Статьи Фармакология
|
|
|
|
Квамател
Торговое название; КВАМАТЕЛМеждународное непатентованное название (МНН):
фамотидин
Лекарственная форма: лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения.
Состав
Действующее вещество; 20 мг фамотидина в каждом флаконе.
Вспомогательные вещества: аспарагиновая кислота, маннитол. Растворитель: натрия хлорид, вода для инъекций.
Описание
Лирфилизат: порошок белого или почти белого цвета. Растворитель: прозрачный бесцветный раствор без запаха.
Фармакотерапевтическая группа: Антагонист Н2-рецепто-
ров.
Фармакологические свойства
фармакодинамика; Антагонист Н - рецептора гистамина III поколения. Подавляет секрецию желудочного сока и снижает концентрацию соляной кислоты, базальную и стимулированную гастрином, пентагастрином, бетазолом, кофеином, инсулином, гистамином, ацетилхолином, физиологическим вагусным рефлексом, при этом возрастает рН и снижается активность пепсина, Практически не влияет на уровни гастрина натощак и после приёма пищи. Не влияет на моторику желудка, экзокринную активность поджелудочной железы, кровообращение в печени и портальной системе и на уровни гормонов, не оказывает антиандрогенного действия. В слабой степени подавляет оксидазную систему цитохрома Р450 печени. Усиливает защитные механизмы слизистой оболочки желудка и заживление её за счёт увеличения образования желудочной слизи и содержания в ней гликопротеинов, секреции бикарбоната и синтеза эндогенных простагландинов слизистой оболочки и обновления её эпителиальных клеток. Одноразовая 20 мг или 40 мг вечерняя доза подавляет базальную и ночную секрецию кислоты в течение 10-12 ч.
Фармакокинетика носит линейный характер. Связь с белками плазмы 15-20 %. Период полувыведения из плазмы 2,3-3,5 ч, а при клиренсе креатинина < 10 мл/мин может достигать 20 ч (требуется коррекция дозы). Метаболизируется в печени с образованием единственного метаболита, сульфоксида. Почечный клиренс 250450 мл/мин посредством канальциевой секреции. 65-70 % внутривенной дозы выводится с мочой в неизменном виде и 30-35 % - в виде метаболита. Препарат проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко и спинномозговую жидкость.
Показания к применению
Лечение язвы желудка, доброкачественной язвы 12-перстной кишки, гастроэозофагеальной рефлюксной болезни и состояний, сопровождающихся повышенной секрецией кислоты (напр, синдром Золлингера-Эллисона). Профилактика аспирации желудочного содержимого во время общей анестезии (синдром Мендельсона).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата; беременность; период лактации; детский возраст.
С осторожностью: печёночная или почечная недостаточность; цирроз печени с портосистемной энцефалопатией в анамнезе; аллергические реакции, вызванные любым другим блокатором Н2-рецепторов в анамнезе (возможность перекрёстной аллергии).
Способ применения и дозы
Исключительно внутривенно! Можно вводить только чистый, прозрачный раствор.
Предназначен исключительно для применения в стационаре. При первой возможности следует перейти на пероральный приём фамотидина.
Обычная доза: по 20 мг 2 раза в день (каждые 12 часов). Синдрром Золлингера-Эллисона: начальная доза 20 мг каждые 6 ч., в зависимости от секреции кислоты и состояния больного дозу можно увеличивать.
Профилактика аспирации желудочного содержимого во время общей анестезии: утром, в день операции, по крайней мере за 2 ч до неё, ввести 20 мг. Однократная внутривенная доза не должна превышать 20 мг. Содержимое ампулы с действующим веществом следует предварительно развести в 5-10 мл физиологического раствора (ампула с растворителем). Приготовленный раствор сохраняет стабильность при комнатной температуре в течение 24 ч. Препарат вводят в течение не менее 2 мин. При применении капельницы длительность инфузии должна составлять 15-30 мин. Срок годности инфузионного раствора, приготовленного с использованием глюкозы с калием или лактата натрия, составляет 4 ч; Изодекса - 5 ч; в случае растворов Рингера, лактата Рингера или Салсола А (хлората натрия) - 8 ч. Раствор готовят непосредственно перед введением.
При почечной недостаточности, если клиренс креатинина < 30 мл/мин, или креатинин крови >3 мг/100 мл, суточную дозу необходимо уменьшить до 20 мг, или увеличить интервал между инъекциями до 36-48 ч.
При нарушении функции печени назначают сниженные дозы, проявляя осторожность при лечении. Пожилым пациентам изменение дозы не требуется. Во время беременности применение противопоказано; проникает через плаценту.
В случае необходимости применения препарата в период лактации кормление грудью следует временно прекратить, т.к. проникает в грудное молоко.
Данные о безопасности и эффективности препарата у детей недостаточны.
Побочное действие
За исключением головной боли, головокружения, диареи и запора другие побочные действия встречаются очень редко, при этом связь их с лечением фамотидином не выяснена.
Со стороны органов пищеварения: сухость во рту, тошнота, рвота, дискомфорт в животе, анорексия, повышение активности трансаминаз печени, холестатическая желтуха, гепатит гепатоцеллюлярный или смешанного типа, острый панкреатит, диарея, запор;
Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, панцитопения, лейкопения, тромбоцитопения, гипоплазия или аплазия костного мозга;
Аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, ангиодема, анафилаксия;
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, атри-овентрикулярная блокада, брадикардия, снижение артериального давления;
Со стрроны нервной системы: редко головная боль, головокружение; сонливость, временно галлюцинации, спутанность сознания, беспокойство, депрессия, повышенная тревожность;
Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечные спазмы, артралгия;
Прочие: повышенная утомляемость, повышение температуры тела, алопеция, обыкновенные угри, зуд, сухость кожи, гинекомастия (после прекращения лечения спонтанно исчезает), шум в ушах.
Передозировка
Тяжёлых побочных действий не наблюдали при назначении 800 мг препарата в сутки больным с гиперсекрецией желудочного сока.
Симптомы передозировки: рвота, двигательное возбуждение, тремор, снижение артериального давления, тахикардия, коллапс.
Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия, мониторинг состояния больного.
Особые указания
Перед началом терапии блокаторами Н2-рецепторов необходимо исключить злокачественный характер болезни. Возможна перекрёстная аллергия с любым блокатором Н2-рецепторов.
Блокаторы Н2-рецепторов могут ингибировать кислото-стимулирующее действие пентагастрина и гистамина, поэтому за 24 ч до проведения теста следует отказаться от назначения фамотидина.
Блокаторы Н2-рецепторов подавляют кожную реакцию на гистамин, приводя к ложноотрицатепьным результатам кожных проб, поэтому перед проведением диагностических кожных проб на аллергию немедленного типа следует пре¬кратить лечение антигистаминным препаратом.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Оказывает слабое влияние на систему оксидаз СУР450. Повышение рН желудочного сока может снижать всасываемость одновременно принимаемого кетоконазола и итраконазола.
Влияние на способность управлять автомобилем и выполнять работы, связанные с повышенным риском травматизма: данных, указывающих на влияние фамотидина на способность управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, нет.
Форма выпуска
По 72,8 мг лиофилизата (соответствует 20 мг действующего вещества) в бесцветном стеклянном флаконе (1 гидролитического класса). По 5 мл растворителя (0,9% раствор натрия хлорида) в бесцветной стеклянной ампуле (1 гидролитического класса) с точкой для разлома. На флакон и ампулу наклеивают этикетку. По 5 флаконов и 5 ампул в контурной пластиковой упаковке, по 1 контурной пластиковой упаковке в картонной пачке с инструкцией по применению.