Статьи Фармакология
|
|
|
|
Трамадол (Tramadol)
… стоит особняком среди всех представителей опиоидных агонистов, прежде всего потому, что в отличие от них он не принадлежит к наркотическим средствам.Трамадол (трамадола гидрохлорид) - это опиоидный ненаркотический синтетический анальгетик центрального действия, который зарегистрирован более чем в 100 странах, а опыт его применения составляет более 20 лет. В настоящее время накоплена большая база данных по его безопасности.
В отличие от других опиоидных агонистов трамадол имеет двойной механизм действия:
• активирует противоболевые m-опиатные рецепторы, за счет связывания с ними самого трамадола и его метаболита М1; но при этом сродство трамадола к этим рецепторам в 6 (шесть) тысяч раз слабее, чем у морфина, поэтому наркогенный потенциал этого препарата очень слабый;
• активирует неопиоидные противоболевые системы посредством ингибирования обратного захвата норадреналина и серотонина в нервных синапсах спинного мозга, а также посредством активации открытия К+ и Са2+ каналов, вызывая в спинальных нейронах гиперполяризацию мембран; за счет указанных механизмов происходит блокирование (торможение проведения) ноцицептивных импульсов на спинальном уровне.
Синергизм (взаимное усиление) двух механизмов действия трамадола, обусловливают его высокую эффективность (существенное усиление общего обезболивающего действия); при назначении трамадола в рекомендуемых терапевтических дозах он не вызывает угнетения дыхания и кровообращения, нарушения моторики желудочно-кишечного тракта (запоров) и мочевых путей.
Экспериментальные и клинические исследования показали, что способность вызывать психическую и физическую зависимость у трамадола практически отсутствует (слабый наркогенный потенциал). Случаи злоупотребления трамадолом крайне редки; если появляются симптомы отмены, то они выражены слабо. Исследования показали, что потенциал возникновения наркомании, так же как и эйфорические или дисфорические эффекты, у трамадола сопоставим с плацебо.
Таким образом, важным преимуществом трамадола перед всеми истинными опиатами и большинством синтетических опиоидов является:
• его минимальный наркогенный потенциал;
• низкий риск развития опасных осложнений со стороны ЖКТ, сердечно-сосудистой и дыхательной систем.
Низкий риск влияния трамадола на ЖКТ, сердечно-сосудистую систему (как было уже ранее отмечено - при назначении трамадола в рекомендуемых терапевтических дозах) выгодно отличают его от нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП); трамадол может использоваться в случаях, когда имеются противопоказания к применению НПВС.
В связи с рассмотренными выше особенностями трамадола он не отнесен к наркотическим препаратам и не подлежит специальному учету как наркотик. В то же время особенности фармакокинетики трамадола гидрохлорида послужили основанием для включения его в список сильнодействующих лекарств «Постоянного комитета по контролю наркотиков» с обязательным предметно-количественным учетом (выписывается на специальном бланке рецепта - форма 148).
(!) Трамадол относится к достаточно безопасным препаратам, так как его анальгетические дозы не приводят к нарушению жизненно важных функций, его применение по строгим показаниям, может уменьшить страдания больного и обеспечить ему достойное качество жизни.
Показаниями к применению трамадола является болевой синдром «средней» и «сильной» интенсивности, в том числе при злокачественных новообразованиях, в послеоперационном периоде, при травмах, обезболивание при проведении болезненных диагностических или терапевтических мероприятий.
Трамадол применяется для лечения нейропатической боли, с успехом применяется также для лечения головной боли напряжения. В нескольких РКИ (то есть рандомизированных контролируемых исследованиях), посвященных изучению эффективности трамадола при диабетической нейропатии, постгерпетической невралгии и нейропатии разной этиологии (включая диабетическую нейропатию), было показано, что трамадол, применяемый в дозе до 400 мг/сут, достоверно более значимо облегчает боль по сравнению с плацебо; а также достоверно уменьшает выраженность аллодинии и улучшает качество жизни пациентов.
Назначение трамадола показано пациентам с ревматической патологией, протекающей с болевым синдромом средней или сильной выраженности, когда проводимая базисная антиревматическая терапия, например, НПВП, оказывает недостаточный аналгетический эффект или ее проведение нежелательно вследствие имеющейся у пациента гастропатии, язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки, а также при назначении глюкокортикоидов, при имеющейся бронхиальной астме, при необходимости временно усилить аналгетическую терапию (например, при подборе или отмене базисной терапии ревматической патологии) и др.
Противопоказаниями к применению трамадола являются: повышенная чувствительность к трамадолу и опиатам; острое отравление алкоголем, снотворными, анальгетическими или психотропными препаратами (т.е. средствами, действующими на нервную систему); одновременное применение ингибиторов МАО и двухнедельный период после их отмены; беременность и период лактации (применение возможно однократно только по жизненным показаниям); синдром отмены наркотиков; детский возраст до 14 лет.
Способ применения и дозы. Трамадол применяется в/в, в/м, п/к, внутрь, ректально. Дозировка индивидуальная, в зависимости от интенсивности и характера болей, длительность и схема лечения определяются врачом. Внутрь, обычная начальная доза взрослым и детям старше 14 лет - 50 мг (повторно, при отсутствии эффекта - через 30–60 минут). Парентерально (в/в, в/м, п/к) – 50-100 мг, ректально - 100 мг (повторное введение свечей возможно через 4–8 ч). Максимальная суточная доза - 400 мг (в исключительных случаях может быть увеличена до 600 мг). Детям в возрасте от 1 года до 14 лет внутрь (капли) или парентерально - разовая доза 1–2 мг/кг, максимальная суточная доза - 4–8 мг/кг.
(!) Чтобы уменьшить частоту возникновения неблагоприятных побочных реакций и повысить приверженность пациентов к проводимому лечению, начальная доза трамадола должна составлять 50 мг 1–2 раза в день с постепенной ее титрацией каждые 3–7 дней на 50–100 мг в зависимости от переносимости.
(!) Как правило, 100–200 мг трамадола достаточно для достижения хорошего обезболивания; максимальная суточная доза - 400 мг.
(!) Пациентам пожилого возраста в связи с замедлением выведения препарата интервал между введениями следует увеличить, а максимальная суточная доза должна быть не более 300 мг; трамадол может спровоцировать или усилить когнитивные расстройства у пожилых пациентов.
Трамадол выпускается в следующих формах: капсулах 50 мг (10 и 20 штук в упаковке); в каплях во флаконах по 10 штук в упаковке с содержанием в 1 мл 100 мг препарата; в таблетках с замедленным высвобождением (ретард) 100 мг (в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в коробке 3 упаковки), ректальных свечах 100 мг (в упаковке по 5 штук); в ампулах 1 мл (50 мг) и 2 мл ( 100 мг) по 5 и 50 штук в упаковке. Также трамадол используется в составе комплексных обезболивающих препаратов, например «Залдиар», содержащего трамадола гидрохлорида 37,5 мг, парацетамола 325 мг (в блистере 10 таблеток; в пачке картонной 1, 2 или 5 блистеров).
профессиональная информация не должна применяться для самодиагностики и самолечения