СЕРМИОН

01.071 (Альфа-адреноблокатор. Препарат, улучшающий мозговое и периферическое кровообращение)

Таблетки, покрытые оболочкой оранжевого цвета, круглые, выпуклые.

	1 таб.
ницерголин	5 мг

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, натрия карбоксиметилцеллюлоза.

Состав оболочки: сахароза, тальк, смола акации, смола сандарака, магния карбонат, титана диоксид (E171), канифоль, воск карнаубский, сансет желтый.

15 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, выпуклые.

	1 таб.
ницерголин	10 мг

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, натрия карбоксиметилцеллюлоза.

Состав оболочки: сахароза, тальк, смола акации, смола сандарака, магния карбонат, титана диоксид (E171), канифоль, воск карнаубский.

25 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые.

	1 таб.
ницерголин	30 мг

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, натрия карбоксиметилцеллюлоза.

Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид (E171), полиэтиленгликоль 6000, железа оксид желтый (E172), силикон.

15 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций в виде порошка или пористой массы белого цвета; приложенный растворитель - прозрачная бесцветная жидкость.

	1 фл.
ницерголин	4 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, винная кислота.

Растворитель: натрия хлорид, бензалкония хлорид, вода д/и (до 4 мл).

Флаконы бесцветного стекла (4) в комплекте с растворителем (амп. 4 шт.) - пачки картонные.

Препарат, улучшающий мозговое и периферическое кровообращение, альфа-адреноблокатор. Ницерголин - производное эрголина, улучшает метаболические и гемодинамические процессы в головном мозге. Снижает агрегацию тромбоцитов и улучшает гемореологические показатели крови, повышает скорость кровотока в верхних и нижних конечностях, оказывает альфа₁-адреноблокирующее действие.

После приема внутрь, ницерголин быстро и практически полностью абсорбируется.

Основные продукты метаболизма ницерголина: 1,6-диметил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин ( MMDL , продукт гидролиза) и 6-метил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MDL, продукт деметилирования под действием изофермента CYP2D6).

Соотношение значений AUC для MMDL и MDL при приеме внутрь и в/в введении ницерголина указывает на выраженный метаболизм при "первом прохождении" через печень. После приема 30 мг ницерголина внутрь C_max MMDL (21±14 нг/мл) и MDL (41±14 нг/мл) достигались примерно через 1 и 4 ч соответственно, затем концентрация MDL снижалась с T_1/2 13-20 ч. Исследования подтверждают отсутствие накопления других метаболитов (включая MMDL ) в крови. Прием пищи или лекарственная форма не оказывают существенного влияния на степень и скорость всасывания ницерголина. Ницерголин активно (> 90%) связывается с белками плазмы, причем степень его сродства к α-кислоте гликопротеина больше, чем к сывороточному альбумину. Показано, что ницерголин и его метаболиты могут распределяться в клетках крови. Фармакокинетика ницерголина при применении в дозах до 60 мг носит линейный характер и не меняется в зависимости от возраста пациента.

Ницерголин выводится в форме метаболитов, в основном, с мочой (примерно 80% от общей дозы), и в небольшом количестве (10-20%) - с калом. У больных тяжелой почечной недостаточностью наблюдалось значительное снижение степени выведения продуктов метаболизма с мочой по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек

Таблетки 5 мг, 10 мг и 30 мг

Назначают внутрь в дозе 5-10 мг 3 раза/сут с одинаковыми интервалами между приемами в течение длительного периода времени (до нескольких месяцев).

При сосудистой деменции показано применение по 30 мг 2 раза/сут. При этом каждые 6 месяцев рекомендуется консультация врача по поводу целесообразности продолжения терапии.

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций

В/м: по 2-4 мг (2-4 мл) 2 раза/сут.

В/в: медленная инфузия в дозе 4-8 мг в 100 мл 0.9% раствора натрия хлорида или 5-10% раствора декстрозы. Препарат в этой дозе можно вводить несколько раз в день.

Внутриартериально: 4 мг в 10 мл 0.9% раствора натрия хлорида; препарат вводят в течение 2 мин.

Восстановленный раствор рекомендуется использовать сразу после приготовления.

