ДАЛЕРОН С ЮНИОР

03.009 (Анальгетик-антипиретик)

◊ Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь	1 пак. (5 г)
парацетамол	120 мг
аскорбиновая кислота	10 мг

5 г - пакетики бумажные ламинированные (10) - пачки картонные.

Парацетамол обладает обезболивающим и жаропонижающим действием. Препарат блокирует циклооксигеназу 1 и 2 преимущественно в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет практически полное отсутствие у него противовоспалительного эффекта. Препарат не оказывает отрицательного воздействия на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую оболочку ЖКТ, вследствие отсутствия влияния на синтез простагландинов в периферических тканях. Возможность образования метгемоглобина маловероятна.

Аскорбиновая кислота (витамин С) играет важную роль в регулировании окислительно-восстановительных процессов, углеводного обмена; повышает сопротивляемость организма, что связано со стимуляцией иммунной системы. Аскорбиновая кислота является кофактором многих ферментов и защищает клетку от пагубного воздействия окислительных процессов (антиоксидантное действие).

Препарат в виде горячего напитка особенно подходит пациентам, которые из-за воспаленной слизистой оболочки ротовой полости и глотки с трудом принимают обычные лекарственные формы.

Парацетамол. Абсорбция - высокая. Время, необходимое для достижения C_max - 0.5-2 ч; C_max - 5-20 мкг/мл. Связь с белками плазмы - 15%. Проникает через ГЭБ. Объем распределения варьирует от 0.8 до 1.36 л/кг массы тела. Менее 1% от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко. Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10-15 мг/кг. Метаболизируется в печени (90-95%): 80% вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17% подвергается гидроксилированию с образованием 8-ми активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвует изофермент CYP2E1. T_1/2 - 1.5-3 ч (среднее значение T_1/2 составляет 2.3 ч). Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3% - в неизмененном виде. У пожилых больных снижается клиренс препарата и увеличивается T_1/2.

Аскорбиновая кислота. После приема внутрь аскорбиновая кислота быстро всасывается из ЖКТ. Всасывание зависит от дозы и улучшается при увеличении дозы. После всасывания аскорбиновая кислота распределяется в тканях, проникает через плацентарный барьер и секретируется в грудное молоко. Она накапливается в фагоцитах и лимфоцитах в количествах, которые до 100 раз превышают концентрации в плазме, что доказывает роль этого витамина в функционировании клеток иммунной системы. Связь с белками плазмы - 25%. В дозе от 90 до 150 мг/сут плазменные концентрации витамина С нарастают. Аскорбиновая кислота обратимо окисляется до дегидроаскорбиновой кислоты, которая частично метаболизируется с образованием оксаловой кислоты и аскорбат-2 сульфата, которые выводятся почками. Избыток аскорбиновой кислоты выводится почками в неизмененном виде.

Внутрь, рекомендуемая разовая доза парацетамола составляет 10-15 мг/кг массы тела... Каждое саше (5 г) содержит 120 мг парацетамола. Препарат назначается детям в соответствии со схемой дозирования, в зависимости от возраста и/или расчетной средней массы тела ребенка.

Содержимое одного пакетика (саше) следует высыпать в стакан и залить теплой водой или чаем, тщательно размешать до полного растворения и принимать внутрь в виде теплого напитка. Раствор мутноватый, оранжевого цвета, с запахом и вкусом апельсина.

Схема применения препарата Далерон С юниор:

Возраст ребенка (лет)	Однократная доза
2-3	1 пакетик гранул (саше) / 50 мл жидкости
4-6	2 пакетика гранул (саше) /100 мл жидкости
7-10	2-3 пакетика гранул (саше) /100-150 мл жидкости
10-12	3-4 пакетика гранул (саше) /150 мл жидкости

Интервал между приемом препарата должен составлять не менее 4 ч. В течение дня не следует давать более 4 доз препарата.

При почечной и/или печеночной недостаточности суточную дозу снижают за счет уменьшения разовой дозы и/или кратности приема (не менее 8 ч). Продолжительность приема не более 5 дней при назначении в качестве обезболивающего средства и не более 3-х дней в качестве жаропонижающего средства.

Дальнейшее лечение препаратом возможно только после консультации с врачом. Не превышайте рекомендуемую дозу.

В случае передозировки немедленно обратитесь за медицинской помощью, поскольку существует риск возникновения отсроченных признаков серьезного повреждения печени.

Симптомы:

Парацетамол: симптомы острой передозировки развиваются в течение первых 24 ч и проявляются: тошнотой, рвотой, усиленным потоотделением, бледностью кожных покровов, анорексией, абдоминальной болью; нарушением метаболизма глюкозы, метаболическим ацидозом. При значительном превышении рекомендуемых доз (более 150 мг/кг массы тела) могут развиться тяжелые поражения печени и почек, аритмия, панкреатит. Развернутая клиническая картина поражения печени проявляется через 2-4 дня после передозировки. Редко нарушение функции печени развивается молниеносно и может осложняться почечной недостаточностью (тубулярный некроз).

Аскорбиновая кислота: очень высокие дозы (более 10 г/сут) могут вызвать образование оксалатных камней. Количество аскорбиновой кислоты в гранулах препарата Далерон С юниор практически исключает развитие передозировки.

