ПРИМАХИН

Противомалярийное средство из группы производных 8-аминохинолина. Для него характерна интеркаляция с ДНК плазмодиев, приводящая к нарушению синтеза нуклеиновых кислот. Проявляет высокую активность в отношении экзоэритроцитарных форм всех видов малярии, включая первичнотканевые и параэритроцитарные формы. Особенно активен в отношении первичнотканевых форм Plasmodium falciparum. Оказывает выраженное гамотропное действие: подавляет гамонты всех видов малярии (Plasmodium falciparum, Plasmodium vivax, Plasmodium ovale, Plasmodium malariae), в результате этого цикл развития в организме комара прерывается. Шизонтоцидное действие выражено очень слабо.

После приема внутрь абсорбция быстрая и полная. Биодоступность составляет 96%. Хорошо распределяется в организме, но наибольшие концентрации создаются в крови и эритроцитах. Проникает через плацентарный барьер и может создавать опасность развития гемолитической анемии у плода при наличии дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

V_d составляет 248 л. Быстро подвергается метаболизму в печени с образованием карбоксипримахина (нет данных относительно того, обладает ли он противомалярийной активностью). T_1/2 для примахина - 2-3 ч, для карбоксипримахина - 22-30 ч. C_max примахина после введения дозы 15 и 30 мг составляют 50-66 и 104 нг/мл соответственно; C_max карбоксипримахина при разовом введении 15 мг - 291-736 нг/мл, а при 2-недельном применении препарата в ежедневной дозе 15 мг - 432-1240 нг/мл. Время достижения C_max для примахина - 2-3 ч, для карбоксипримахина - около 7 ч (2.6-8). Менее 2% перорально введенного примахина выводится с мочой в течение 24 ч.

Внутрь, в суточной дозе взрослым и детям старше 15 лет - 27 мг; детям до 1 года - 2.25 мг, 1-2 лет - 4.5 мг, 2-4 лет - 6.75 мг, 4-7 лет - 9 мг, 7-12 лет - 13.5 мг, 12-15 лет - 18 мг. Курс лечения - 2 нед.

Мепакрин, сульфаниламиды повышают токсичность. Лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

Абдоминальные боли, диспепсия, кардиалгии, астения, цианоз (метгемоглобинемия), угнетение костномозгового кроветворения; аллергические реакции; острый внутрисосудистый гемолиз с гемоглобинурией, лихорадка на фоне гемоглобинурии (у лиц с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы).

Малярия (трех-, четырехдневная и тропическая - профилактика отдаленных рецидивов); личная и общественная химиопрофилактика (в комбинации с хлорохином).

Острые инфекционные заболевания (кроме малярии), гранулоцитопения, ревматизм, заболевания крови и органов кроветворения, хроническая почечная недостаточность, стенокардия, повышенная чувствительность к препарату.

C осторожностью применять при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, анемии.

Во время лечения регулярно контролируют общий анализ крови и мочи; при первых признаках изменения цвета мочи, резком снижении Hb или числа лейкоцитов препарат немедленно отменяют.

С особой осторожностью (суточная доза не более 15 мг из расчета на основание = 27 мг дифосфата для взрослого) назначать выходцам из стран Средиземноморья, Закавказья и Африки, где часто встречается врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; в процессе лечения проводят тщательное наблюдение за больным.