Статьи Фармакология
|
|
|
|
Индометацин - препарат резерва
… в умелых руках опытного специалиста НПВП являются по–настоящему действенным инструментом лечения боли самого разного генеза. Но, с другой стороны, именно с использованием НПВП связано наибольшее число серьезных лекарственных осложнений.Индометацин – один из наиболее старых представителей группы неселективных НПВП (нестероидных противовоспалительных препаратов), который используется в клинической практике с 1962 года.
Он зарекомендовал себя как мощное противовоспалительное средство, позволяющее добиться быстрого клинического улучшения при воспалительных ревматических заболеваниях. Так, при ревматоидном артрите для этого препарата доказано не только подавление боли, но и значимое уменьшение утренней скованности и числа воспаленных суставов, а также снижение скорости оседания эритроцитов (СОЭ) и С-реактивного белка (СРБ).
Большое число РКИ (рандомизированных контролируемых исследований) доказывает хороший терапевтический потенциал индометацина при анкилозирующем спондилоартрите, особенно центральной формы этого заболевания. До последнего времени индометацин широко применялся для лечения того заболевания. В ходе наблюдательных исследований показана несколько большая эффективность препарата по сравнению с другими НПВП.
(!) До настоящего времени некоторые эксперты считают индометацин наиболее действенным НПВП для лечения серонегативных спондилитов.
(!) Эффективность индометацина для купирования острого подагрического артрита остается эталоном оценки терапевтического действия НПВП при этой патологии. Однако четкого доказательства преимущества индометацина по анальгетическому и противовоспалительному действию перед другими представителями группы НПВП, подтвержденного серией РКИ и соответствующим метаанализом, нет.
Индометацин относится к весьма небезопасным препаратом в плане развития выраженной диспепсии, а также серьезных ЖКТ-осложнений. Высокий риск развития ЖКТ-кровотечений, превышающий таковой для других неселективных НПВП, показан практически во всех эпидемиологических исследованиях, а также в их метаанализе.
По данным российского исследования Н.А. Шостак, индометацин является одним из наиболее частых «виновников» развития НПВП-индуцированных кровотечений среди жителей Москвы.
Использование индометацина ассоциируется с риском дестабилизации артериальной гипертонии, развития сердечной недостаточности и кардиоваскулярных катастроф.
Результаты РКИ свидетельствуют, что индометацин способен снижать эффективность β–блокаторов, диуретиков, ингибиторов АПФ и в меньшей степени антагонистов кальция.
Применение индометацина нередко вызывает осложнения со стоны ЦНС (головокружение, головную боль и т.д.), что является одной из важных причин прерывания лечения этим препаратом.
Имеются сообщения о том, что индометацин может оказывать отрицательное влияние на метаболизм суставного хряща, вследствие чего возможно ускорение прогрессирования остеоартроза у больных, принимающих этот препарат.
Таким образом, индометацин является действенным обезболивающим и противовоспалительным препаратом, однако его преимущество по эффективности перед другими НПВП не доказано и вызывает серьезные сомнения. По данным РКИ и эпидемиологических исследований, прием индометацина суммарно чаще вызывает классические нежелательные эффекты, чем применение других представителей группы неселективных НПВП.
Поэтому с учетом современных требований по безопасности лекарственной терапии индометацин может быть использован только как препарат резерва* у больных с предшествующей неэффективной терапией другими НПВП. При этом назначение индометацина (даже в комбинации с ингибиторами протонной помпы) возможно только больным, у которых нет каких-либо факторов риска развития НПВП-гастропатии и серьезной коморбидной патологии.
(!) Применение индометацина у лиц пожилого возраста, страдающих остеоартрозом, недопустимо.
*Следует обратить внимание на тот факт, что индометацин является препаратом выбора (обладает высоким терапевтическим эффектом) для купирования (лечения) хронической пароксизмальной гемикрании; при указанной патологии его назначают в дозе от 75 до 200 мг/сут в течение 4-6 недель.