Лечение: симптоматическое. Необходимо прекратить прием препарата, промыть желудок, принять активированный уголь. Дальнейшие терапевтические мероприятия следует проводить в условиях лечебного учреждения: назначение донаторов SH - групп и предшественников синтеза глутатиона - метионина в течение 8-9 ч после передозировки и ацетилцистеина - в течение первых 12 ч. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, внутривенное введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.

При одновременном приеме других лекарственных препаратов следует проконсультироваться с врачом.

Снижает эффективность урикозурических препаратов.

При длительном и регулярном применении парацетамол потенцирует действие варфаржа и других производных кумарина и повышает риск кровотечений.

Одновременный прием колестирамина приводит к уменьшению всасывания парацетамола (и ослаблению эффектов парацетамола).

Метоклопрамид и домперидон повышают всасывание парацетамола. Одновременное применение парацетамола и нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) повышает риск развития «анальгетической» нейропатии и почечного папиллярного некроза, терминальной стадии почечной недостаточности. Одновременное применение парацетамола и хлорамфеникола может сопровождаться увеличением T_1/2 хлорамфеникола до 5 раз.

Стимуляторы микросомалъного окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обуславливает возможность развития тяжелых интоксикаций даже при небольших передозировках.

Салициламид увеличивает T_1/2 парацетамола, что приводит к накоплению парацетамола и, соответственно, повышенному образованию его токсических метаболитов. Одновременное применение парацетамола и этанола может усилить гепатотоксичность парацетамола, а также способствовать развитию острого панкреатита. Высокие дозы аскорбиновой кислоты могут повлиять на результаты лабораторных исследований (определение уровня глюкозы, мочевой кислоты, креатинина и неорганического фосфата).

Не рекомендуется применение парацетамола с другими препаратами, содержащими парацетамол.

Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50% - риск развития гепатотоксичности.

Данных по исследованиям эффективности и безопасности комбинации парацетамола и аскорбиновой кислоты у беременных и кормящих нет. Таким образом, оценить возможное соотношение риска и пользы не представляется возможным, в связи с чем не рекомендуется применение препарата у данных категорий пациентов.

Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ): очень часто > 1 /10; часто от > 1/100 до < 1/10; нечасто от > 1/1000 до < 1/100; редко от >1/10 000 до < 1/1000; очень редко от < 1/10000, включая отдельные сообщения.

Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота; очень редко - рвота, диарея, боль в эпигастрии, желтуха, панкреатит и повышение активности «печеночных» ферментов, гепатотоксичность (возможно в случае передозировки и при длительном применении парацетамолсодержащих препаратов).

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: редко - слабость.

Со стороны органов кроветворения и лимфатической системы: редко - анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны мочевой системы: очень редко - нефротоксичность (возможно в случае передозировки и при длительном применении парацетамолсодержащих препаратов).

Хранить в сухом месте, при температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года.

Далерон С юниор показан для приема в детском возрасте в качестве:

— жаропонижающего средства при инфекционно-воспалительных (бактериальных, вирусных) заболеваниях, а также после вакцинации;

— обезболивающего средства при острой боли (головная, зубная), боли в мышцах и суставах при инфекционно-воспалительных (бактериальных, вирусных) заболеваниях;

— обезболивающего средства при травмах, медицинских или стоматологических вмешательствах.

— детский возраст до 2 лет;

— врожденная недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

— выраженные нарушения функции печени и почек (КК менее 30 мл/мин), вирусный гепатит;

— сахарный диабет;

— врожденная непереносимость фруктозы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы или дефицит сахаразы-изомальтазы;

— гиперчувствительность к парацетамолу, аскорбиновой кислоте или другим компонентам препарата.

С осторожностью: почечная и печеночная недостаточность, врожденная гипербилирубинемия, алкоголизм.

Пациентам с легкими и умеренно выраженными нарушениями функции почек (КК от 30 мл/мин и более) и печени рекомендуется назначение парацетамола под медицинским наблюдением.

Не следует принимать вместе с другими парацетамолсодержащими препаратами. Не превышайте рекомендуемую дозу. При отсутствии терапевтического эффекта прекратите лечение и обратитесь к лечащему врачу.

Пациентам с врожденной гилербилирубинемией препарат следует применять в более низких дозах и с более длительным интервалом между приемами.

Пациенты, страдающие алкогольной зависимостью, в период лечения препаратом должны быть строго под медицинским наблюдением.

Азоловый краситель (краситель закатно-желтый (Е 110)) может вызвать аллергические реакции.

Гранулы Далерон С юниор содержат сахарозу, поэтому препарат не рекомендуется использовать пациентам с врожденной непереносимостью фруктозы, синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы или дефицитом сахаразы-изомальтазы. Препарат не следует принимать больным сахарным диабетом, поскольку в нем содержится сахароза (в одном пакетике содержится 4.561 г сахарозы).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Далерон С юниор не влияет на способность управлять автомобилем и на работу со сложными техническими устройствами.

Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек (КК менее 30 мл/мин).

С осторожностью: почечная недостаточность.

Пациентам с легкими и умеренно выраженными нарушениями функции почек (КК от 30 мл/мин и более) рекомендуется назначение парацетамола под медицинским наблюдением.

Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени, при вирусном гепатите.

С осторожностью: печеночная недостаточность.

Пациентам с легкими и умеренно выраженными нарушениями функции печени рекомендуется назначение парацетамола под медицинским наблюдением.

Без рецепта.

• ◊ гранулы д/пригот. р-ра д/приема внутрь 120 мг+10 мг/5 г: пак. П N011482/01 (2003-11-09 – 0000-00-00)