|
|
|
|
СУСТАНОН-250
(SUSTANON-250)ORGANON N.V.
СУСТАНОН-250:
Раствор для в/м введения (масляный) желтого цвета.
| 1 мл | |
| тестостерона пропионат | 30 мг |
| тестостерона фенилпропионат | 60 мг |
| тестостерона изокапронат | 60 мг |
| тестостерона деканоат | 100 мг |
Общее содержание тестостерона составляет 176 мг/мл.
Вспомогательные вещества: масло арахисовое, бензиловый спирт, азот.
1 мл - ампулы бесцветного стекла (1) - пачки картонные.
Тестостерон является основным эндогенным гормоном незаменимым для нормального роста и развития мужских половых органов и мужских вторичных половых признаков. В течение жизни у взрослых мужчин тестостерон является незаменимым для функционирования яичек и сопутствующих структур, а также для поддержания либидо, хорошего самочувствия, эректильной потенции, и для функции предстательной железы и семенных пузырьков.
Лечение гипогонадальных мужчин препаратом Сустанон-250 приводит к клинически значимому повышению концентраций тестостерона, дигидротестостерона, эстрадиола и андростендиона в плазме, а также к снижению уровня ГСПГ (глобулина, связывающего половые гормоны); уровни лютеинизирующего гормона (ЛТ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ) восстанавливаются до нормального значения.
Лечение препаратом Сустанон-250 приводит к уменьшению симптомов дефицита тестостерона. Кроме того, увеличивается минеральная плотность костей и мышечная масса, у тучных пациентов происходит снижение массы тела. В процессе лечения нормализуется сексуальные функции, включая эректильную функцию и либидо. При применении препарата снижаются концентрации в сыворотке крови ЛПВП (липопротеинов высокой плотности), ЛГНП (липопротеинов низкой плотности) и триглицеридов, повышаются концентрации гемоглобина и гематокрит, при этом не происходит клинически значимого изменения уровня печеночных ферментов и ПСА (простатического специфического антигена). Препарат может вызвать увеличение размеров предстательной железы, при этом функциональных изменений не отмечается. У гипогонадальных мужчин, страдающих сахарным диабетом, применение андрогенов улучшает чувствительность к инсулину и/или снижает концентрацию глюкозы в плазме крови.
У мальчиков с задержкой роста и полового созревания применение андрогенов ускоряет рост, стимулирует развитие вторичных половых признаков.
Лечение женщин-транссексуалов андрогенами, как и препаратом Сустанон-250, способствует маскулинизации.
Препарат Сустанон-250 содержит ряд эфиров тестостерона с различной продолжительностью действия. Эти эфиры, попав в циркулирующую кровь, сразу же гидролизуются в естественный гормон тестостерон.
Однократная доза препарата Сустанон-250 приводит к увеличению общего тестостерона в плазме, Cmax которого достигает приблизительно 70 нмоль/л и наблюдается приблизительно через 24-48 ч после введения. У мужчин уровни тестостерона возвращаются к нижней границе нормы приблизительно через 21 день.
Распределение
В тестах in vitro показана высокая степень неспецифического связывания с белками плазмы тестостерона (более 97%) и с ГСПГ.
Метаболизм
Тестостерон метаболизируется до дигидротестостерона и эстриола естественным путем.
Выведение
Выводится главным образом с мочой в виде конъюгатов этиохоланолона и андростерона.
Препарат Сустанон-250 следует вводить глубоко в/м.
Режим дозирования, как правило, зависит от индивидуальной реакции пациента на лечение.
Обычно доза составляет 1 мл 1 раз в 3 недели.
Острая токсичность препарата Сустанон-250 при в/м введении очень низкая. Приапизм у мужчин является симптомом хронической передозировки. В случае развития приапизма лечение препаратом Сустанон-250 следует временно прекратить, и после исчезновения указанного симптома возобновить в более низких дозах.
Лекарственные средства, вызывающие индукцию или ингибирование ферментов, могут соответственно снижать или повышать концентрацию тестостерона. Поэтому может потребоваться коррекция дозы и/или интервалов между инъекциями.
Андрогены могут повышать толерантность к глюкозе и снижать потребность в инсулине или других гипогликемических препаратов у лиц, страдающих сахарным диабетом.
