Лекции равновесие Фармакология
|
|
|
|
Лекция 60. Препараты гормонов мужских половых желез (андрогены) часть 2
1. Антагонисты андрогенных гормонов
Ципротеронацетат конкурирует за рецепторы, чувствительные к тестостерону, и подавляет сперматогенез; блокируя рецепторы в ЦНС, снижает половое влияние и вызывает импотенцию; при его применении происходит снижение продукции гонадотропных гормонов и, следовательно, снижение выработки андрогенов мужскими половыми железами. Применяется при гирсутизме у женщин и при акне у мужчин, при гиперплазии простаты и гиперсексуальности.
Финастерид является блокатором 5-альфа-редуктазы - фермента, способствующего переходу тестостерона в дигидротестостерон. Основное его применение - лечение доброкачественной гиперплазии предстательной железы. На половую потенцию и либидо не влияет.
Флутамид - см. раздел "Противоопухолевые препараты". Гонадорелин и леупрорелин применяются при гиперплазии простаты. Кетоконазол и его аналоги ингибируют цитохром-450 и тем самым подавляют биосинтез андрогенов.
2. Анаболические стероиды
Тестостерон и его аналоги обладают анаболической активностью. Их применению в качестве лечебных анаболических препаратов препятствует выраженное андрогенное действие. В связи с этим были синтезированы новые стероидные соединения, близкие по структуре к андрогенам, но обладающие избирательной активностью при маловыраженном андрогенном действии. Эти соединения получили название анаболических стероидов.
Наиболее характерным свойством анаболических стероидов является их способность стимулировать биосинтез белка в организме. Они оказывают положительное влияние на азотистый обмен, вызывают задержку азота в организме и уменьшают выделение почками мочевины. Происходит также задержка выделения необходимых для синтеза белков калия, серы и фосфора. Анаболические препараты способствуют также фиксации кальция в костях. Клинически действие анаболических стероидов проявляется в повышении аппетита, увеличении массы тела и мышечной массы, улучшении общего состояния больных, ускорении кальцификации при остеопорозе. Для достижения необходимого эффекта одновременно с анаболическими препаратами больной должен получать с пищей адекватное количество белков, жиров, углеводов, витаминов и минеральных веществ.
Препараты, принадлежащие к группе анаболических стероидов, оказывают различный по силе и продолжительности анаболический эффект. Они различаются также по относительной андрогенной активности.
Непродолжительным действием обладает метандростенолон (неробол, дианобол); он назначается ежедневно 1-2 раза в сутки и дает выраженный андрогенный эффект.
Феноболин (нандролона фенилпропионат, дураболин, нероболил) действует в течение 7-15 дней. Ретаболил (нандролона деканоат, дека-дураболин) действует в течение 3 недель и имеет андрогенный эффект менее выраженный, чем у феноболина. Силаболин действует в течение 10-14 дней.
Основные показания к применению анаболических стероидов: нарушения белкового анаболизма при кахексии различного происхождения, астения; он также показан реконвалесцентам после тяжелых травм, операций, ожогов, при инфекционных и других заболеваниях, сопровождающихся потерей белка; в эндокринологии применяется при межуточно-гипофизарной недостаточности, хронической недостаточности надпочечников, токсическом зобе, диабетических ангиопатиях (ретинопатии и нефропатии), стероидном диабете, гипофизарной карликовости, а также при миокардитах, ревматических поражениях сердца, в восстановительном периоде инфаркта миокарда, при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, хронических заболеваниях легких, остеопорозе, замедленном образовании костной мозоли, при больших переломах, миопатии и прогрессирующей мышечной дистрофии, боковом амиотрофическом склерозе, старческой дегенерации сетчатки, псориазе, экземе, анорексии, задержке роста ребенка.
Побочные явления: диспептические расстройства, увеличение печени, преходящая желтуха, отеки, у женщин - нарушение менструального цикла, огрубение голоса, усиление роста волос по мужскому типу.
Противопоказания: рак предстательной железы, острый и хронический простатит, острый гепатит, беременность, лактация.