ЭКСТЕНЦИЛЛИН

06.001 (Антибиотик группы пенициллинов, разрушающийся пенициллиназой)

Лиофилизированный порошок для приготовления инъекционного раствора от белого до кремового цвета.

	1 фл.
бензатина бензилпенициллин	600 тыс.МЕ (459 мг)

Вспомогательные вещества: натрия карбоксиметилцеллюлоза, натрия цитрат, повидон.

Флаконы стеклянные объемом 5 мл (50) - коробки картонные.

Лиофилизированный порошок для приготовления инъекционного раствора от белого до кремового цвета.

	1 фл.
бензатина бензилпенициллин	1.2 млн.МЕ (918 мг)

Вспомогательные вещества: натрия карбоксиметилцеллюлоза, натрия цитрат, повидон.

Флаконы стеклянные объемом 5 мл (50) - коробки картонные.

Лиофилизированный порошок для приготовления инъекционного раствора от белого до кремового цвета.

	1 фл.
бензатина бензилпенициллин	2.4 млн.МЕ (1.836 г)

Вспомогательные вещества: натрия карбоксиметилцеллюлоза, натрия цитрат, повидон.

Флаконы стеклянные объемом 15 мл (50) - коробки картонные.

Бензатина бензилпенициллин является бета-лактамным антибиотиком из группы пенициллинов типа G пролонгированного действия. Оказывает бактерицидное действие на чувствительные микроорганизмы за счет подавления синтеза мукопептидов клеточной оболочки.

Эффективен в отношении Streptococcus pyogenes А и Treponema pallidum, вызывающих сифилис и фрамбезию.

Распределение

После в/м инъекции бензатина бензилпенициллин очень медленно гидролизуется, высвобождая бензилпенициллин. C_max в сыворотке крови достигается через 12-24 ч после инъекции. Длительный T_1/2 обеспечивает стабильную и длительную концентрацию препарата в крови: на 14-й день после введения 2.4 млн. ME препарата концентрация в сыворотке составляет 0.12 мкг/мл; на 21-й день после введения 1.2 млн. ME препарата у 89-97.4% больных его концентрация составляет 0.06 мкг/мл (1 МЕ = 0.6 мкг). Диффузия препарата в жидкости полная, диффузия в ткани очень слабая. Связь с белками плазмы 40-60%.

Биотрансформация

Биотрансформация препарата незначительная.

Выведение

Выводится преимущественно почками. Экстенциллин преодолевает плацентарный барьер и выводится с молоком матери.

Профилактика рецидивов суставного ревматизма: 1 в/м инъекция через 15 дней:

- взрослым - по 2.4 млн. ME;

- детям (в зависимости от возраста) - по 0.6 млн. ME-1.2 млн. ME

Лечение сифилиса: 1 в/м инъекция через 8 дней:

- взрослым - по 2.4 млн. ME.

Лечение фрамбезии и пинты (эндемические трепонематозы): Однократная в/м инъекция:

- взрослым - по 1.2 - 2.4 млн. ME;

- детям (с массой тела до 45 кг) - по 0.6 млн. ME-1.2 млн. ME.

Препарат вводится только глубоко в/м. Препарат нельзя вводить в/в!

В асептических условиях приготовить раствор путем введения во флакон:

- 2 мл воды для инъекций на 0.6 млн. ME,

- 4 мл воды для инъекций на 1.2 млн. ME,

- 8 мл воды доя инъекций на 2.4 млн. ME .

Тщательно перемешать перед применением, путем прокатывания флакона между ладонями рук, стараясь избежать образования обильной пены.

Бензатина бензилпенициллин в виде приготовленной суспензии может храниться в холодильнике не более 24 ч.

При одновременном назначении бензатина бензилпенициллина с НПВС (индометацином, фенилбутазоном, салицилатами), аллопуринолом, пробеницидом следует иметь в виду возможность конкурентного ингибирования выведения препаратов из организма.

Экстенциллин преодолевает плацентарный барьер и выводится с молоком матери.

Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Рекомендуется прекратить кормление грудью при необходимости назначения препарата.

Аллергические реакции: крапивница, лихорадка, эозинофилия, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, затруднение дыхания, в исключительных случаях - анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, кандидоз. Были описаны отдельные случаи развития псевдомембранозного колита при применении препарата.

Реже сообщалось о появлении других побочных эффектов иммуно-аллергической природы: умеренное транзиторное повышение уровня сывороточных трансаминаз; обратимые анемия, лейкопения, тромбоцитопения; острый интерстициальный нефрит.

Применение высоких доз бета-лактамных антибиотиков, особенно при почечной недостаточности, может вызвать развитие энцефалопатии (нарушение сознания, двигательные нарушения, судороги).

У детей возможно развитие местных реакций на введение препарата.

Хранить при температуре не выше 25°С в защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте! Срок годности - 4 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке!

Экстенциллин в виде приготовленной суспензии может сохраняться в холодильнике не более 24 ч.

Лечение инфекций, вызываемых чувствительными к препарату бактериями, в т.ч.:

— профилактика обострения суставного ревматизма;

— лечение сифилиса и других заболеваний, вызванных трепонемами (фрамбезия, пинта).

— аллергия на бета-лактамные антибиотики (пенициллины и цефалоспорины).

Следует также иметь в виду возможность перекрестной аллергии с цефалоспоринами.

При появлении любых аллергических реакций необходимо прекратить введение препарата и назначить соответствующее лечение.

Могут наблюдаться тяжелые и иногда фатальные аллергические реакции, вплоть до развития анафилактического шока. В связи с этим при сборе анамнеза следует обращать внимание на переносимость проводимого ранее лечения пенициллином.

При указаниях в анамнезе на аллергию на пенициллин препарат категорически противопоказан.

В 5-10% случаев аллергические реакции на пенициллин могут быть перекрестными с аллергическими реакциями на цефалоспорины. В связи с этим при указаниях в анамнезе на аллергические реакции на цефалоспорины противопоказано назначение пенициллинов.

При почечной недостаточности дозы снижаются в соответствии с КК: при КК от 10 до 50 мл/мин вводится 75% от суточной дозы препарата, при КК менее 10 мл/мин вводится 25-50% от суточной дозы препарата.

Содержание натрия на 0.6 млн.ME препарата составляет 5.5 мг или 0.24 ммоль, что необходимо учитывать при проведении гипосолевой диеты.

При почечной недостаточности дозы снижаются в соответствии с КК: при КК от 10 до 50 мл/мин вводится 75% от суточной дозы препарата, при КК менее 10 мл/мин вводится 25-50% от суточной дозы препарата.

Препарат отпускается по рецепту.

• лиоф. порошок д/пригот. инъекц. р-ра 600 тыс.МЕ: фл. 50 шт. П №013932/01 (2010-02-06 – 2010-02-11)
• лиоф. порошок д/пригот. инъекц. р-ра 2.4 млн.МЕ: фл. 50 шт. П №013932/01 (2010-02-06 – 2010-02-11)
• лиоф. порошок д/пригот. инъекц. р-ра 1.2 млн.МЕ: фл. 50 шт. П №013932/01 (2010-02-06 – 2010-02-11)