ТРИМЕТОПРИМ

06.035 (Антибактериальный сульфаниламидный препарат)

Антибактериальное средство. Триметоприм активен в отношении грамотрицательных (кишечная палочка, протей, клебсиелла) и некоторых грамположительных микроорганизмов, действует бактериостатически. Механизм действия связан с угнетением фермента дигидрофолатредуктазы в процессе синтеза тетрагидрофолиевой кислоты.

Абсорбция из ЖКТ быстрая и почти полная (90-100%). Связывание с белками плазмы составляет 45%. C_max достигается через 1-4 ч (после однократной дозы составляет примерно 1 мкг/мл). Быстро распределяется в тканях и жидкостях организма, включая почки, печень, селезенку, мокроту, слюну и сперму, обнаруживается также в желчи, костном мозге и губчатом, но не компактном слое костей. Концентрация в спинномозговой жидкости составляет 30-50% от концентрации в сыворотке крови. Концентрация в ткани и секрете предстательной железы в 2-3 раза выше концентрации в сыворотке крови. Триметоприм проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. V_d у взрослых 1.3-1.8 л/кг, у новорожденных – 2.7 л/кг, у детей в возрасте от 1 года до 10 лет – 1 л/кг. Метаболизируется в печени (10-20% - до неактивных метаболитов). T_1/2 у взрослых при нормальной функции почек – 8-10 ч, у больных с анурией – 20-50 ч; у новорожденных – 19 ч, у детей в возрасте от 1 года до 10 лет – 3-5.5 ч. Почками выводится 50-60% в течение 24 ч в основном путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, причем 80-90% - в неизмененном виде, остальная часть - в виде неактивных метаболитов. Небольшое количество (4%) выводится с желчью. Выведение усиливается при кислой реакции мочи и ослабевает при щелочной. При гемодиализе удаляется умеренное количество, перитонеальный диализ неэффективен.

Внутрь взрослым - 40-60 мг 1 раз/сут; максимальная суточная доза - 100 мг. Для детей старше 1 года - 2-3 мг/кг 1 раз/сут.

Сочетание с сульфаметоксазолом взаимно усиливает противомикробное действие (бактерицидный эффект).

Миелотоксичные препараты повышают риск дальнейшего угнетения костного мозга. При одновременном применении циклоспорина возрастает частота нефротоксического действия.

При одновременном применении с дапсоном возможно возрастание концентраций как дапсона (может увеличиваться частота и тяжесть побочных эффектов, особенно метгемоглобинемии), так и триметоприма, что может быть связано с подавлением метаболизма дапсона и/или конкуренцией двух препаратов за выведение почками.

Другие антагонисты фолиевой кислоты (метотрексат, пириметамин) при одновременном приеме повышают риск развития мегалобластной анемии.

Триметоприм подавляет печеночный метаболизм фенитоина, повышая его T_1/2 на 50% и снижая его клиренс на 30%.

Триметоприм снижает почечный клиренс прокаинамида и его метаболита N-ацетил-p-аминофенола, повышая их концентрацию в плазме крови.

При одновременном применении усиливает выведение и укорачивает T_1/2 рифампицина.

Триметоприм усиливает антикоагулянтный эффект варфарина за счет подавления его метаболизма.

Триметоприм противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Со стороны ЦНС: головная боль, асептический менингит.

Со стороны системы кроветворения: метгемоглобинемия, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, анемия.

Дерматологические реакции: кожная сыпь, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

Со стороны пищеварительной системы: диарея, анорексия, тошнота или рвота, гастралгия.

Со стороны мочевыделительной системы: нефропатия.

Лечение и профилактика бактериальных инфекций мочевыводящих путей, вызванных чувствительными к триметоприму возбудителями.

Выраженные нарушения функции печени и почек, дефицит фолиевой кислоты, беременность, мегалобластная анемия вследствие дефицита фолевой кислоты, период лактации, повышенная чувствительность к триметоприму.

С осторожностью применяют при возможном дефиците фолиевой кислоты, отягощенном аллергологическом анамнезе, бронхиальной астме, нарушениях функции печени и щитовидной железы, в раннем детском возрасте.

При длительном применении следует систематически проводить исследования периферической крови, функционального состояния печени и почек. Пациентам пожилого возраста показано дополнительное назначение фолиевой кислоты.

