ЭСТРОЖЕЛЬ

23.046 (Противоклимактерический эстрогенный препарат)

Гель трансдермальный бесцветный, прозрачный, с запахом этанола.

	1 г	1 доза (2.5 г геля)
эстрадиола гемигидрат (в пересчете на эстрадиол)	600 мкг	1.5 мг

Вспомогательные вещества: карбомер (карбопол 980), троламин (триэтаноламин), этанол, вода очищенная.

80 г - тубы алюминиевые (1) в комплекте с аппликатором - пачки картонные.

Эстрогенный препарат для наружного применения. Эстрадиол, активное вещество препарата Эстрожель^®, является эстрогеном.

На фоне лечения Эстрожелем значительно уменьшается выраженность климактерического синдрома (в т.ч. приливов, повышенного потоотделения, сухости влагалища, сниженного настроения). Клиническая эффективность Эстрожеля при лечении симптомов постменопаузного периода сравнима с таковой при приеме эстрогенных препаратов внутрь.

Применение препарата способствует снижению концентрации общего холестерина без изменения соотношения холестерин/ЛПВП.

Применение препарата тормозит уменьшение плотности костной ткани в период менопаузы.

Оказывает прокоагулянтное действие, увеличивает синтез в печени витамин К-зависимых факторов свертывания крови (II, VII, IX, X), снижает концентрацию антитромбина III.

Всасывание и распределение

При нанесении геля этанол быстро испаряется и эстрадиол проникает через кожу. При этом его большая часть попадает в системный кровоток сразу, а некоторое количество эстрадиола задерживается в подкожно-жировой клетчатке и высвобождается в системный кровоток постепенно.

C_max в крови эстрадиол достигает через 3-4 ч. Биодоступность составляет 82%.

Метаболизм и выведение

При наружном применении эстрадиол не подвергается эффекту "первого прохождения", что обеспечивает более высокую концентрацию эстрадиола в плазме крови по сравнению с пероральными формами.

Метаболизм и выведение эстрадиола при применении Эстрожеля соответствует биотрансформации и выведению естественных эстрогенов.

Эстрожель^® назначают наружно, непрерывно или в циклическом режиме. Дозы и длительность терапии устанавливают индивидуально.

1 доза аппликатора соответствует 2.5 г геля и содержит 1.5 мг эстрадиола.

1 дозу аппликатора (или 2.5 г геля) наносят тонким слоем на кожу живота, поясничной области, плеч или предплечий до полного всасывания 1 раз/сут. Площадь нанесения должна составлять не менее площади двух ладоней.

Нанесение считается правильным и эффективным, если гель всасывается полностью в течение 2-3 мин. Если липкая консистенция сохраняется более 5 мин после нанесения, значит гелем покрыта слишком маленькая площадь поверхности кожи.

Применение препарата Эстрожель^® должно осуществляться самой женщиной, утром или вечером, предпочтительно на чистую кожу. Эстрожель^® не оставляет пятен.

Симптомы: тошнота, рвота, в некоторых случаях - метроррагия.

Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.

При одновременном применении эстрогены могут снижать эффект непрямых антикоагулянтов, гипотензивных и гипогликемических препаратов (может потребоваться коррекция режима дозирования гипогликемических лекарственных средств).

При одновременном применении эстрогены повышают эффективность гиполипидемических лекарственных средств.

При одновременном применении эстрогенов и лекарственных средств, индуцирующих микросомальные ферменты печени (в т.ч. барбитураты, карбамазепин, гризеофульвин, рифампицин), возможно снижение концентрации эстрадиола в плазме крови.

При одновременном применении эстрогены ослабляют эффект мужских половых гормонов, диуретических лекарственных средств.

При одновременном применении с эстрогенами анксиолитические лекарственные средства (транквилизаторы), опиоидные анальгетики, лекарственные средства для общей анестезии ускоряют метаболизм эстрадиола.

При одновременном применении эстрогенов с фенилбутазоном и некоторыми антибиотиками (в т.ч. ампициллин, рифампицин) уменьшается концентрация эстрадиола в плазме крови, что связано с изменением микрофлоры в кишечнике.

При одновременном применении с эстрогенами фолиевая кислота и препараты гормонов щитовидной железы усиливают действие эстрадиола.

