|
|
|
|
ОМЕЗ Д
(OMEZ D)
TORRENT PHARMACEUTICALS Ltd.
продвижение препарата в РФ DR. REDDY`S LABORATORIES LTD.
ОМЕЗ Д:
Капсулы твердые желатиновые, размер №2, со светло-фиолетовой крышечкой и белым корпусом, с надписью "Omez D" и логотипом "DR.REDDY'S" на оболочке капсулы; содержимое капсул - пеллеты, частицы и порошок белого или почти белого цвета.
| 1 капс. | |
| домперидон | 10 мг |
| омепразол (в виде кишечнорастворимых пеллет) | 10 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, карбоксиметилкрахмал натрия, натрия лаурилсульфат, тальк; в составе пеллет: маннитол, сахароза, натрия гидрофосфат, натрия лаурилсульфат, лактоза, кальция карбонат, гипромеллоза, диэтилфталат, пропиленгликоль, метакриловая кислота, полисорбат (Твин-80), диэтилфталат, натрия гидроксид, цетиловый спирт, крахмал.
Состав капсулы: желатин, вода, натрия лаурилсульфат, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, индигокармин, кармозин, титана диоксид.
10 шт. - стрипы (3) - пачки картонные.
Комбинированный препарат, содержит домперидон - блокатор допаминовых рецепторов центрального действия и омепразол - ингибитор протонового насоса.
Домперидон
Увеличивает продолжительность перистальтических сокращений антрального отдела желудка и двенадцатиперстной кишки, ускоряет опорожнение желудка в случае замедления этого процесса, повышает тонус нижнего пищеводного сфинктера, устраняет развитие тошноты и рвоты. Стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Противорвотное действие, возможно, обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к допаминовым рецепторам в триггерной зоне головного мозга. Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию. Домперидон плохо проникает через ГЭБ, благодаря этому применение домперидона редко сопровождается развитием экстрапирамидных побочных эффектов, особенно у взрослых.
Омепразол
Ингибирует фермент Н+-К+-АТФ-азу (протоновый насос) в париетальных клетках желудка и тем самым блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты. Это приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя. После однократного приема препарата внутрь действие омепразола наступает в течение первого часа и продолжается в течение 24 ч, максимальный эффект достигается через 2 ч. После прекращения приема препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3-5 сут.
Фармакодинамическое обоснование комбинации
Омепразол подавляет секрецию соляной кислоты, домперидон увеличивает тонус нижнего пищеводного сфинктера и ускоряет опорожнение желудка, тем самым уменьшаются активность агрессивных факторов желудочного сока и заброс желудочного содержимого в пищевод.
Домперидон
Всасывание
После приема внутрь домперидон быстро всасывается из ЖКТ. Обладает низкой биодоступностью - около 15%. Пониженная кислотность желудочного содержимого уменьшает абсорбцию домперидона. Cmax в плазме достигается через 1 ч.
Распределение
Домперидон широко распределяется в различных тканях, в тканях мозга его концентрация невелика. Связывание с белками плазмы составляет 91-93%.
Метаболизм
Подвергается интенсивному метаболизму в стенке кишечника и печени.
Выведение
T1/2 составляет 7-9 ч, при выраженной почечной недостаточности он удлиняется.
Выводится через кишечник (66%) и почками (33%), в неизмененном виде выводится соответственно 10% и 1% от величины дозы.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При выраженной почечной недостаточности T1/2 удлиняется.
Омепразол
Всасывание
Омепразол быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, Cmax в плазме достигается через 0.5-1 ч. Биодоступность составляет 30-40%.
Распределение
Связывание с белками плазмы - около 90%.
Метаболизм
Омепразол практически полностью метаболизируется в печени. Является ингибитором ферментной системы CYP2C19.
Выведение
T1/2 - 0.5-1 ч. Выводится почками (70-80%) и с желчью (20-30%).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При хронической почечной недостаточности выведение снижается пропорционально снижению КК.
