Статьи Фармакология
|
|
|
|
Дневные транквилизаторы
… в настоящее время продолжается интенсивный поиск новых препаратов, обладающих анксиолитическим действием и вместе с тем более безопасных и эффективных, чем существующие лекарственные средства.Транквилизаторы (от лат. tranquillium – «спокойствие») представляют собой одну из важнейших групп психотропных средств. В последнее время их все чаще называют анксиолитиками (от лат. anxius – «тревожный» и греч. lysis – «растворение»).
Транквилизаторы – это особая группа психотропных средств, которые уменьшают или устраняют страх, тревогу, беспокойство, раздражительность, эмоциональную напряженность, выраженность эмоциональной насыщенности переживаний, то есть оказывают антиневротическое действие.
Показания к назначению транквилизаторов: кроме широкого круга психопатологических состояний невротического уровня (страха, напряженности, беспокойства), могут быть состояния алкогольной абстиненции, эпилептический статус, малые припадки и детские спазмы, бессонница и другие нарушения сна, мышечные спазмы и дистонии, дискинезии, вызванные нейролептиками. Внутривенное введение больших доз транквилизаторов может вызвать отчетливый седативный эффект даже при психомоторном возбуждении. Вместе с нейролептиками и литием они способствуют купированию маниакального возбуждения. В других областях медицины транквилизаторы используются как вспомогательные средства при электроимпульсной терапии сердечных аритмий, при проведении эндоскопий и бронхоскопий, для усиления аналгезии при родах и как средство предоперационной седации (премедикации).
Среди психотропных средств транквилизаторы являются наиболее широко применяемыми в условиях как стационарного, так и амбулаторного лечения. Сфера их использования выходит далеко за рамки психиатрии, охватывая соматические заболевания, неврологию, хирургию, анестезиологию, онкологию, дерматологию, геронтологию, педиатрию, наркологию и, конечно же, акушерство и гинекологию. Данная востребованность транквилизаторов подтверждается и тем, что с момента разработка первых лекарственных средств с транквилизирующими свойствами на сегодняшний момент их группа насчитывает более 100 препаратов и до сих пор продолжается активная работа по созданию новых и совершенствованию уже имеющихся средств.
Широкому распространению транквилизаторов в клинической практике способствует и то, что они в целом в отличие от других психотропных средств (нейролептики, антидепрессанты) характеризуются отсутствием тяжелых побочных эффектов и хорошей переносимостью. Но несмотря на это есть определенный перечень основных неблагоприятных эффектов у транквилизаторов, как например, гиперседация (дозозависимая дневная сонливость, снижение уровня бодрствования, нарушение координации внимания, забывчивость), миорелаксация (расслабление скелетной мускулатуры, проявляющееся общей слабостью, слабостью в отдельных группах мышц), «поведенческая токсичность» (легкое нарушение когнитивных функций и психомоторных навыков, проявляющееся даже в малых дозах и выявляемое при нейропсихологическом тестировании) и др., которые заставляют все больше обращать внимание врачей различных специальностей на такую подгруппу транквилизаторов, как «дневные транквилизаторы».
«Практическая медицина» осознала потребность в препаратах из группы «дневных транквилизаторов», обладающих выраженным анксиолитическим действием, но не вызывающих в терапевтических дозах некоторых седативных эффектов (миорелаксации, нарушения координации движений и оперантной активности, сонливости и т.д.). Это особенно актуально для пациентов продолжающих вести на фоне лечения активный образ жизни, порой связанный с управлением транспортных средств* или с работой с опасными механизмами*, или на высоте*, а также у пациентов с достаточно тяжелой сопутствующей соматической патологией (требующей исключения седативного и миорелаксирующего эффекта у лекарственых препаратов).
