Лекции равновесие Фармакология
|
|
|
|
Лекция 59. Препараты гормонов мужских половых желез (андрогены) часть 1
В мужских половых железах интерстициальными клетками Лейдига (гландулоциты яичка) вырабатывается гормон тестостерон, который в организме превращается в дигидротестостерон, который обладает наибольшим средством к андрогенным рецепторам. Принцип его действия аналогичен эстрогенам, он также является стероидным образованием.
1. Классификация препаратов
I. Препараты половых гормонов и их аналоги (стероиды): тестостерона пропионат, тестенат, синтетический препарат метилтестостерон.
II. Антагонисты половых гормонов (антиандрогены):
а) блокаторы андрогеновых рецепторов - ципротеронацетат (андрокур), флутамид;
б) ингибиторы 5-альфа-редуктазы, угнетающие превращение тестотерона в дигидротестостерон (финастерид);
в) другие препараты - гонадорелин, леупрорелин, кетоконазол, спиронолактон.
2. Характеристика препаратов
Тестенат обладает более длительным действием по сравнению с тестотерона пропионатом, вводят его 1 раз в 3-4 недели. Метилтестостерон менее активен, но может применяться перорально.
Под влиянием тестостерона развиваются половые органы и вторичные половые признаки у мужчин. Постоянная выработка тестостерона начинается в период полового созревания и продолжается до периода угасания половой функции. Помимо специфического андрогенного действия, тестостерон оказывает влияние и на другие функции и системы организма, действует на азотистый и фосфорный обмен. Он обладает анаболическим действием и может рассматриваться как эндогенный анаболический гормон. Недостаточное содержание тестостерона в организме (при половом недоразвитии, после кастрации) обычно сопровождается нарушением белкового анаболизма, атрофией скелетной мускулатуры и усилением отложения в подкожный клетчатке и внутренних органах жировой ткани. Анаболическое действие тестостерона проявляется также при различных каталитических состояниях, сопровождающихся усиленным распадом белка (хронические инфекционные заболевания, истощение, хирургические вмешательства, тяжелые травмы) и нарушением обмена кальция и фосфора (остеопороз).
Тестостерон и его аналоги применяют главным образом у мужчин при половом недоразвитии, функциональных нарушениях в половой системе, мужском климактерии и связанных с ним сосудистых и нервных расстройствах, а также при акромегалии и гипертрофии предстательной железы. Введение тестостерона женщинам вызывает торможение гонадотропной функции гипофиза, угнетение фолликулярного аппарата яичников, атрофию эндометрия, подавление функции молочных желез. В лечебных целях у женщин его применяют при климактерических, сосудистых и нервных расстройствах, когда противопоказаны эстрогенные препараты (при опухолях половых органов и молочных желез, маточных кровотечениях). Препарат применяют одновременно с лучевой терапией при раке молочной железы и яичников (у женщин старше 60 лет). Анаболический эффект тестостерона ограничивается его выраженными андрогенными эффектами.
Побочные реакции: задержка воды и солей в организме, явления маскулинизации у женщин (вирилизма): огрубение голоса, избыточный рост волос на лице и теле, атрофия молочных желез, повышение половой возбудимости; головокружение, тошнота, аменорея; возможно развитие желтухи.