Статьи Фармакология
|
|
|
|
Кокаин
КОКАИН (Сосаinum).Алкалоид, содержашийся в листьях южно-американского растения (кустарника) Еrythroxylon coca.
В медицинской практике применяют кокаина гидрохлорид (Сосаini hydro chloridum).
Синоним: Сосаinum hydrochloricum.
Гидрохлорид метилового эфира бензоилэкгонина.
Бесцветные игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок горького вкуса, вызывающий при нанесении на язык чувство онемения. Очень легко растворим в воде (2:1), легко - в спирте (1:2, 6). Водные растворы стерилизуют тиндализацией. Для стабилизации растворов прибавляют раствор хлористоводородной (соляной) кислоты до рН 3, 5 - 4, 0.
Кокаин - первое природное соединение, у которого обнаружена местноанестезирующая активность, т. е. способность понижать или полностью подавлять возбудимость чувствительных нервных окончаннй и тормозить проведение возбуждения по нервным волокнам. В дальнейшем было получено большое количество синтетических веществ, обладающих аналогичной активностью.
Кокаин наряду с действием на чувствительные нервные окончания оказывает выраженное влияние на ЦНС.
При всасывании он может вызывать эйфорию, возбуждение, затем угнетение ЦНС. При длительном применении нарушаются функции нервной системы, желудочно-кишечного тракта, сердечно-сосудистой системы, дыхания; может развиться болезненное пристрастие (кокаинизм).
В настоящее время из-за высокой токсичности кокаин применяют ограничено. Им пользуются только изредка как поверхностным анестетиком для местной анестезии конъюнктивы и роговицы (1 - 3 % растворы), слизистых оболочек полости рта, носа, гортани (2 - 5 %), для анестезии пульпы зуба. Кокаин вызывает расширение зрачка и слущивание эпителия роговицы. Иногда, особенно у лиц пожилого возраста, под влиянием кокаина могут наблюдаться повышение внутриглазного давления и острый приступ глаукомы. Необходимо также учитывать, что после введения в конъюнктивальный мешок и нанесения на слизистые оболочки полости рта, носа и т. п. кокаин всасывается и может вызывать явления общей интоксикации. Особую осторожность следует соблюдать при применении препарата для анестезии дыхательных путей при бронхоскопии.
Для уменьшения всасывания кокаина и удлинения его анестезирующего действия к его растворам обычно прибавляют раствор адреналина (на 5 мл кокаина 3 - 5 капель О, 1 % раствора адреналина гидрохлорида).
В связи со способностью вызывать сужение сосудов в области нанесения кокаин (в концентрации 0, 2 - 1 - 2%) в прошлом включали в состав капель и мазей, применяемых при лечении ринитов, конъюнктивитов.
В последние годы в связи с высоким наркотическим потенциалом кокаин для этих целей практически не применяют.
В ы с ш и е д о з ы для взрослых (разовая и суточная) 0, 03 г.