Высокие дозы андрогенов могут усиливать действие антикоагулянтов кумаринового типа, что позволяет сократить дозы этих препаратов.
Данное лекарственное средство противопоказано во время беременности.
Не имеется достаточных данных о применении этого лекарственного средства во время кормления грудью.
Обычно лечение высокими дозами андрогенов, при продолжительном лечении и/или частом введении связано со следующими нежелательными реакциями:
| Характеристика | Побочная реакция |
| Доброкачественные, злокачественные и неопределенные новообразования (включая кисты и полипы) | Рак предстательной железы (или ухудшение течения диагностированного рака предстательной железы) |
| Со стороны системы крови | Полицитемия |
| Со стороны обмена веществ | Задержка жидкости (отеки) |
| Со стороны центральной нервной системы | Депрессия, повышенная нервная возбудимость, изменение настроения, повышение или снижение либидо. |
| Со стороны опорно- двигательной системы | Миалгия |
| Со стороны сердечнососудистой системы | Повышение артериального давления |
| Со стороны желудочно- кишечного тракта | Тошнота |
| Со стороны кожных покровов | Зуд, угри |
| Со стороны мочеполовой системы | Гинекомастия, олигоспермия, снижение объема эякулята, приапизм, функциональные расстройства предстательной железы (гипертрофия). |
| Влияние на лабораторные показатели | Нарушение функции печени, снижение концентрации показатели ЛПНП, ЛПВП и триглицеридов в сыворотке крови, увеличение уровня ПСА, гиперкальциемия |
После отмены Сустанона побочные эффекты сохраняются еще определенное время.
Инъекции могут вызвать местную реакцию в месте введения (боль, зуд, гиперемия).
Препарат следует хранить при температуре 8-30°С, в защищенном от света и недоступном для детей месте.
Срок годности 5 лет. Не использовать после истечения срока годности.
— тестостеронзаместительная терапия у мужчин при патологических состояниях, связанных с первичным и вторичным гипогонадизмом, как врожденным, так и приобретенным.
— установленный или подозреваемый рак предстательной железы или грудной железы;
— повышенная чувствительность к любому компоненту препарата;
— дети до 3 лет (в связи с содержанием в составе препарата бензилового спирта).
С осторожностью: у мальчиков в предпубертатном периоде во избежание преждевременного закрытия эпифизов и преждевременного полового созревания; хроническая сердечная недостаточность, почечная и/или печеночная недостаточность во избежание развития отеков; сахарный диабет; гипертрофия предстательной железы с симптомами задержки мочи; апноэ во сне, а так же такие факторы риска, как ожирение и хронические заболевания легких; детский возраст.
Должен осуществляться врачебный контроль за пациентами, получающими Сустанон-250, до начала лечения и ежеквартально в течение 12 месяцев и впоследствии 1 раз в год.
Должны проводится следующие исследования:
— пальцевое ректальное исследование (ПРИ) для исключения доброкачественной гиперплазии предстательной железы (см. в этом же предложении) и определение специфического антигена предстательной железы (ПСА) для исключения субклинических форм рака предстательной железы.
— измерение гематокрита и гемоглобина для исключения полицитемии.
У пациентов, с существовавшей ранее патологией сердца, почек или печени, лечение андрогенами может вызвать осложнения, характеризующиеся отеками с острой сердечной недостаточностью (или без нее).
В случае возникновения нежелательных реакций, связанных с применением андрогенов, лечение препаратом Сустанон-250 следует временно прервать, и после исчезновения симптомов возобновить в более низкой дозе.
Применение андрогенов не по назначению, а для усиления выносливости у спортсменов, представляет серьёзные риски для здоровья. Применение андрогенов, в том числе Сустанона-250, у пожилых пациентов повышает вероятность развития гипертрофии или рака предстательной железы.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
До настоящего времени не сообщалось о каком-либо влиянии на концентрацию внимания и быстроту психомоторных реакций при применении препарата Сустанон-250.
С осторожностью принимать препарат при нарушениях функции почек, при почечной недостаточности.
С осторожностью принимать препарат при нарушениях функции печени, при печеночной недостаточности.
Препарат отпускается по рецепту.