Доза, длительность терапии и способ введения зависят от характера заболевания. В некоторых случаях предпочтительно начать терапию с парентерального введения, а затем перейти на прием препарата внутрь для поддерживающего лечения.

У пациентов с нарушением функции почек (содержание сывороточного креатинина >2 мг/дл) Сермион^® рекомендуется применять в более низких терапевтических дозах.

Симптомы: преходящее выраженное снижение АД.

Лечение: специального лечения обычно не требуется, пациенту достаточно на несколько минут принять горизонтальное положение. В исключительных случаях при резком нарушении кровоснабжения головного мозга и сердца рекомендуется введение симпатомиметических средств под постоянным контролем АД.

При одновременном применении Сермион^® может потенцировать действие гипотензивных препаратов.

При одновременном применении Сермион^® может усиливать действие антигипертензивных средств.

Ницерголин метаболизируется под действием изофермента CYP2D6, поэтому нельзя исключить возможность взаимодействия Сермиона с препаратами, которые метаболизируются при участии этого же фермента.

В связи с отсутствием специальных исследований при беременности Сермион^® следует применять только по строгим показаниям и под непосредственным контролем врача.

На время приема препарата необходимо отказаться от грудного вскармливания, т.к. ницерголин и продукты его метаболизма выделяются с грудным молоком.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - выраженное снижение АД (в основном после парентерального введения), головокружение, ощущение жара.

Со стороны нервной системы: редко - сонливость или бессонница.

Со стороны обмена веществ: возможно повышение концентрации мочевой кислоты в крови, причем этот эффект не зависит от дозы и длительности терапии.

Прочие: редко - диспептические явления, кожные высыпания.

Побочные эффекты обычно легко или умеренно выражены.

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности таблеток - 3 года, лиофилизированного порошка для инъекций - 4 года, растворителя - 5 лет.

— острые и хронические церебральные метаболические и сосудистые нарушения (вследствие атеросклероза, артериальной гипертензии, тромбоза или эмболии сосудов головного мозга, в т.ч. острое транзиторное нарушение мозгового кровообращения, сосудистая деменция и головная боль, вызванная вазоспазмом);

— острые и хронические периферические метаболические и сосудистые нарушения (органические и функциональные артериопатии конечностей, болезнь Рейно, синдромы, обусловленные нарушением периферического кровотока);

— в качестве дополнительного средства при лечении гипертонического криза (парентерально).

— недавно перенесенный острый инфаркт миокарда;

— острое кровотечение;

— выраженная брадикардия;

— нарушение ортостатической регуляции;

— повышенная чувствительность к ницерголину.

С осторожностью следует применять при гиперурикемии или подагре в анамнезе и/или в сочетании с лекарственными средствами, которые нарушают метаболизм и/или выведение мочевой кислоты.

В терапевтических дозах Сермион^®, как правило, не влияет на АД, однако у пациентов с артериальной гипертензией он может вызвать постепенное снижение АД.

После парентерального введения препарата Сермион^® пациентам рекомендуется находиться в горизонтальном положении в течение нескольких минут после инъекции, особенно в начале лечения, из-за возможного появления артериальной гипотензии.

Препарат действует постепенно, поэтому его следует принимать в течение длительного времени, при этом врач должен периодически (по крайней мере каждые 6 месяцев) оценивать эффект лечения и целесообразность его продолжения.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Сермион^® способствует улучшению концентрации внимания. Влияние препарата на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами никогда не изучалось. Учитывая характер основного заболевания, пациентам следует проявлять осторожность при управлении автомобилем или работе с механизмами.

Препарат отпускается по рецепту.

• таб., покр. оболочкой, 5 мг: 30 шт. П N011253/01 (2013-08-10 – 2013-08-15)
• лиофилизат д/пригот. р-ра д/инъекц. 4 мг: фл. 4 шт. в компл. с растворителем П N011253/02 (2026-08-10 – 2026-08-15)
• таб., покр. оболочкой, 10 мг: 50 шт. П N011253/01 (2013-08-10 – 2013-08-15)
• таб., покр. оболочкой, 30 мг: 30 шт. П N012181/01 (2018-01-10 – 2007-04-11)