Лекции равновесие Фармакология
|
|
|
|
Лекция 61. Витаминные препараты (часть 1)
1. Понятие о витаминах
Витамины - экзогенные биологически активные вещества различного химического строения, участвующие в регуляции обмена веществ, росте и жизнедеятельности организма человека и животных, в основном в виде коферментов. При сбалансированном пищевом рационе потребность в витаминах у здорового человека полностью удовлетворяется. При недостаточном содержании их в пище, нарушении всасывания и процессов активации возникают гиповитаминозы, характеризующиеся специфическими признаками (возможны полигиповитаминозы). С целью лечения и профилактики гиповитаминозов применяют препараты отдельных витаминов и их комплексы (поливитамины), а также активированные витамины в дозах, значительно превышающих суточную физиологическую потребность человека, которые проявляют дополнительные, не обусловленные коферментной активностью свойства, что позволяет применять эти витамины и при заболеваниях, не связанных с витаминной недостаточностью. Однако во многих подобных случаях нет строгих доказательств их эффективности, поэтому нельзя исключить эффект плацебо. При избыточном введении витаминов может возникнуть состояние гипервитаминоза (токсическое действие мегадоз витаминов), что особенно характерно для витаминов, склонных к кумуляции (А и D).
Классифицируют витамины по характеру растворимости. Жирорастворимые витамины могут накапливаться в тканях и создавать депо, для их всасывания необходимо присутствие жиров в пище и желчь (поэтому их принимают после еды). Водорастворимые витамины быстро выводятся мочой, не создают значительных запасов в тканях (кроме витамина В12), а при нарушении их поступления в организм довольно быстро развиваются гиповитаминозы. Гипервитаминозы наблюдаются реже и устраняются быстрее и легче. Основные свойства препаратов витаминов приведены ниже.
2. Препараты, применяемые при лечении остеопороза
I. Вещества, понижающие резорбцию костной ткани:
1) половые гормоны (эстрогены, гестагены, андрогены);
2) бисфосфонаты (этидронат, клодронат, памидронат, алендронат);
3) активные метаболиты витамина D3 (кальцитриол, альфа-кальцидол);
4) кальцитонины (кальцитонин, миакальцекс);
5) соли кальция (кальция хлорид, карбонат, фосфат, ацетат);
6) оссеин - гидроксиапатит.
II. Вещества, повышающие массу костной ткани:
1) фториды (натрия фторид, натрия монофторфосфат);
2) анаболические стероиды (ретаболил, феноболил и др.);
3) активные метаболиты витамина D3 (кальцитриол,
альфа-кальцидол);
4) фрагменты паратиреоидного гормона человека (терипаратид, ПТГ 1-34);
5) гормон роста (соматотропин).
III. Вещества, активизирующие и нормализующие ремоделирование физиологической структуры костной ткани:
1) бисфосфонаты (алендронат);
2) активные метаболиты витамина D3 (кальцитриол, альфа-кальцидол);
3) фрагменты паратиреоидного гормона человека (терипаратид).
3. Бисфосфонаты
Новой группой являются бисфосфонаты - производные пирофосфорной кислоты. Они связываются с кристаллами гидроксиапатита кости и сохраняются в коже многие месяцы, понижают активность остеокластов и резорбцию кости. Наибольший интерес представляют бисфосфонаты, не подавляющие кальцификацию костей и не вызывающие остеомаляции (алендронат).
Классификация бисфосфонатов:
I поколение: этидронат, клодронат;
II поколение: алендронат, памидронат;
III поколение: рецедронат, инабдронат.
Наиболее безопасен алендронат. Применяют бисфосфонаты не только при остеопорозе, но и при болезни Педжета, гиперкальциемии, гиперпаратиреоидизме, поражении костей опухолями и метастазами.
Клодронат натрия (бонефос), динатрий-памидронат (аредиа) применяют преимущественно при остеолизе, гиперкальциемии и при опухолях костей.
Относительно целесообразности применения фторидов при остеопорозе нет единого мнения. Побочные эффекты: тошнота, рвота, флюороз. Наиболее безопасен натрия монофторфосфат.
Оссеин - гидроксиапатит, он состоит из оссеина (коллаген, неколлагеновые пептиды и белки) и гидроксиапатита. Активирует остеобласты, обладает анаболическим действием, ингибирует отеокласты, препятствует резорбции кости.