Статьи Фармакология
|
|
|
|
Топические (назальные) деконгестанты
… основным симптомом большинства патологических процессов полости носа является затруднение носового дыхания.Деконгестанты (от «congestion» – закупорка, застой) – это сосудосуживающие средства, используемые перорально (системные) или местно (в нос), уменьшающие заложенность носа. Таким образом, в зависимости от способа применения различают системные и местные (топические) деконгестанты; причем местный (топический) деконгестант, как и любой другой медикаментозный препарат, применяемый местно, должен удовлетворять следующим основным требованиям: (1) наличие значимого местного лечебного эффекта (этиотропного, патогенетического, симптоматического); (2) отсутствие местного отрицательного или нежелательного действия, а именно отсутствие повреждающего действия, угнетающего действия и раздражающего действия; (3) отсутствие резорбтивного действия.
Механизм действия деконгестантов. Деконгестанты это симпатомиметики, то есть препаратами являющимися либо агонистами α1- (фенилэфрин), α2- (инданазоламин, ксилометазолин, нафазолин, оксиметазолин, тетризолин) или αβ-адренергических рецепторов (адреналина гидрохлорид), либо теми препаратами которые способствуют выделению норадреналина (эфедрина гидрохлорид) или предотвращают его утилизацию (кокаина гидрохлорид). Таким образом деконгестанты являются симпатомиметиками. Стимуляция α-адренергических рецепторов приводит к сужению сосудов всего организма, уменьшает кровенаполнение слизистой оболочки носа и способствует уменьшению ее отека.
Классификация назальных деконгестантов группы a2-адреномиметиков: (1) короткого действия (в течение 4-6 ч) – эфедрин, адреналин (эпинефрин), нафазолин, фенилэфрин, тетразолин; (2) среднего действия (в течение 8-10 ч) – ксилометазолин; (3) длительного действия (более 12 ч) – оксиметазолин.
Торговые названия местных (топических) деконгестантов: (1) инданазолин – фариал; (2) нафазолин - нафтизин, санорин, алергофтал, бетадрин, окуметил, сперсаллерг, нафазол ; (3) ксилометазолин – галазолин, длянос, ксилометазолин, ксимелин, олинт, отривин, ринонорм, риностоп, снуп, гриппостад рино, фармазолин; (4) оксиметазолин: риназолин, африн, леконил, називин, назол, 4-вэй, нокспрей, оксиметазолин, оксиметазолина гидрохлорид, фазин, фервекс спрей от насморка; (5) тетризолин: тизин, октилия, визин.
В комбинированные назальные деконгестанты (например, виброцил, оринол плюс), помимо сосудосуживающего вещества, входят компоненты, обладающие противоаллергическим действием, муколитическим действием, противовоспалительным или антибактериальным действием. (!) В настоящее время считается, что предпочтение следует отдавать назальным деконгестантам в виде спрея поскольку эта лекарственная форма более удобна в использовании; обеспечивает равномерное орошение слизистой оболочки носа; обеспечивает точное дозирование препарата, что соответственно снижает риск передозировки и развития побочных эффектов. До недавнего времени применение спреев в педиатрической практике было ограничено (рекомендовались детям старше 6 или даже 12 лет). В настоящее время зарегистрированы назальные деконгестанты в виде спреев, применение которых с помощью взрослых разрешено у детей старше 2 лет.
Показания к применению топических деконгестантов (патогенетически обоснованные): (1) острые риниты, вызванные бактериальной или вирусной инфекцией; (2) сезонные аллергические риниты (не более 7 дней, обязательное сочетание с топическими или системными антигистаминными препаратами); (3) круглогодичные аллергические риниты (только симптоматически, короткими курсами не более 7 дней, до наступления действия патогенетических препаратов, например - топических глюкокортикостероидов); (4) острые синуситы (симптоматически, в обязательной комбинации с препаратами других групп: противовоспалительными, антибактериальными, секретолитическими); (5) хронические синуситы (только эпизодически, при обострениях, короткими курсами не более 7 дней); (6) острые отиты (для восстановления вентиляционной функции слуховой трубы); (7) в качестве средства, применяемого при подготовке больного к диагностическим процедурам в носовых ходах; (8) в качестве средства, применяемого при послеоперационном ведении больных после ринологических вмешательств.
Противопоказаниями к применению группы назальных деконгестантов являются: атрофический ринит, медикаментозный ринит, артериальная гипертензия и выраженный атеросклероз, закрытоугольная глаукома и аллергическая непереносимость. Для отдельных препаратов противопоказаниями являются хирургическое вмешательство на мозговых оболочках в анамнезе; пониженная масса тела. При применении существуют особенности использования в разные возрастные периоды. Деконгестанты могут применяться в период беременности, только если ожидаемая польза оправдывает потенциальный риск для плода.
