СИОФОР

15.014 (Пероральный гипогликемический препарат)

Сиофор^® 500

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

	1 таб.
метформина гидрохлорид	500 мг

Вспомогательные вещества: гипромеллоза, повидон, магния стеарат, макрогол 6000, титана диоксид (Е171).

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (12) - пачки картонные.

Сиофор^® 850

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, продолговатые, с двусторонней риской.

	1 таб.
метформина гидрохлорид	850 мг

Вспомогательные вещества: гипромеллоза, повидон, магния стеарат, макрогол 6000, титана диоксид (Е171).

15 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
15 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
15 шт. - блистеры (8) - пачки картонные.

Сиофор^® 1000

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, продолговатые, с двусторонней насечкой для деления.

	1 таб.
метформина гидрохлорид	1000 мг

Вспомогательные вещества: повидон К25, гипромеллоза, магния стеарат, макрогол 6000, титана диоксид (Е171).

15 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
15 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
15 шт. - блистеры (8) - пачки картонные.

Гипогликемический препарат из группы бигуанидов. Обеспечивает снижение как базальной, так и постпрандиальной концентрации глюкозы в крови. Не стимулирует секрецию инсулина и поэтому не приводит к гипогликемии. Действие метформина, вероятно, основывается на следующих механизмах:

— снижение выработки глюкозы в печени из-за угнетения глюконеогенеза и гликогенолиза;

— повышение чувствительности мышц к инсулину и, следовательно, улучшение поглощения глюкозы на периферии и ее утилизации;

— угнетение всасывания глюкозы в кишечнике.

Метформин посредством своего действия на гликогенсинтетазу стимулирует внутриклеточный синтез гликогена. Повышает транспортную емкость всех известных до настоящего времени мембранных транспортных протеинов глюкозы.

Независимо от влияния на уровень глюкозы в крови, оказывает благоприятное действие на липидный обмен, приводит к снижению общего холестерина, холестерина низкой плотности и триглицеридов.

Всасывание

После приема внутрь C_max в плазме крови достигается примерно через 2.5 ч. При приеме пищи всасывание уменьшается и слегка замедляется. C_max метформина в плазме при максимальной дозировке не превышает 4 мкг/мл. Абсолютная биодоступность у здоровых пациентов составляет приблизительно 50-60%.

Распределение

Практически не связывается с белками плазмы. Средний V_d составляет 63-276 л.

Выведение

Выводится с мочой в неизмененном виде. Почечный клиренс составляет более 400 мл/мин. После приема внутрь T_1/2 составляет около 6.5 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При снижении функции почек клиренс снижается пропорционально клиренсу креатинина. Таким образом, T_1/2 удлиняется и концентрация метформина в плазме повышается.

Дозу препарата устанавливают индивидуально в зависимости от уровня глюкозы в крови. Терапию следует проводить с постепенным увеличением дозы, начиная с 0.5-1 г (1-2 таб.) препарата Сиофор^® 500 или 850 мг (1 таб.) препарата Сиофор^® 850. Затем, в зависимости от уровня глюкозы, в крови дозу препарата увеличивают с интервалом в 1 неделю до средней суточной дозы 1.5 г (3 таб.) препарата Сиофор^® 500 или 1.7 г (2 таб.) препарата Сиофор^® 850. Максимальная суточная доза препарата Сиофор^® 500 - 3 г (6 таб.), препарата Сиофор^® 850 - 2.55 г (3 таб.).

Средняя суточная доза препарата Сиофор^® 1000 составляет 2 г (2 таб.). Максимальная суточная доза препарата Сиофор^® 1000 - 3 г (3 таб.).

Препарат следует принимать во время приема пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Если суточная доза препарата составляет более 1 таб., ее надо разделить на 2-3 приема. Длительность применения препарата Сиофор^® определяется врачом.

Пропущенный прием препарата не следует компенсировать путем однократного приема соответственно большего количества таблеток.

Вследствие повышенного риска развития лактацидоза, дозу препарата необходимо уменьшить при тяжелых метаболических нарушениях.

Симптомы: лактацидоз, симптомами которого являются выраженная слабость, респираторные нарушения, сонливость, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, гипотермия, снижение АД, рефлекторная брадиаритмия. Могут отмечаться боли в мышцах, учащенное дыхание, спутанность и потеря сознания.

Лечение: проводят симптоматическую терапию.

При одновременном применении с производными сульфонилмочевины, акарбозой, инсулином, НПВС, ингибиторами МАО, окситетрациклином, ингибиторами АПФ, производными клофибрата, циклофосфамидом, бета-адреноблокаторами возможно усиление гипогликемического действия препарата Сиофор^®.

