ОКСАЛИПЛАТИН

22.001 (Противоопухолевый препарат)

Противоопухолевое средство, производное платины. Оксалиплатин является стереоизомером, в молекуле которого центральный атом платины окружен оксалатом и диаминоциклогексаном, расположенными в транс-позициях. Как и другие производные платины, оксалиплатин взаимодействует с ДНК, образуя внутри- и межспиральные сшивки, что блокирует ее синтез и последующую репликацию. Синтез связей оксалиплатина с ДНК быстрый и составляет максимум 15 мин (у цисплатина этот процесс двухфазный с замедленной 4-8-часовой фазой). Нарушение синтеза ДНК приводит к ингибированию синтеза РНК и клеточного белка. Оксалиплатин эффективен на некоторых линиях резистентных к цисплатину.

Оксалиплатин интенсивно метаболизируется и к концу 2-часового введения в дозе 130 мг/м² уже не поддается определению, при этом 15% введенной дозы находится в крови, а остальные 85% быстро распределяются в тканях (или выводятся с мочой). Платина связывается с альбумином плазмы.

Выводится с мочой в течение первых 48 ч.

К пятому дню около 54% всей дозы обнаруживается в моче и менее 3% - в кале.

При почечной недостаточности наблюдалось значительное уменьшение клиренса с 17.55±2.18 л/ч до 9.95±1.91 л/ч и V_d с 330±40.9 до 241±36.1 л. Влияние тяжелой почечной недостаточности на клиренс платины не изучено.

Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и стадии заболевания, состояния системы кроветворения, схемы противоопухолевой терапии.

При применении оксалиплатина в комбинации с 5-фторурацилом отмечается синергическое цитотоксическое действие in vitro и in vivo, усугубляется выраженность нейтропении и тромбоцитопении.

Оксалиплатин противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - периферические невропатии, характеризующиеся парестезией конечностей; могут сопровождаться судорогами, дизестезией периоральной области или верхних отделов дыхательных путей (что может симулировать клиническую картину обратимого ларингоспазма) и ЖКТ. Появление таких симптомов часто обусловлено воздействием холода. Парестезия, в основном, регрессирует между курсами лечения, однако может принимать постоянный характер и вызывать функциональные нарушения обычно после превышения общей дозы 800 мг/м² (6 курсов).

Прочие: в отдельных случаях - повышение температуры, кожная сыпь.

Метастазирующий колоректальный рак в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии с фторопиримидинами.

Рак яичников.

Миелосупрессия до начала первого курса терапии при уровне нейтрофилов менее 2 х 10⁹/л и/или тромбоцитов менее 100 х 10⁹/л, периферическая сенситивная невропатия до начала первого курса терапии, тяжелые нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин), беременность, лактация (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к оксалиплатину.

Оксалиплатин может применять только квалифицированный врач, имеющий опыт проведения противоопухолевой химиотерапии.

Перед началом лечения и перед очередным введением оксалиплатина необходимо провести исследование периферической крови, кроме того следует регулярно проводить неврологическое обследование, особенно при одновременном применении с препаратами, обладающими потенциальной нейротоксичностью.

Для профилактики и лечения тошноты и рвоты рекомендуется применение противорвотных средств.

В случаях гематологических нарушений (лейкопения менее 2 х 10⁹/л и/или тромбоцитопения менее 50 х 10⁹/л ) очередное введение следует отложить до восстановления нормальной картины крови.

• ПЛАТИКАД (PLATICAD) лиофилизат д/пригот. р-ра д/инф. 100 мг: фл. 1 шт.
• ЭКЗОРУМ (EXORUM) лиофилизат д/пригот. р-ра д/инф. 50 мг: фл. 1 шт.
• ОКСИТАН (OXITAN) концентрат д/пригот. р-ра д/инф. 2 мг/мл: 25 или 50 мл фл. 1 шт.
• ОКСАЛИПЛАТИН ЛАХЕМА (OXALIPLATIN LACHEMA) лиофилизат д/пригот. р-ра д/инф. 100 мг: фл. 1 шт.
• ЭКЗОРУМ (EXORUM) лиофилизат д/пригот. р-ра д/инф. 150 мг: фл. 1, 25 или 35 шт.
• ЭЛОКСАТИН^® (ELOXATIN^®) концентрат д/пригот. р-ра д/инф. 5 мг/1 мл: фл. 10 мл, 20 мл или 40 мл 1 шт.
• ОКСАЛИПЛАТИН МЕДАК (OXALIPLATIN MEDAK) лиофилизат д/пригот. р-ра д/инф. 50 мг: фл. 1 шт.
• ОКСАЛИПЛАТИН-ТЕВА (OXALIPLATIN-TEVA) концентрат д/пригот. р-ра д/инф. 100 мг/20 мл: фл. 1 шт.
• ПЛАКСАТ (PLAXAT) лиофилизат д/пригот. р-ра д/инф. 100 мг: фл. 1 шт.
• ЭКЗОРУМ (EXORUM) лиофилизат д/пригот. р-ра д/инф. 100 мг: фл. 1, 25 или 35 шт.
• ОКСАЛИПЛАТИН-ЭБЕВЕ (OXALIPLATIN-EBEWE) лиофилизат д/пригот. р-ра д/инф. 50 мг: фл. 1 шт.
• ПЛАКСАТ (PLAKSAT) лиофилизат д/пригот. р-ра д/инф. 50 мг: фл. 1 шт.
• ПЛАКСАТ (PLAXAT) лиофилизат д/пригот. р-ра д/инф. 50 мг: фл. 1 шт.
• ОКСАТЕРА (OXATERA) лиофилизат д/пригот. р-ра д/инф. 50 мг: фл. 1 шт.
• ПЛАТИКАД (PLATICAD) лиофилизат д/пригот. р-ра д/инф. 50 мг: фл. 1 шт.
• ОКСАЛИПЛАТИН-ЭБЕВЕ (OXALIPLATIN-EBEWE) лиофилизат д/пригот. р-ра д/инф. 100 мг: фл. 1 шт.
• ОКСАЛИПЛАТИН ЛАХЕМА (OXALIPLATIN LACHEMA) лиофилизат д/пригот. р-ра д/инф. 50 мг: фл. 1 шт.
• ОКСАЛИПЛАТИН МЕДАК (OXALIPLATIN MEDAK) лиофилизат д/пригот. р-ра д/инф. 150 мг: фл. 1 шт.
• ОКСАЛИПЛАТИН-ФИЛАКСИС (OXALIPLATIN-FILAXIS) лиофилизат д/пригот. р-ра д/инф. 50 мг: фл. 60 шт.
• ОКСАЛИПЛАТИН МЕДАК (OXALIPLATIN MEDAK) лиофилизат д/пригот. р-ра д/инф. 100 мг: фл. 1 шт.
• ЭЛОКСАТИН^® (ELOXATINE^®) порошок д/пригот. р-ра д/инф. 100 мг: фл. 1 шт.
• ПЛАКСАТ (PLAKSAT) лиофилизат д/пригот. р-ра д/инф. 100 мг: фл. 1 шт.
• ОКСАЛИПЛАТИН-ФИЛАКСИС (OXALIPLATIN-FILAXIS) лиофилизат д/пригот. р-ра д/инф. 100 мг: фл.
• ОКСАЛИПЛАТИН-ТЕВА (OXALIPLATIN-TEVA) концентрат д/пригот. р-ра д/инф. 50 мг/10 мл: фл. 1 шт.