Выделяют следующие «дневные» транквилизаторы (Е.И. Гусев, А.С. Никифоров, А.Б. Гехт, 2003): (1)* «дневные» транквилизаторы, не обладающие выраженным седативным действием: гидазепам, празепам, а также (2) «дневные транквилизаторы» оказывающие легкое стимулирующее действие: мебикар, медазепам, триметозин, тофизопам. Рассмотрим более подробно каждый из указанных препаратов (некоторые авторы относят к дневным транквилизаторам и тазепам, алпразолам, а также фенибут, но в данной статье они рассмотрены не будут).
* «Дневные» транквилизаторы, несмотря на то, что они не вызывает существенного уменьшения способности к концентрации внимания, должны с осторожностью применяться во время работы у водителей транспортных средств и у людей, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
!!! Вопрос о возможности управления транспортными средствами решается после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.
Гидазепам (Hydazepam)
«Дневное» анксиолитическое средство бензодиазепинового ряда (производное 1,4-бензодиазепина). Фармакологическое действие - анксиолитическое. Обладает активирующим эффектом, вегетостабилизирующими свойствами, слабовыраженным миорелаксирующим и снотворным действием. Имеются данные о положительном влиянии на сердечно-сосудистую систему больных с неврологическим состоянием и у здоровых людей в стрессовых ситуациях.
Показания к применению: невротические и неврозоподобные состояния, сопровождающиеся тревогой, страхом, раздражительностью, эмоциональной лабильностью, бессонницей; психопатия; вегетативная лабильность (в т.ч. диэнцефальная патология); мигрень, логоневроз; в наркологии: абстинентный алкогольный синдром, алкоголизм (комплексное лечение); поддерживающая терапия в период ремиссии у больных алкоголизмом.
Способ применения и дозы. Выпускается в таблетированной форме по 20 мг и 50 мг. Внутрь, по 20–50 мг 3 раза в сутки, постепенно увеличивая дозу. Режим дозирования и продолжительность курса лечения подбираются индивидуально в зависимости от показаний, состояния пациента, переносимости препарата. Средняя суточная доза при неврозах: 60–200 мг, при мигрени и логоневрозах: 40–60 мг, при алкогольной абстиненции: 150 мг. Высшая суточная доза при алкогольной абстиненции: 500 мг.
Медазепам (Medazepam)
Торговые названия с действующим веществом медазепам: мезапам (таблетки по 10 мг и гранулы для детей в упаковке по 2 мг), нобритем (капсулы по 5 мг), рудотель (таблетки по 10 мг), нобриум.
«Дневное» анксиолитическое средство (производное 1,4-бензодиазепина). Оказывает выраженное анксиолитическое действие. Седативный, снотворный, центральный миорелаксирующий и противосудорожный эффекты проявляются в меньшей степени. Устраняет тревогу, чувство страха, психоневротическое напряжение, двигательное беспокойство, избыточную суетливость. Восстанавливает критическую оценку собственного состояния. Стабилизирует вегетативные функции. Облегчает симптомы острой алкогольной абстиненции.
Показания к применению: неврозы, психопатии, неврозоподобные и психопатоподобные состояния, сопровождающиеся повышенной возбудимостью, раздражительностью, эмоциональной лабильностью, снижением настроения, напряжением, тревогой, страхом; психовегетативные и психосоматические расстройства, в т.ч. вегетососудистая дистония, нарушения сна, функциональные расстройства сердечно-сосудистой системы и ЖКТ, мигрень (профилактика приступов), климактерический синдром.; в педиатрической практике: психическая лабильность и чрезмерная возбудимость у детей, «школьные» неврозы; в наркологии: алкогольный абстинентный синдром (неосложненный), комплексная терапия отсроченных невротических расстройств, развивающихся в структуре ремиссии алкоголизма и наркомании.