При одновременном применении с ГКС, пероральными контрацептивами, эпинефрином, симпатомиметиками, глюкагоном, гормонами щитовидной железы, производными фенотиазина, производными никотиновой кислоты возможно уменьшение гипогликемического действия препарата Сиофор^®.

Сиофор^® может ослабить действие непрямых антикоагулянтов.

При одновременном применении с этанолом возрастает риск развития лактацидоза.

Фармакокинетическое взаимодействие

Фуросемид увеличивает C_max метформина в плазме крови.

Нифедипин повышает абсорбцию, C_max метформина в плазме крови, пролонгирует его выведение.

Катионные препараты (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, ванкомицин), секретирующиеся в канальцах, конкурируют за тубулярные транспортные системы и при длительной терапии могут увеличить C_max метформина в плазме крови.

Циметидин замедляет выведение метформина, вследствие чего увеличивается риск развития лактацидоза.

Метформин уменьшает C_max в плазме крови и T_1/2 фуросемида.

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Со стороны пищеварительной системы: в начале терапии - тошнота, рвота, "металлический" привкус во рту, отсутствие аппетита, диарея, метеоризм, боли в животе. Уменьшить частоту и интенсивность данных побочных эффектов могут постепенное увеличение дозы и прием препарата во время или после еды. Прекращение курса лечения при этом не требуется, поскольку в большинстве случаев жалобы исчезают даже при неизмененной дозе препарата.

Со стороны обмена веществ: в единичных случаях (при передозировке препарата, при наличии заболеваний, при которых применение препарата противопоказано, при алкоголизме) может развиться лактацидоз (требует прекращения лечения). При длительном лечении возможно развитие гиповитаминоза В₁₂ (нарушение всасывания).

Со стороны кроветворной системы: в отдельных случаях - мегалобластная анемия.

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия (при нарушении режима дозирования).

Аллергические реакции: очень редко - кожная сыпь.

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.

— сахарный диабет типа 2 (инсулиннезависимый), особенно в сочетании с ожирением при неэффективности диетотерапии.

Возможно назначение в виде монотерапии, а также в комбинации с другими пероральными гипогликемическими препаратами или инсулином.

— сахарный диабет типа 1;

— полное прекращение собственной секреции инсулина в организме при сахарном диабете типа 2;

— диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома;

— нарушения функции печени и/или почек;

— инфаркт миокарда;

— сердечно-сосудистая недостаточность;

— дегидратация;

— тяжелые заболевания легких с дыхательной недостаточностью;

— тяжелые инфекционные заболевания;

— операции, травмы;

— катаболические состояния (состояния с усиленными процессами распада, например, при опухолевых заболеваниях);

— гипоксические состояния;

— хронический алкоголизм;

— лактацидоз (в т.ч. в анамнезе);

— беременность;

— лактация (грудное вскармливание);

— соблюдение диеты с ограничением калорийности пищи (менее 1000 ккал/сут);

— детский возраст;

— применение в течение 48 ч и менее до и в течение 48 ч после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного средства (Сиофор^®1000);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат у лиц старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышением риском развития у них лактацидоза.

Перед назначением препарата, а также через каждые 6 мес необходимо контролировать функции печени и почек.

Необходимо контролировать уровень лактата в крови не менее 2 раз в год.

Курс лечения препаратом Сиофор^® 500 и Сиофор^® 850 необходимо заменить терапией другими гипогликемическими препаратами (например, инсулином) за 2 дня до рентгенологического исследования с в/в введением йодсодержащих контрастных веществ, а также за 2 дня до операции под общей анестезией, и продолжить эту терапию еще в течение 2 дней после данного обследования или после операции.

При комбинированной терапии с производными сульфонилмочевины необходим тщательный контроль уровня глюкозы в крови.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При применении препарата Сиофор^® не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующей концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций из-за риска развития гипогликемии.

Препарат противопоказан при нарушениях функции почек.

Препарат противопоказан при нарушениях функции печени.

Препарат отпускается по рецепту.

• таб., покр. оболочкой, 1000 мг: 30, 60 или 120 шт. ЛС-002180 (2003-11-06 – 2003-11-11)
• таб., покр. оболочкой, 850 мг: 30, 60 или 120 шт. П N013674/01 (2003-11-06 – 2003-11-11)
• таб., покр. оболочкой, 500 мг: 30, 60 или 120 шт. П N013673/01 (2001-12-06 – 2001-12-11)