• ДВАСЕПТОЛ (DVASEPTOL) таб. 120 мг: 20 шт.
• ГРОСЕПТОЛ (GROSEPTOL) таб. 120 мг: 20 шт.
• БРИФЕСЕПТОЛ (BRIFESEPTOL) таб. 480 мг: 20 шт.
• КО-ТРИМОКСАЗОЛ-СТИ (CO-TRIMOXAZOL-STI) таб. 480 мг: 10 или 20 шт.
• КО-ТРИМОКСАЗОЛ-БИОСИНТЕЗ (CO-TRIMOXAZOLE-BIOSYNTHES) таб. 120 мг: 20 шт.
• БИ-СЕПТИН (BI-SEPTIN) таб. 480 мг: 2, 4, 6, 10, 12, 14 или 20 шт.
• КО-ТРИМОКСАЗОЛ (CO-TRIMOXAZOLE) сусп. д/приема внутрь 240 мг/5 мл: фл. 50 г, 100 г или 150 г в компл. с дозир. ложкой
• КОТРИМОЛ (COTRIMOL) таб. 480 мг: 20, 30, 40, 50 или 100 шт.
• КО-ТРИМОКСАЗОЛ-ТЕВА (CO-TRIMOXAZOL-TEVA) таб. 480 мг: 20 шт.
• КО-ТРИМОКСАЗОЛ (CO-TRIMOXAZOLE) таб. 480 мг: 20, 30 или 1000 шт.
• КОТРИФАРМ 480 (COTRIPHARM 480) таб. 480 мг: 1000 шт.
• КОТРИМОЛ (COTRIMOL) сусп. д/приема внутрь 480 мг/5 мл: фл. 60 мл или 120 мл
• КО-ТРИМОКСАЗОЛ (CO-TRIMOXAZOLE) таб. 480 мг: 20 или 50 шт.
• КО-ТРИМОКСАЗОЛ-ТЕВА (CO-TRIMOXAZOL-TEVA) сусп. д/приема внутрь д/детей 240 мг: фл. 100 мл
• КО-ТРИМОКСАЗОЛ-ФПО (CO-TRIMOXAZOL-FPO) таб. 480 мг: 20 шт.
• КО-ТРИМОКСАЗОЛ (CO-TRIMOXAZOLE) таб. 480 мг: 20 шт.
• ГРОСЕПТОЛ (GROSEPTOL) таб. 480 мг: 20 шт.
• БИСЕПТОЛ^® (BISEPTOL) таб. 120 мг: 20 шт.
• КО-ТРИМОКСАЗОЛ (CO-TRIMOXAZOLE) таб. 480 мг: 10, 20, 30 или 40 шт.
• БИСЕПТОЛ 480 (BISEPTOL 480) концентрат д/пригот. р-ра д/инф. 96 мг/1 мл: амп. 5 мл 10 шт.
• БРИФЕСЕПТОЛ (BRIFESEPTOL) р-р д/инф. концентрированный 480 мг/5 мл: амп. 10 шт.
• БИСЕПТОЛ (BISEPTOL) сусп. пероральная 240 мг/5 мл: фл. 80 мл
• КОТРИМОКСАЗОЛ ВАТХЭМ (COTRIMOXAZOLE VATCHEM) сусп. д/приема внутрь 240 мг/5 мл: фл. 100 мл в компл. с мерной ложкой
• КО-ТРИМОКСАЗОЛ-БИОСИНТЕЗ (CO-TRIMOXAZOLE-BIOSYNTHES) таб. 480 мг: 20 шт.
• КО-ТРИМОКСАЗОЛ-АКРИ^® (CO-TRIMOXAZOL-AKRI^®) таб. 120 мг: 20 шт.
• БИ-СЕПТИН (BI-SEPTIN) таб. 120 мг: 2, 4, 6, 12, 14 или 20 шт.
• МЕТОСУЛЬФАБОЛ (METASULFABOL) концентрат д/пригот. р-ра д/инф. 96 мг/1 мл: амп. 5 мл 5 или 10 шт.
• ДВАСЕПТОЛ (DVASEPTOL) таб. 480 мг: 20 шт.
• БИСЕПТОЛ^® (BISEPTOL) таб. 480 мг: 20 шт.
• КО-ТРИМОКСАЗОЛ (CO-TRIMOXAZOLE) таб. 120 мг: 20, 30 или 1000 шт.
• ОРИПРИМ (ORIPRIM) сусп. д/приема внутрь д/детей 240 мг/5 мл: фл. 50 мл или 100 мл
• ОРИПРИМ (ORIPRIM) таб. 480 мг: 10, 20, 30 или 100 шт.
• КО-ТРИМОКСАЗОЛ-АКРИ^® (CO-TRIMOXAZOL-AKRI^®) таб. 480 мг: 20 шт.
• КОТРИМОЛ (COTRIMOL) таб. 960 мг: 20, 30, 40, 50 или 100 шт.
• СУМЕТРОЛИМ (SUMETROLIM) таб. 480 мг: 20 шт.
• БАКТРИМ ФОРТЕ (BACTRIM FORTE) таб., покр. оболочкой, 960 мг: 10, 20 или 50 шт.
• БАКТРИМ (BACTRIM) сусп. д/приема внутрь 240 мг/5 мл: фл. 50 мл или 100 мл
• КО-ТРИМОКСАЗОЛ-ФПО (CO-TRIMOXAZOL-FPO) таб. 120 мг: 20 шт.
• СУМЕТРОЛИМ (SUMETROLIM) сироп 120 мг/4 мл: фл. 100 мл в компл. с дозир. колпачком
• КО-ТРИМОКСАЗОЛ (CO-TRIMOXAZOLE) таб. 480 мг: 10 или 20 шт.
• КО-ТРИМОКСАЗОЛ-ТЕВА ФОРТЕ (CO-TRIMOXAZOL-TEVA FORTE) таб. 960 мг: 10 шт.
• КОТРИМОЛ (COTRIMOL) сусп. д/приема внутрь 240 мг/5 мл: фл. 60 мл или 120 мл
• КОТРИМОКСАЗОЛ ВАТХЭМ (COTRIMOXAZOLE VATCHEM) таб. 480 мг: 20 шт.