Способ применения и дозы. Внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от показаний, течения заболевания, переносимости и др. Лечение необходимо начинать с наименьшей эффективной дозы, суточную дозу распределяют на 2–3 приема, при необходимости повышение суточной дозы рекомендуется проводить за счет увеличения вечерней дозы. Средние дозы для взрослых: разовая – 10 – 20 мг, средняя суточная - 20–30 мг, максимальная – 60 – 70 мг/сутки. В начале лечения - по 5 мг 2 – 3 раза в сутки, затем дозу постепенно повышают до 30 – 40 мг в сутки. В амбулаторных условиях рекомендуется по 5 мг утром и днем и 10 мг вечером. Пожилым пациентам, подросткам, а также при нарушении функции почек - по 5 – 10 мг 1 – 2 раза в сутки или 10 мг на ночь. Детям дозу рассчитывают в зависимости от возраста и массы тела. Продолжительность лечения должна быть как можно короче (примерно 2 недели) и не должна превышать 2 месяцев (включая период постепенного уменьшения дозы препарата). Перед повторным курсом перерыв должен быть не менее 3 недель. При лечении алкоголизма назначают 30 мг/сутки в течение 1–2 недель.
Тофизопам (Tofisopam)
«Дневное» анксиолитическое средство, атипичное производное диазепина (2,3-бензодиазепин). Торговое название Грандаксин (таблетки по 50 мг).
Показания к применению: неврозы и неврозоподобные состояния; состояния, сопровождающиеся эмоциональным напряжением, вегетативными расстройствами, умеренно выраженным страхом, апатией, пониженной активностью, навязчивыми переживаниями; реактивная депрессия с умеренно выраженными психопатологическими симптомами; посттравматическое стрессовое расстройство; расстройство психической адаптации; кардиалгия (самостоятельно или в комбинации с другими лекарственными средствами), климактерический синдром (как самостоятельное средство, а также в комбинации с гормональными препаратами); синдром предменструального напряжения; миастения, миопатии, нейрогенные мышечные атрофии и другие патологические состояния с вторичными невротическими симптомами, когда противопоказаны анксиолитики с выраженным миорелаксирующим действием; в наркологии: алкогольный абстинентный синдром, делириозные состояния (для снятия возбуждения и вегетативных симптомов), опийный абстинентный синдром и постабстинентное состояние; невротические, психопатические расстройства при алкоголизме, а также состояния, характеризующиеся апатией, пониженной активностью при алкоголизме.
Способ применения и дозы. Внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от показаний, состояния пациента, переносимости препарата. Разовая доза — 50 – 100 мг, средняя суточная – 150 – 300 мг в 1 – 3 приема, максимальная - 300 мг/сутки в течение 4 – 12 недель, включая время постепенной отмены препарата. У пожилых людей и пациентов с почечной недостаточностью дозу уменьшают в 2 раза.
Триметозин (Trimetozinum)
Действующее вещество 4-(3,4,5-Триметоксибензоил)-морфолин (также входит в состав таких препаратов, как седоксазин, триоксазин).
Оказывает умеренное транквилизирующее действие, сочетающееся с активацией, некоторым повышением настроения без сонливости и интеллектуальной заторможенности. Не подавляет моно- и полисинаптические рефлексы, в связи, с чем не оказывает миорелаксирующего действия.
Показания к применению. Применяют при невротических расстройствах, протекающих с преобладанием гипостенических проявлений (адинамия, вялость, заторможенность). Триметозин обычно хорошо переносится и может использоваться в стационарных и амбулаторных условиях. При приёме относительно больших доз могут наблюдаться слабость, вялость, лёгкая тошнота, сонливость, в отдельных случаях аллергические реакции, диспепсические явления, сухость во рту и горле. Редко отмечается усиление беспокойства, напряжения, страха. При длительном применении триметозина (так же как и других транквилизаторов) возможно развитие психического привыкания.
