата на ЭКГ не изменяются. Отрицательный инотропный эффект также выражен незначительно и проявляется кратковременно лишь при быстром введении препарата в больших дозах.
Фармакокинетика.
Уровень препарата в плазме крови после внутривенного струйного вливания достигает максимума немедленно, после внутримышечной инъекции через 5-15 минут, при медленной внутривенной инфузии без начальной насыщающей дозы - через 6 часов. Белки плазмы крови связывают в среднем 60% препарата. Распределяется быстро (Т'/2 фазы распределения -6-9 минут) в легких, печени, сердце, в мышечной и жировой ткани. 90 - 95 % дозы лидокаина метаболизируется в печени путем
дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи. Образующиеся метаболиты частично сохраняют активность или оказывают токсическое действие. При почечной недостаточности возможна кумуляция метабо-литов. При заболеваниях печени - интенсивность метаболизма препарата ниже (от 50 % до 1% нормальной величины). В неизмененном виде выделяется почками лишь 12% дозы. Подкисление мочи способствует увеличению выделения лидокаина. При метаболизме лидокаина в организме не происходит образования пара-ами-нобензойной кислоты и он не оказывает антисульфаниламидного действия,
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Для местной анестезии растворы лидокаина применяют парентерально и местно. В качестве местноанестезиру-ющего средства лидокаин применяют для следующих целей:
для инфильтрационной анестезии при аппендэктомии,
грыжесечении и других хирургических вмешательствах;
для проводниковой анестезии в стоматологии, хирур
гии конечностей и др.;
для блокады нервных сплетений;
для эпидуральной и спинальной анестезии при операциях на органах малого таза, нижних конечностей и др.;
для терминальной анестезии слизистых оболочек в урологии, офтальмологии, стоматологии, а также притразличных хирургических операциях и процедурах, при бронхоскопии и пр.
В качестве антиаритмического средства лидокаин применяют для лечения и профилактики желудочковых аритмий (экстрасистолия, тахикардия, для профилакти-
ки фибриляции желудочков при остром инфаркте миокарда, при гликозидной интоксикации, наркозе. При суправентрикулярных аритмиях лидокаин не назначают (из-за неэффективности и риска учащения желудочковых сокращений - при трепетании и мерцании предсердий).
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
выраженная брадикардия;
атриовентрикулярная блокада II и III степени;
кардиогенный шок;
выраженное нарушение функции печени;
тяжелая миастения
слабость синусового узла
повышенная чувствительность к препарату
наличие в анамнезе эпилептиформных судорог.
Применение в период беременности и в период
кормления грудью. В периоды беременности и кор
мления грудью препарат следует назначать только по
строгим показаниям.
Особые указания. С осторожностью назначают препарат пациентам с хронической сердечной недостаточностью, артериальной гипотензией, выраженными нарушениями функции печени и/или почек. Следует осторожно вводить растворы лидокаина в сильно васкуляриэированные ткани во избежание попадания препарата в просвет сосуда (например, в область шеи при операциях на щитовидной железе); в таких случаях показаны меньшие дозы лидокаина.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Общая доза лидокаина зависит от вида анестезии и характера оперативного вмешательства.
Для инфильтрационной анестезии применяют 0,25% и 0,5% растворы. Максимальная обща» доза лидокаина 300 мг (60 мл 0,5% раствора).
Для проводниковой анестезии применяют 1% и 2% растворы; максимальная общая доза до 400 мг (40 мл 1% раствора и 20 мл 2 % раствора лидокаина); Для блокады нервных сплетений - 10 - 20 мл 1% раствора или 5 - 10 мл 2% раствора; Для эпидуральной анестезии -1% и 2% растворы (не более 300 мг лидокаина).
Для терминальной анестезии слизистых оболочек (в стоматологии, при подготовке и пронедении эндоскопических исследований) применяют не более 2 мл 10% раствора лидокэина.
Для смазывания слизистых оболочек (при интубации трахеи, бронхоэзофатоскопии, удалении полипов, проколах гайморовой пазухи и др.) применяют 1-2% растворы, реже-5% раслвор в объеме не свыше 20 мл. Для удлинения действия лидокаина возможно добавление 0,1% раствора адреналина (по 1 капле на 5 - 10 мл раствора лидокаина, но не более 5 капель на весь объем раствора).
