МОВИКС

05.001 (НПВС)

Таблетки светло-желтого цвета, круглые, плоские, с фаской и риской на одной стороне.

	1 таб.
мелоксикам	7.5 мг
-"-	15 мг

Вспомогательные вещества: натрия цитрата дигидрат, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, повидон, кросповидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

НПВС. Оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и анальгезирующее действие. Механизм противовоспалительного действия связан с торможением ферментативной активности ЦОГ-2, участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на ЦОГ-1, участвующую в синтезе простагландинов, защищающих слизистую оболочку ЖКТ и принимающих участие в регуляции кровотока в почках.

Всасывание

После приема препарата внутрь мелоксикам хорошо абсорбируется из ЖКТ, при этом его абсолютная биодоступность составляет 89%. Прием одновременно с приемом пищи не влияет на всасывание. Величина концентрации мелоксикама при приеме препарата внутрь в дозах 7.5 и 15 мг пропорциональна дозе.

Распределение

Равновесное состояние достигается в течение 3-5 дней регулярного приема. При длительном (более 1 года) применении препарата величина концентрации мелоксикама сходна с C_ss, которая установилась после первого достижения устойчивого состояния фармакокинетики. Связывание с белками плазмы составляет более 99%. При приеме препарата 1 раз/сут C_ss^min и C_ss^max отличаются в небольшой степени и составляют при приеме в дозе 7.5 мг 0.4-1.0 мкг/мл, а при приеме в дозе 15 мг – 0.8-2.0 мкг/мл соответственно. Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% C_max в плазме. V_d составляет в среднем 11 л.

Метаболизм

Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех фармакологически неактивных метаболитов. Основной метаболит 5'-карбоксимелоксикам образуется путем окисления промежуточного метаболита 5'-гидроксиметилмелоксикама. При исследованиях in vitro установлено, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2С9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

Выведение

Выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов (5'-карбоксимелоксикам - до 60%, 5'-гидроксиметилмелоксикам - 9%, а 2 других – 16% и 4% соответственно). С калом в неизмененном виде выводится менее 5% от суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. T_1/2 - 15-20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается.

У пациентов с печеночной или почечной недостаточностью средней степени тяжести фармакокинетика мелоксикама существенно не меняется.

Препарат принимают 1 раз/сут во время приема пищи.

При ревматоидном артрите рекомендуемая доза составляет 15 мг/сут; в зависимости от терапевтического эффекта доза может быть снижена до 7.5 мг/сут.

При остеоартрозе препарат назначают в дозе 7.5 мг/сут, при отсутствии эффекта дозу можно повысить до 15 мг/сут.

При анкилозирующем спондилоартрите суточная доза составляет 15 мг. Максимальная суточная доза не должна превышать 15 мг.

У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, а также у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7.5 мг/сут.

У пациентов с нарушениями функции почек (КК > 25 мл/мин) коррекции режима дозирования не требуется.

Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, кровотечение из ЖКТ, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля (в течение 1 ч после приема препарата); симптоматическая терапия. Колестирамин ускоряет выведение мелоксикама из организма. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ малоэффективны из-за высокой степени связывания мелоксикама с белками крови. Специфического антидота нет.

При одновременном применении с другими НПВС (в т.ч. с ацетилсалициловой кислотой) и ГКС увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений ЖКТ.

При одновременном применении с антигипертензивными препаратами (бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, вазодилататоры, диуретики) возможно снижение эффективности действия последних.

При одновременном применении с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличения его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови).

При одновременном применении с метотрексатом повышается вероятность развития токсических эффектов на кроветворение и возникновения анемии и лейкопении (показано периодическое проведение общего анализа крови).

При одновременном применении с диуретиками и с циклоспорином возрастает риск развития почечной недостаточности.

При одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних.

При одновременном применении с антикоагулянтами (гепарином, варфарин), антиагрегантами (тиклопидин), а также с тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свертываемости крови).

При одновременном применении с колестирамином в результате связывания мелоксикама увеличивается его выведение через ЖКТ.

Миелотоксические препараты усиливают проявление гематотоксичности мелоксикама.

