Лекции равновесие Фармакология
|
|
|
|
Лекция 55. Гормональные и антигормональные препараты
1. Определение
Гормоны - биологически активные вещества, вырабатываемые эндокринными железами или отдельными клетками в различных тканях (гистогормоны), гуморальные посредники ЦНС во влиянии на ткани и органы. Особенно ярко проявляется роль гормонов при недостаточной или повышенной функции желез. Для лечения эндокринных заболеваний часто применяют гормональные средства (заместительная, стимулирующая терапия).
Гормонопрепараты получают из тканей животных (видонеспецифические), человека (видоспецифические), синтетическим и полусинтетическим путем (в этих случаях возможно получение препарата с заданными свойствами), а также так называемым рекомбинантным способом (так получают препараты, идентичные по структуре человеческим гормонам).
2. Классификация гормональных средств
Гормонопрепараты классифицируют по химическому строению на белковопептидные (гормонопрепараты гипоталамуса, гипофиза, паращитовидных желез, тиреокальцитонин, препараты гормонов поджелудочной и вилочковой желез, а также гистогормоны), стероидные (глюкокортикоиды, минералокортикоиды, андрогены, эстрогены, гестагены, стероидные анаболики) и гормоны аминокислотного строения (норадреналин, адреналин, тироксин, трийодтиронин). Синтетические заменители гормонов отличаются фармакокинетическими характеристиками (а в ряде случаев - и фармакодинамическими свойствами).
Некоторые гормонопрепараты нашли применение при лечении неэндокринных заболеваний (неспецифическая гормонотерапия). В этом случае их вводят без учета эндокринного фона больного и в высоких дозах - в расчете на специфический эффект препарата. Все остальные эффекты нежелательны и при длительном применении могут представлять опасность. Для уменьшения риска осложнений используют разные приемы, схемы лечения и дозировку препаратов. Шире других гормонопрепаратов для целей неспецифической гормонотерапии применяют препараты глюкокортикоидов.
Антигормональные средства либо препятствуют синтезу, выведению и активации гормонов, либо нарушают гипоталамо-гипофизарную регуляцию функции железы, либо блокируют рецепторы гормона. Их применяют при гиперфункции железы и для паллиативного лечения гормонозависимых опухолей эндокринных желез и гормонозависимых тканей. Для ряда антигормонов характерна агонист-антагонистическая активность, поэтому их эффекты качественно зависят от фона эндогенных гормонов и дозы применяемых препаратов.
3. Минералокортикоиды
Естественные минералокортикоиды - это альдостерон и 11-дезоксикортикостерон. Главное их действие - влияние на водно-солевой обмен (повышают обратное всасывание ионов натрия и изоосмотических количеств воды, увеличивают секрецию ионов калия; углеводный обмен не изменяют. Противовоспалительными и противоаллергическими свойствами не обладают.
Препараты: дезоксикортикостерона ацетат (ДОКСА), дезоксикортикостерона триметилацетат, фторгидрокортизона ацетат (флуорокортизон, флоринеф).
Флоринеф является производным гидрокортизона и обладает противовоспалительной активностью. Применяют минералокортикоиды при хронической надпочечниковой недостаточности, миастении, адинамии. Побочные действия: пастозность тканей, отеки, асцит, повышение артериального давления.
Антагонисты минералокортикоидов: метиранон - нарушает их синтез, спиронолактон (верошпирон) - блокатор специфических рецепторов, способный устранять избирательные эффекты минералокортикоидов на почечные канальцы, является диуретиком (калийсберегающий диуретик).