ВАЛСАРТАН

01.026 (Антагонист рецепторов ангиотензина II)
01.048 (Антигипертензивный препарат)

Антигипертензивное средство. Является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II. Оказывает избирательное антагонистическое действие на AT₁-рецепторы, которые ответственны за реализацию эффектов ангиотензина II.

Вследствие блокады AT₁-рецепторов повышается плазменная концентрация ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные AT₂-рецепторы. Не обладает агонистической активностью в отношении AT₁-рецепторов. Сродство вальзартана к AT₁-рецепторам примерно в 20 000 раз выше, чем к AT₂-рецепторам.

Не ингибирует АПФ. Не взаимодействует и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, имеющие важное значение для регуляции функций сердечно-сосудистой системы. Не оказывает влияния на уровень общего холестерина, ТГ, глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови.

Начало антигипертензивного действия валсартана после его применения внутрь в однократной дозе наблюдается в течение 2 ч после приема, максимальный эффект достигается в течение 4-6 ч.

После приема внутрь валсартан быстро абсорбируется из ЖКТ, степень всасывания характеризуется индивидуальными различиями. Абсолютная биодоступность в среднем составляет 23%. Фармакокинетическая кривая валсартана имеет мультиэкспоненциальный характер (T_1/2 в α-фазе < 1 ч и T_1/2 в β-фазе - около 9 ч), кинетика линейная.

При курсовом применении изменений фармакокинетических параметров не отмечалось.

При приеме валсартана с пищей AUC уменьшается на 48%, при этом примерно через 8 ч после приема концентрации валсартана в плазме одинаковы у пациентов, принимавших его с пищей и натощак. Уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым уменьшением терапевтического эффекта.

При приеме валсартана 1 раз/сут кумуляция выражена незначительно. Концентрации валсартана в плазме крови у женщин и мужчин были одинаковы.

Связывание с белками плазмы, преимущественно с альбуминами, составляет 94-97%. V_d в равновесном состоянии составляет около 17 л.

Плазменный клиренс валсартана составляет около 2 л/ч. Выводится с калом - 70% и с мочой - 30%, преимущественно в неизмененном виде.

При билиарном циррозе или обструкции желчевыводящих путей AUC валсартана увеличивается приблизительно в 2 раза.

Принимают внутрь в дозе 80 мг 1 раз/сут или по 40 мг 2 раза/сут, ежедневно. При отсутствии адекватного эффекта суточная доза может быть постепенно увеличена.

Максимальная суточная доза составляет 320 мг в 2 приема.

При одновременном применении диуретиков в высоких дозах возможно развитие артериальной гипотензии.

При одновременном применении калийсберегающих диуретиков, гепарина, биологически активных добавок или заменителей соли, содержащих калий, возможно развитие гиперкалиемии.

При одновременном применении с индометацином возможно уменьшение антигипертензивного действия валсартана.

При одновременном применении с лития карбонатом описан случай развития интоксикации литием.

Валсартан противопоказан к применению при беременности.

Неизвестно, выделяется ли валсартан с грудным молоком у человека. Применение в период лактации (грудного вскармливания) не рекомендуется.

В экспериментальных исследованиях показано, что валсартан выделяется с грудным молоком у крыс.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, постуральное головокружение, постуральная гипотензия.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, повышение уровня билирубина.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушение функции почек, повышение уровня креатинина и азота мочевины (особенно при хронической сердечной недостаточности).

Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия.

Со стороны системы кроветворения: нейтропения, уменьшение гемоглобина и гематокрита.

Аллергические реакции: редко - ангионевротический отек, сыпь, зуд, сывороточная болезнь, васкулит.

Прочие: утомляемость, общая слабость, кашель, фарингит, повышение риска развития вирусных инфекций.

Лечение артериальной гипертензии.

Лечение хронической сердечной недостаточности (II-IV функциональный класс по классификации NYHA) у пациентов, получающих традиционную терапию диуретиками, препаратами наперстянки, а также ингибиторами АПФ или бета-адреноблокаторами.

Беременность, повышенная чувствительность к валсартану.

При гипонатриемии и/или уменьшении ОЦК, а также на фоне терапии высокими дозами диуретиков в редких случаях валсартан может вызвать выраженную артериальную гипотензию. Перед началом лечения следует провести коррекцию нарушений водно-солевого обмена.

У пациентов с реноваскулярной гипертензией, развившейся вторично вследствие стеноза почечной артерии, в период лечения следует регулярно контролировать уровень мочевины и креатинина в сыворотке. Данные о безопасности применения у пациентов с КК менее 10 мл/мин отсутствуют.

С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями проходимости желчных путей.

Вследствие ингибирования РААС у предрасположенных пациентов возможны изменения функции почек. При применении ингибиторов АПФ и антагонистов ангиотензиновых рецепторов у пациентов с хронической сердечной недостаточностью тяжелого течения наблюдались олигурия и/или нарастание азотемии, редко развивалась острая почечная недостаточность с риском летального исхода.

Безопасность и эффективность применения валсартана у детей не установлена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При применении вальзартана рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автомобиля и управлении механизмами.