Растворы для инъекций в состав которых входи т адреналин и норадренапин, не предназначены дли внутривенного введения.
В офтальмологии применяют 2% и 4% растворы лидокаина; по 2 капли раствора лидокаина закапывают в коньюнктивальный мешок 2-3 раза с инюрналом 30-60 секунд непосред тзекно перед исследованием или хирургическим вмешательством. В качество антиаритмичоского средства лидокаин вводят внупшненно вначале струйно (в течение 3-1 минут) в среднем в дчзе 80 мг (50 - 100 мг),
после чего продолжают вводить капельно в среднем по 2 мг в минуту. Продолжительность инфузии зависит от состояния больного и результатов применения препарата. Для инфузии разводят 2% (ампульный) раствор лидокаина (6 мл) в изотоническом растворе натрия хлорида (60 мл) для получения раствора, содержащего 2 мг в 1 мл. Общее количество раствора, вводимого за сутки, составляет около 1200 мл. Вводят также вначале внутривенно струйно 80 мг и одновременно внутримышечно (в ягодичную или дельтовидную мышцу) 400 мг (4 мл 10% раствора); затем через каждые 3 часа - внутримышечно по 200 - 400 мг (2 - 4 мл 10 % раствора).
Взаимодействие с другими лекарственными
средствами.
Нежелательно сочетать лидокаин со следующими препаратами:
альфа-адреноблокаторами из-за усиления токсических свойств лидокаина, с дигитоксином - из-за ослабления кардиотонического эффекта, с курареподобными препаратами - усиливается мышечная релаксация. Нерационально назначать лидокаин одновременно с аймалином, амиодароном, верапамилом,хинидином, дифенином, в связи с усилением кардиодепрессивно-I о действия. Совместное применение лидокаина и но-вокаинамида может вызвать возбуждение ЦНС, галлюцинации.
При внутривенном введении г ексенала или тиопентал-натрия на фоне действия лидокаина возможно угнетение дыхания.
Под влиянием ингибиторов МАО вероятно усиление мостноанестезирукнцето действия лидокаина. Больным, принимающим ингибиторы МАО,
не следует назначать лидокаин парентерально. При одновременном применении лидокаина и полимиксина В возможно усиление угнетающего влияния на нервно-мышечную передачу, поэтому в этом случае необходимо следить за функцией дыхания больного. При одновременном применении лидокаина со снотворными или седативны-ми препаратами возможно усиление их угнетающего действия на ЦНС. При внутривенном введении лидокаина больным, принимающим циметидин, возможны такие нежелательные эффекты, как состояние оглушенности, сонливость, брадикардия, парестезии и др. Это связано с повышением уровня лидокаина в плазме крови, что объясняется высвобождением лидокаина из связи с белками крови, а также замедлением его инактивации в печени. В случае необходимости проведения комбинированной терапии этими препаратами следует уменьшать дозу лидокаина.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Побочные явления в основном дозозависимые, и могут возникнуть при введении повышенной дозы препарата, быстром всасывании препарата, а также при повышенной чувствительности или идиосинкразии. Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, сонливость, беспокойство, шум в ушах, онемение языка и слизистой оболочки рта, нарушение зрения, судороги, тремор, нарушение сна, парестезии, дезориентация. Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, брадикардия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд, Передозировка (интоксикация) препаратом. При передозировке - бледность, тошнота, рвота, снижение артериального давления, мышечный тремор. При тяжелой интоксикации (в случае быстрого введения
в кровь) - артериальная гипотензия вплоть до сосудистого коллапса, угнетение дыхательного центра, судороги. Для профилактики артериальной гипотонии и коллапса при проведении спинномозговой анестезии предварительно вводят 1 мл 5% раствора эфедрина гидрохлорида внутривенно. Возможны также расстройства зрения, изредка аллергические реакции, вплоть до анафилактического шока. При продолжительном закапывании в глаза вызывает повреждения роговицы.
Помощь при передозировке: прекращение введения препарата. Для купирования психомоторного возбуждения и судорог необходимо внутривенное введение транквилизаторов бензодиазепинового ряда. При необходимости больного интубируют, проводят искусственную вентиляцию легких и другие реанимационные мероприятия.
ФОРМА ВЫПУСКА
По 2 мл 2% и 10% раствора в ампулах; по 10 ампул в упаковке.