Способ применения и дозы. Препарат назначают внутрь (после еды), обычно 300 мг (1 таблетка) 2 раза в день. При лёгких невротических состояниях суточная доза может составлять 600 – 900 мг (по 1 таблетке 2 - 3 раза в день), а при выраженных симптомах увеличивают дозу через 3 - 4 дня до 1,2 - 1,8 г в день (всего 4 - 6 таблеток; в отдельных случаях доза может быть повышена до 10 таблеток в сутки). Детям назначают в меньших дозах в соответствии с возрастом по ¼ - 1/2 таблетки до 3 - 5 раз в сутки).
Празепам (Prazepam)
Торговое название: деметрин. «Дневной транквилизатор», оказывает антиневротическое, противотревожное, антифобическое, вегетостабилизирующее действие. При этом в терапевтических дозах не вызывает седации и миорелаксирующего эффектов и обычно не оказывает значительного влияния на быстроту реакций.
Празепам имеет широкий круг показаний, оказывая хороший эффект при различных невротических, психофизиологических, психосоматических нарушениях, при абстинентом синдроме у больных хроническим алкоголизмом. Выпускается в таблетированной форме по 10 мг. Способ применения: взрослые, внутрь: 10 мг 3 раза в сутки или 20 - 40 мг 1 раз в сутки на ночь.
Мебикар (Mebicar)
Действующее вещество: тетраметилтетраазабициклооктандион (также входит в состав таких препаратов, как адаптол; мебикс).
Анксиолитическое средство (анксиолитик, транквилизатор), обладающий свойствами, ноотропов, антидепрессантов, биокорректоров, адаптогенов, гиполипидемических и антиангинальных средств. Опыт применения Мебикара в лечении психических расстройств показал, что препарат имеет свойства дневного транквилизатора и обладает ноотропной активностью. Транквилизирующий эффект не сопровождается миорелаксацией и нарушением координации движений. Мебикар лучше переносится, чем транквилизаторы бензодиазепинового ряда: не вызывает эмоциональную притупленность, снижение инициативы и активности, ухудшение внимания и памяти, заторможенность, мышечную расслабленность, сонливость и т.п. Помимо умеренной транквилизирующей активности, Мебикар обладает и противосудорожной активностью. Мебикар в основном действует на серотонинергическую систему организма. В малых и средних дозах Мебикар усиливает эффект предшественника серотонина триптофана. Мебикар применим не только как транквилизатор, но и как антидепрессант.
Показания к применению: неврозы и неврозоподобные состояния, в т.ч. у больных алкоголизмом в период ремиссии; легкие гипоманиакальные и тревожно-бредовые состояния без грубых нарушений поведения и психомоторного возбуждения; резидуальные состояния после острых психозов с явлениями аффективной неустойчивости и остаточной продуктивной симптоматикой; хронический вербальный галлюциноз органического генеза; стрессовые расстройства у людей, работающих в режимах экстремальных профессиональных нагрузок (профилактика и лечение); кардиалгия (не связанная с ИБС); ИБС и реабилитации после инфаркта миокарда (комплексная терапия); никотиновая абстиненция (в составе комплексной терапии; для уменьшения влечения к табакокурению); уменьшение влечения к психоактивным лекарственным средствам; для улучшения переносимости нейролептиков и транквилизаторов.
Способ применения и дозы. Мебикар выпускается в таблетированной форме по 300 мг. Обычно Мебикар назначают внутрь по 300 - 600 мг 2–3 раза в день, независимо от приема пищи. Если расстройство протекает длительно, лечение продолжают несколько недель, назначая Мебикар по индивидуальной схеме от 1,8 до 10 г в сутки. В качестве средства, снижающего влечение к курению табака (в комплексной терапии) - по 300 - 900 мг в день в течение 5 - 6 недель. Максимальная разовая доза Мебикара - 3 г, максимальная суточная - до 10 г. Длительность курса лечения - от нескольких дней до 2-3 месяцев; при психических заболеваниях - до 6 месяцев. Мебикар можно использовать в сочетании с нейролептиками и другими транквилизаторами.
(самолечение может причинить вред Вашему здоровью)