• ДИОВАН^® (DIOVAN^®) таб., покр. оболочкой, 160 мг: 14, 28, 56 или 98 шт.1
• ВАЛЬСАКОР^® Н80 (VALSACOR H80) таб., покр. пленочной оболочкой, 80 мг+12.5 мг: 28, 56 или 98 шт.
• ЭКСФОРЖ (EXFORGE^®) таб., покр. пленочной обол., 10 мг+160 мг: 14 или 28 шт.
• ВАЛЬСАКОР^® (VALSACOR) таб., покр. пленочной оболочкой, 80 мг: 14, 20, 28, 30, 140, 200, 500 или 560 шт.
• ДИОВАН^® (DIOVAN^®) таб., покр. оболочкой, 40 мг: 14, 28, 56 или 98 шт.1
• ВАЛЬСАКОР^® НД160 (VALSACOR HD160) таб., покр. пленочной оболочкой, 160 мг+25 мг: 28, 56 или 98 шт.
• ВАЛСАФОРС^™ (VALSAFORCE^™) таб., покр. оболочкой, 160 мг: 14, 20, 28 или 30 шт.
• НОРТИВАН^® (NORTIVAN) таб., покр. пленочной оболочкой, 80 мг: 30 шт.
• ВАЛСАФОРС^™ (VALSAFORCE^™) таб., покр. оболочкой, 80 мг: 14, 20, 28 или 30 шт.
• КО-ДИОВАН^® (CO-DIOVAN^®) таб., покр. пленочной оболочкой, 160 мг+25 мг: 14, 28 или 98 шт.1
• ВАЛЬСАКОР^® (VALSACOR) таб., покр. пленочной оболочкой, 160 мг: 14, 20, 28, 30, 140, 200, 500 или 560 шт.
• КО-ДИОВАН^® (CO-DIOVAN^®) таб., покр. пленочной оболочкой, 80 мг+12.5 мг: 14, 28 или 98 шт.1
• КО-ДИОВАН^® (CO-DIOVAN^®) таб., покр. пленочной оболочкой, 160 мг+12.5 мг: 14, 28 или 98 шт.1
• ВАЛЬСАКОР^® Н160 (VALSACOR H160) таб., покр. пленочной оболочкой, 160 мг+12.5 мг: 28, 56 или 98 шт.
• НОРТИВАН^® (NORTIVAN) таб., покр. пленочной оболочкой, 160 мг: 30 шт.
• ЭКСФОРЖ (EXFORGE^®) таб., покр. пленочной обол., 5 мг+80 мг: 14 или 28 шт.
• КО-ДИОВАН^® (CO-DIOVAN^®) таб., покр. пленочной оболочкой, 80 мг+12.5 мг: 14, 28 или 98 шт.
• ВАЛЗ Н (VALZ H) таб., покр. пленочной оболочкой, 80 мг+12.5 мг: 28 или 98 шт.
• КО-ДИОВАН^® (CO-DIOVAN^®) таб., покр. пленочной оболочкой, 160 мг+12.5 мг: 14, 28 или 98 шт.
• ДИОВАН^® (DIOVAN^®) таб., покр. оболочкой, 80 мг: 14, 28, 56 или 98 шт.1
• ЭКСФОРЖ (EXFORGE^®) таб., покр. пленочной обол., 5 мг+160 мг: 14 или 28 шт.
• ВАЛЗ (VALZ) таб., покр. пленочной оболочкой, 160 мг: 28 или 98 шт.
• ДИОВАН^® (DIOVAN^®) таб., покр. оболочкой, 320 мг: 7, 14, 28, 49, 56, 98, 140 или 280 шт.
• КО-ЭКСФОРЖ (CO-EXFORGE^®) таб., покр. пленочной обол., 10 мг+160 мг+12.5 мг: 7, 14, 28, 56, 98, 126 или 196 шт.
• КО-ДИОВАН^® (CO-DIOVAN^®) таб., покр. пленочной оболочкой, 160 мг+25 мг: 14, 28 или 98 шт.
• КО-ЭКСФОРЖ (CO-EXFORGE^®) таб., покр. пленочной обол., 5 мг+160 мг+12.5 мг: 7, 14, 28, 56, 98, 126 или 196 шт.
• ДИОВАН^® (DIOVAN^®) таб., покр. оболочкой, 160 мг: 14, 28, 56 или 98 шт.
• ВАЛЗ Н (VALZ H) таб., покр. пленочной оболочкой, 160 мг+12.5 мг: 28 или 98 шт.
• ВАЛЗ Н (VALZ H) таб., покр. пленочной оболочкой, 160 мг+25 мг: 28 шт.
• НОРТИВАН^® (NORTIVAN) таб., покр. пленочной оболочкой, 40 мг: 30 шт.
• ВАЛЗ (VALZ) таб., покр. пленочной оболочкой, 80 мг: 28 или 98 шт.
• ВАЛЗ (VALZ) таб., покр. пленочной оболочкой, 40 мг: 28 шт.
• ВАЛЬСАКОР^® (VALSACOR) таб., покр. пленочной оболочкой, 40 мг: 14, 20, 28, 30, 140, 200, 500 или 560 шт.
• ДИОВАН^® (DIOVAN^®) таб., покр. оболочкой, 80 мг: 14, 28, 56 или 98 шт.
• ДИОВАН^® (DIOVAN^®) таб., покр. оболочкой, 40 мг: 14, 28, 56 или 98 шт.