Побочные и нежелательные эффекты назальных деконгестантов. Важно помнить, что большинство вазоконстрикторов (как уже было ранее отмечено) не рекомендуется применять длительными курсами, более 7 (семи) дней подряд. Не следует превышать указанные в аннотации дозы, особенно это касается препаратов в форме носовых капель, трудно поддающихся дозировке. При длительном приеме или превышении дозировки возможны следующие побочные и нежелательные эффекты назальных деконгестантов: (1) преходящее ощущение жжения, сухости в полости носа и носоглотки; (2) синдром «рикошета» (rebound-syndrome); (3) нарушение вегетативной регуляции сосудов и желез полости носа с развитием назальной гиперреактивности, медикаментозного ринита, то есть повторного появления заложенности и отека слизистой оболочки полсти носа; (4) угнетение секреторной функции и микроциркуляции, развитие атрофического ринита; (5) системное симпатомиметическое действие (возбуждение, головная боль, бессонница, тошнота, сердцебиение, повышение артериального давления, тремор, повышение внутриглазного давления); (6) очень редко развиваются аллергические реакции.
Факторы, которые необходимо учитывать при применении местных форм деконгестантов: (1) перед и через 5 мин после применения капель/спрея следует хорошо высморкать нос; (2) положение головы при закапывании капель деконгестанта: отклонить голову назад в положении сидя или лежа, затем закапывать препарат в каждую половину носа и далее аккуратно наклонить голову из стороны в сторону; (3) искривление носовой перегородки, полипы в носу снижают эффективность местных деконгестантов; (4) применять не более 3-5 дней (в отдельных случаях максимум 7-10 дней, при появлении признаков медикаментозного ринита следует обратиться к врачу за советом по отмене препарата); (5) при сухости в полости носа и образовании корок лучше использовать физиологический раствор или средства (например, отривин), которые наряду с действующим веществом (симпатомиметик) содержат увлажняющие компоненты (например, сорбитол, метилгидроксипропилцеллюлоза).
Рекомендуемые дозы назальных деконгестантов у взрослых и детей старше 12 лет: нафазолин 0,05% 1 - 2 капли не чаще чем через каждые 6 ч, нафазолин 0,025% 1 - 2 капли не чаще чем через каждые 6 ч; оксиметазолин 0,05 % 2 - 3 капли 2 раза в день с интервалом 12 ч, оксиметазолин 0,025 % 2 - 3 капли 2 раза в день с интервалом 12 ч, фенилэфрин 0,5% 2 - 3 капли не чаще чем через каждые 4 ч, фенилэфрин 0,25 % 2 - 3 капли не чаще чем через каждые 4 ч, фенилэфрин 0,125 % 2 - 3 капли не чаще чем через каждые 4 ч, тетризолин 0,1 % 2 - 4 капли не чаще чем через каждые 3 ч, тетризолин 0,05 % 2 - 4 капли не чаще чем через каждые 3 ч, ксилометазолин 0,1 % 2 - 3 капли каждые 8 - 10 ч, ксилометазолин 0,05% 2 - 3 капли каждые 8 - 10 ч.
Принципы дозировки деконгестантов у детей. Обычно, детям в возрасте от 6 до 12 лет следует применять препараты в половинных дозах, принятых для взрослых, от 2 до 6 лет – в четвертных дозах, а детям до 2 лет лечение проводится только под контролем врача. Однако в этих рекомендациях не учитывается масса тела ребенка, поэтому дозы следует изменять у детей, отличающихся по массе от средних возрастных норм. За исключением наличия показаний и контроля врача, детям указанного возраста не рекомендуется применять следующие препараты в данных концентрациях: нафазолин 0,05%: младше 12 лет, нафазолин 0,025%: младше 6 лет; оксиметазолин 0,05%: младше 6 лет; фенилэфрин 0,5%: младше 12 лет, фенилэфрин 0,25%: младше 6 лет; тетризолин 0,1%: младше 6 лет; ксилометазолин 0,1%: младше 12 лет.
(!) Назальные формы фенилэфрина, который избирательно стимулирует a1-адренорецепторы кавернозной венозной ткани слизистой оболочки носа, считаются в настоящее время наиболее безопасными. Обладая мягким вазоконстрикторным эффектом (длительность – до 6 ч), это лекарственное средство не вызывает значительного снижения кровотока в слизистой оболочке носовой полости и реже провоцирует развитие «синдрома рикошета». Пациентам в возрасте до 2 лет рекомендованы препараты с концентрацией фенилэфрина 0,125% (до 1 года – по 1 капле через каждые 6 ч). Детям от 2 лет и старше, а также взрослым можно назначать спрей и капли, в которых концентрация фенилэфрина в два раза выше – 0,25%.