СУЛЬФАМЕТРОЛ

Антибактериальное средство широкого спектра действия, производное сульфаниламида. Обладает средней продолжительностью действия. Механизм действия связан с конкурентным антагонизмом с ПАБК и конкурентным угнетением фермента дигидроптероатсинтетазы, что приводит к нарушению синтеза дигидрофолиевой кислоты в клетках микроорганизмов. При сочетании с другим противомикробным бактериостатическим средством - триметопримом, действующим на следующем этапе - превращения унгидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую (за счет ингибирования фермента дигидрофолатредуктазы) - происходит изменение типа противомикробного действия на бактерицидный. Кроме того, комбинация сульфаметрола и триметоприма характеризуется эффективностью в отношении возбудителей, устойчивых к сульфаниламидам. В связи с этим сульфаметрол используется главным образом в сочетании с триметопримом.

Сульфаметрол активен в отношении грамположительных и грамотрицательных кокков, Escherichia coli, Shigella spp., Vibrio cholerae, Clostridium spp., Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Yersinia pestis, а также в отношении Chlamydia spp., Actinomyces spp., Toxoplasma gondii.

T_1/2 из плазмы составляет 6.4 ч. Выводится главным образом почками и частично с желчью. В течение 48 ч элиминируется 17.4% активного сульфаметрола.

Обычно применяют в комбинации с триметопримом в соотношении 5:1. Для взрослых разовая доза при приеме внутрь варьирует от 400 мг до 3.2 г, при в/в капельном введении - 800 мг. Частота и длительность применения зависят от показаний.

Для детей режим дозирования устанавливают в зависимости от возраста и массы тела. Средняя суточная доза для приема внутрь составляет 30 мг/кг.

Сульфаметрол противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, отсутствие аппетита, нарушения вкуса, диарея, повышения в крови печеночных трансаминаз, концентрации билирубина, креатинина; очень редко - гепатомегалия, желтуха.

Аллергические реакции: лихорадка, кожные высыпания, реакции фотосенсибилизации, эксфолиативный дерматит; редко - синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, анемия, тромбоцитопения; редко - агранулоцитоз, гипопротромбинемия.

Со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия; редко - боли в пояснице, гематурия.

Со стороны ЦНС: очень редко - депрессия, невриты.

Прочие: возможны гипогликемия, метгемоглобинемия; очень редко - васкулит.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к сульфаметролу микроорганизмами, в т.ч. инфекции верхних и нижних дыхательных путей, мочевыводящих путей, ЖКТ, кожи и мягких тканей, половых органов; токсоплазмоз.

Выраженные нарушения функции печени или почек, острая порфирия, желтуха, заболевания крови агранулоцитоз, мегалобластная анемия, гемолитическая анемия, апластическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения, метгемоглобинемия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность, период лактации (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к сульфаниламидам (и триметоприму), детский возраст до 2 месяцев.

При нарушениях функции почек у взрослых и детей требуется коррекция режима дозирования с учетом значений КК.

С осторожностью применяют у пациентов с бронхиальной астмой.

Для предупреждения развития кристаллурии рекомендуется в процессе лечения обильное щелочное питье. Лечение, особенно длительное, следует проводить под контролем функции почек (особенно микроскопии осадка мочи), картины периферической крови.