Статьи Фармакология
|
|
|
|
Фентоламин
ФЕНТОЛАМИН (Phentolaminum). 2-[N-пара-толил-N-(мета-оксифенил)- аминометил]-имидазолина гидрохлорид.Синонимы: Регитин, Dibasin, Phentolamine, Regitine, Rogitine.
Производится в виде фентоламина гидрохлорида (Рhentolamini hydrochloridum).
Белый или слегка кремовый кристаллический порошок. Малорастворим в воде, трудно - в спирте.
Фентоламин является синтетическим соединением, одним из основных представителей современных a -адреноблокаторов. Препарат оказывает неизбирательное a -адреноблокирующее действие, влияя одновременно на постсинаптические a 1 - и пресинаптические a 2 -адренорецепторы.
Основанием к применению фентоламина, так же как и других a -адреноблокаторов, в качестве лекарственного вещества является блокирующее влияние на передачу адренергических сосудосуживающих импульсов, что приводит к снятию спазмов и расширению периферических сосудов, особенно артериол и прекапилляров, улучшению кровоснабжения мышц, кожи, слизистых оболочек; происходит также понижение артериального давления.
Применяет фентоламин при расстройствах периферического кровообращения (болезнь Рейно, эндартериит, акроцианоз, начальные стадии атеросклеротической гангрены), при лечении трофических язв конечностей, вяло заживающих ран, пролежней, отморожений, а также при феохромоцитоме.
Имеются указания, что фентоламин и другие a -адреноблокаторы (пирроксан) усиливают секрецию инсулина, вследствие чего они могут быть полезными у больных сахарным диабетом с повышенной секрецией адреналина.
Назначают фентоламина гидрохлорид внутрь в виде таблеток: взрослым по 0, 05 г, детям по 0, 025 г 3 - 4 раза в день (после еды); в более тяжелых случаях дозу увеличивают до 0, 1 г (взрослым) 3 - 5 раз в день. Курс лечения продолжается 3 - 4 нед.
При применении фентоламина, так же как и других a -адреноблокаторов, следует учитывать, что передозировка может привести к развитию ортостатического коллапса.
В связи с неизбирательным действием, с блокадой a 2 -адренорецепторов при применении фентоламина наблюдается тахикардия, возможны также головокружение, покраснение и зуд кожи, набухание слизистой оболочки носа, иногда тошнота и рвота, понос. Эти явления проходят при уменьшении дозы или перерыве в приеме препарата.
Препарат противопоказан при резких органических изменениях сердца и сосудов.
Формы выпуска фентоламина гидрохлорида: порошок и таблетки по 0, 025 г (25 мг).
Хранение: список Б. В защищенном от света месте.
Rр.: Таb. Phentоlamini hydrochloridi 0, 025 N. 30
D. S. По 1 таблетке 3 раза в день (после еды)
3а рубежом фентоламин (метансульфонат) выпускается также в ампулах для инъекций. Инъекционный преперат применяют при гипертонических кризах, нарушениях периферического кровообращения. Имеются данные о внутривенном введении препарата (10 мг в 20 мл изотонического раствора натрий хлорида; скорость введения - 1, 3 мг в минуту или капельно по 10 мг/ч) в качестве периферического вазодилататора при острой сердечной недостаточности и при артериальной гипертензии в остром периоде инфаркта миокарда'. Следует, однако, учитывать возможность развития тахикардии.
Имеются данные о применении фентоламина при атриовентрикулярной блокаде у детей'. Препарат назначают в дозе 1 мг/кг в сутки (в 4 приема). Наблюдали положительный эффект, особенно при выраженной брадикардии.