У пациентов пожилого возраста выведение уменьшается, биодоступность возрастает.
При печеночной недостаточности биодоступность составляет 100%, T1/2 - 3 ч.
Принимают внутрь, запивая небольшим количеством воды, по 1 капсуле 2 раза/сут, за 15-20 минут до еды.
Домперидон
Симптомы: сонливость, дезориентация и экстрапирамидные реакции.
Лечение: прием активированного угля, при возникновении экстрапирамидных реакций - антихолинергические, противопаркинсонические, антигистаминные средства.
Омепразол
Симптомы: нарушение зрения, сонливость, возбуждение, спутанность сознания, головная боль, повышение потоотделения, сухость во рту, тошнота, аритмия.
Лечение: проведение симптоматической терапии. Специфического антидота не существует. Гемодиализ недостаточно эффективен.
Домперидон
Циметидин, натрия гидрокарбонат, другие антацидные и противосекреторные препараты снижают биодоступность домперидона.
Антихолинергические средства нейтрализуют действие домперидона.
При одновременном применении противогрибковые средства азолового ряда, антибиотики из группы макролидов, ингибиторы ВИЧ-протеазы, нефазодон повышают концентрацию домперидона в плазме.
Омепразол
Омепразол способен снижать абсорбцию эфиров ампициллина, солей железа, итраконазола и кетоконазола (омепразол повышает рН желудка).
Являясь ингибитором изоферментов системы цитохрома Р450, может повышать концентрацию и снижать выведение диазепама, антикоагулянтов непрямого действия, фенитоина (лекарственные средства, которые метаболизируются в печени посредством цитохрома CYP2C19), что в некоторых случаях может потребовать уменьшения доз этих лекарственных средств.
Усиливает ингибирующее действие на систему кроветворения других лекарственных средств.
С осторожностью следует применять препарат при беременности.
Противопоказано применение препарата Омез® Д в период лактации (грудного вскармливания).
Домперидон
Со стороны пищеварительной системы: преходящие спазмы кишечника.
Со стороны ЦНС: экстрапирамидные расстройства (у детей и лиц с повышенной проницаемостью ГЭБ).
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.
Прочие: гиперпролактинемия (галакторея, гинекомастия).
Омепразол
Со стороны пищеварительной системы: диарея или запор, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, сухость во рту, нарушения вкуса, стоматит, транзиторное повышение активности печеночных ферментов в плазме; у пациентов с предшествующим тяжелым заболеванием печени - гепатит (в т.ч. с желтухой), нарушение функции печени; редко - образование желудочных гландулярных кист во время длительного лечения (следствие ингибирования секреции соляной кислоты, носит доброкачественный, обратимый характер).
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, возбуждение, сонливость, бессонница, парестезии, депрессия, галлюцинации; у больных с тяжелыми сопутствующими соматическими заболеваниями, больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени - энцефалопатия.
Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, миалгия, артралгия.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения; в отдельных случаях - агранулоцитоз, панцитопения.
Дерматологические реакции: зуд, кожная сыпь, усиление потоотделения; в отдельных случаях - фотосенсибилизация, многоформная экссудативная эритема, алопеция.
Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, интерстициальный нефрит, анафилактический шок, лихорадка.
Прочие: нарушение зрения, периферические отеки, гинекомастия.
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.
— лечение диспепсии и гастроэзофагеального рефлюкса, плохо поддающихся монотерапии ингибиторами протонового насоса или антагонистами гистаминовых Н2-рецепторов.
— желудочно-кишечное кровотечение;
— механическая непроходимость желудка или кишечника;
— перфорация желудка или кишечника;
— пролактин-секретирующая опухоль гипофиза (пролактинома);
— период лактации (грудного вскармливания);
— детский возраст;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарата при почечной и/или печеночной недостаточности, при беременности.
Перед началом терапии препаратом Омез® Д необходимо исключить наличие злокачественного процесса, т.к. лечение маскирует симптомы, что может отсрочить постановку правильного диагноза.
Препарат отпускается по рецепту.