Противопоказано применение препарата Мовикс^® при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, метеоризм, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, перфорация желудка или кишечника, кровотечение из ЖКТ (скрытое или явное), повышение активности печеночных ферментов, гепатит, колит, стоматит, сухость во рту, эзофагит, гипербилирубинемия, отрыжка.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение АД, ощущение приливов.

Со стороны дыхательной системы: обострение течения бронхиальной астмы, кашель.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, шум в ушах, дезориентация, спутанность мыслей, нарушение сна, вертиго, эмоциональная лабильность.

Со стороны органа зрения: конъюнктивит, нечеткость зрения.

Со стороны мочевыделительной системы: отеки, интерстициальный нефрит, почечный медуллярный некроз, инфекция мочевыводящих путей, протеинурия, гематурия, почечная недостаточность, гиперкреатининемия и/или повышение содержания мочевины в сыворотке.

Дерматологические реакции: зуд, кожная сыпь, крапивница, повышенная фоточувствительность, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), буллезные высыпания.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: анафилактоидные реакции (в т.ч. анафилактический шок), отек губ и языка, аллергический васкулит.

Прочие: лихорадка.

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 2 года.

Симптоматическая терапия воспалительных и дегенеративных заболеваний, сопровождающихся болевым синдромом, в т.ч.:

— остеоартроз;

— ревматоидный артрит;

— анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева).

— бронхообструкция, ринит, крапивница, спровоцированные приемом ацетилсалициловой кислоты или другими НПВС (в т.ч. в анамнезе);

— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;

— эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, воспалительные заболевания кишечника;

— активное заболевание печени;

— состояние после проведения аортокоронарного шунтирования;

— подтвержденная гиперкалиемия;

— почечная недостаточность тяжелой степени (если не проводится гемодиализ);

— тяжелая сердечная недостаточность;

— детский и подростковый возраст до 15 лет;

— беременность;

— период лактации (грудного вскармливания);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с дислипидемией/гиперлипидемией, сахарным диабетом, у курящих пациентов, при злоупотреблении алкоголем, с наличием инфекции, вызванной Нelicobacter pylori, с тяжелыми соматическими заболеваниями; у пациентов, получающих внутрь ГКС (в т.ч. преднизолон), антиагреганты (в т.ч. ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин); у пациентов пожилого возраста (необходим контроль показателей функции почек), у пациентов с циррозом печени, а также с гиповолемией в результате хирургических вмешательств; у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, с данными в анамнезе об артериальной гипертензии, установленной ИБС, заболеванием периферических артерий и/или заболеванием сосудов мозга, с явлениями недостаточности кровообращения; у пациентов, получающих антикоагулянты; у пациентов с почечной недостаточностью (при КК менее 60 мл/мин).

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью, с данными в анамнезе об артериальной гипертензии, установленной ИБС, заболеванием периферических артерий и/или заболеванием сосудов мозга, с явлениями недостаточности кровообращения при лечении НПВС возможно появление отеков и задержка жидкости в организме. Кроме того, имеются данные клинических исследований, которые показывают, что применение некоторых НПВС (в высоких дозах и в течение продолжительного времени) у таких пациентов может быть связано с повышением риска артериального тромбоза и развитием соответствующих патологических состояний (например, инфаркта миокарда или инсульта). Нет достаточных данных для исключения подобного риска при применении мелоксикама у пациентов с почечной недостаточностью при КК более 25 мл/мин, у пациентов, находящихся на диализе.

Пациенты, одновременно принимающие диуретики и мелоксикам, должны получать достаточное количество жидкости.

При появлении аллергических реакций (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация) следует прекратить прием препарата.

Побочные реакции препарата Мовикс^® можно уменьшить путем его применения в минимальной эффективной дозе наиболее кратковременно.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

На фоне применения препарата пациентам не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, т.к. возможно возникновение головной боли, головокружения, сонливости.

У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, а также у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7.5 мг/сут.

У пациентов с нарушениями функции почек (КК > 25 мл/мин) коррекции режима дозирования не требуется, однако необходим контроль функции почек..

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с циррозом печени. Противопоказано при активных заболеваниях печени.

Препарат отпускается по рецепту.

• таб. 7.5 мг: 20 шт. ЛСР-004672/09 (2010-06-09 – 0000-00-00)
• таб. 15 мг: 20 шт. ЛСР-004672/09 (2010-06-09 – 0000-00-00)