Справочная информация
Индометацин (Indometacin). Производное индолуксусной кислоты. Оказывает противовоспалительное, жаропонижающее, анальгезирующее действие. Ингибирует циклооксигеназу (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), снижает синтез простогландинов, обусловливающих в очаге воспаления развитие боли, повышение температуры и увеличение тканевой проницаемости. Оказывает антиагрегантное действие. Вызывает ослабление или исчезновение болевого синдрома ревматического и неревматического характера, в т.ч. при болях в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений. При воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении, уменьшает воспалительный отек на месте раны.
Показания к применению: острые артриты различного генеза (в том числе и при подагре), за исключением инфекционных; хронические артриты, в особенности при ревматических заболеваниях; анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева) и другие спондилоартриты; артроз и спондилоартроз; внесуставные ревматические заболевания мягких тканей (бурсит, миозит); болезненные отеки и воспаления после травм и оперативных вмешательств (общехирургических, гинекологических, стоматологических и др.).
Способ применения и дозы. Внутрь, в/м, ректально, накожно, конъюнктивально. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от показаний, тяжести заболевания и других факторов. Внутрь: взрослым назначают в начальной дозе по 25 мг 2–3 раза в сутки, при недостаточной выраженности эффекта - по 50 мг 3 раза в сутки, таблетки ретард (75 мг) - 1–2 раза в сутки, максимальная суточная доза - 200 мг. При длительном применении максимальная суточная доза не должна превышать 75 мг. При достижении эффекта лечение продолжают в течение 4 нед в той же или уменьшенной дозе. Для лечения острых состояний или купирования обострения хронического процесса вводят в/м по 60 мг 1–2 раза в сутки в течение 7–14 дней, после чего переходят на прием внутрь или ректальное введение. Ректально: после освобождения кишечника, по 50 мг 1–3 раза в сутки или 100 мг перед сном; максимальная суточная доза - 200 мг. Детям старше 14 лет - по 1,5–2,5 мг/кг/сут. Накожно: втирают тонким слоем в кожу над болезненными участками тела (наносить только на неповрежденные участки) 3–4 раза в сутки. Конъюнктивально: для ингибирования интраоперационного миоза закапывают по 1 капле в конъюнктивальный мешок в течение 2 ч с интервалом 30 мин (4 раза) перед операцией. При других показаниях - по 1 капле 3–4 раза в сутки. В стоматологии: внутрь, взрослым - по 25–50 мг 3–4 раза в сутки; местно - 10% мазь втирают в кожу (наносить только на неповрежденные участки) 3–4 раза в сутки.
Противопоказания. Гиперчувствительность. Для системного применения: «аспириновая» триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, а также непереносимости ацетилсалициловой кислоты и ЛС пиразолонового ряда), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, кровотечение (в т.ч. внутричерепное или из ЖКТ), врожденные пороки сердца, при которых открытый артериальный проток необходим для поддержания легочного или системного кровообращения, в т.ч. тяжелая коарктация аорты, атрезия легочной артерии, тетрада Фалло; нарушение цветового зрения, заболевания зрительного нерва, бронхиальная астма, цирроз печени с портальной гипертензией, хроническая сердечная недостаточность, отеки, артериальная гипертензия, нарушение свертываемости крови (в т.ч. гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям), печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, снижение слуха, патология вестибулярного аппарата, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; нарушения кроветворения (лейкопения и анемия), беременность, период лактации, детский возраст (до 14 лет); для ректального применения (дополнительно): ректальное кровотечение, проктит, геморрой; для накожного применения: беременность (III триместр - для нанесения на большие поверхности), нарушение целостности кожных покровов, детский возраст до 1 года.
Существующие лекарственные формы: таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, по 0,025 г; таблетки ретард по 0,075 г; таблетки по 0,1 г; ректальные свечи 0,05 или 0,1 г; гель 5% и 10%; мазь 10%; глазные капли 0,1%.
(самолечение может причинить вред Вашему здоровью)