Эстрожель^® противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.

Со стороны ЦНС: головная боль, мигрень, перемены настроения, головокружение.

Со стороны половой системы: болезненность, чувствительность и увеличение размеров молочных желез, аменорея, кровотечения "прорыва", меноррагия, межменструальные "мажущие" влагалищные выделения, опухоль молочных желез, повышение либидо.

Со стороны пищеварительной системы: крайне редко (т.к. отсутствует эффект "первого прохождения" через печень) - диспепсия, спазмы гладкой мускулатуры ЖКТ (в т.ч. кишечная или желчная колика), боль в эпигастрии, холестатическая желтуха, холелитиаз, метеоризм, анорексия, тошнота, рвота (главным образом центрального генеза, в основном при применении высоких доз), диарея, обструкция желчного пузыря, гепатит, панкреатит.

Местные реакции: раздражение и гиперемия кожи.

Прочие: периферические отеки, изменение массы тела, повышение АД, аллергические кожные реакции (крапивница, кожный зуд), тромбоэмболия, контактный дерматит, непереносимость контактных линз.

Побочные эффекты, как правило, выражены слабо, отмечаются преимущественно в первые месяцы терапии и очень редко приводят к отмене препарата.

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.

— устранение симптомов климактерического синдрома (в т.ч. при искусственной менопаузе);

— профилактика и лечение постменопаузного остеопороза.

— геморрагический или ишемический инсульт;

— тромбоэмболии или острый тромбофлебит;

— маточные кровотечения неясной этиологии;

— эстрогензависимые злокачественные новообразования или подозрение на них;

— злокачественные и доброкачественные опухоли гипофиза;

— тяжелые заболевания печени в острый период, опухоли печени, желтуха;

— почечная недостаточность;

— синдром Дубина-Джонсона;

— синдром Ротора;

— беременность;

— период грудного вскармливания;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при ИБС, недостаточности кровообращения, сахарном диабете, мигрени, бронхиальной астме, воспалительных заболеваниях женских половых органов, эпилепсии, тяжелой форме артериальной гипертензии, нарушениях функции печени, указаниях в анамнезе на тромбофлебиты, тромбозы или тромбоэмболии на фоне применения эстрогенов, семейной гиперлипопротеинемии, панкреатите, эндометриозе, заболеваниях желчного пузыря в анамнезе (особенно холелитиаз), желтухе в анамнезе (в т.ч. во время предшествующей беременности), печеночной порфирии, лейомиоме, гиперкальциемии, ассоциированной с костными метастазами рака молочной железы.

Перед началом лечения необходимо провести гинекологическое обследование, а при длительной терапии следует проводить его не менее 1 раза в год.

Лечение эстрадиолом целесообразно сочетать с гестагеннами по рекомендации врача.

Следует избегать попадания геля на молочные железы и слизистые оболочки вульвы и влагалища.

Длительное лечение эстрадиолом увеличивает риск развития рака молочной железы и эндометрия (зависит от продолжительности лечения и дозы эстрогена).

Гиперплазия (атипическая или железистая) часто предшествует раку эндометрия. Комбинация эстрогенов с гестагеном оказывает защитное действие на эндометрий. Лечение следует прекратить за 4-6 нед до планируемого хирургического лечения.

Не является контрацептивом и не предохраняет от беременности.

При появлении нерегулярных менструальных выделений на фоне лечения (у женщин с интактной маткой) необходимо проведение диагностического выскабливания для исключения злокачественного новообразования матки.

Применение эстрадиола следует немедленно прекратить в случае тромбоза глубоких вен, тромбоэмболии другой локализации, появления желтухи, усиления или появления ранее не существовавших мигренеподобных болей, внезапного нарушения зрения, значительного повышения АД.

Следует систематически проводить контроль функции печени и АД, концентрации глюкозы в крови при сахарном диабете.

Противопоказано применение препарата при почечной недостаточности.

Противопоказано применение препарата при тяжелых заболеваниях печени в острый период, опухолях печени, желтухе.

С осторожностью следует применять препарат при нарушениях функции печени, заболеваниях желчного пузыря в анамнезе (особенно холелитиаз), желтухе (в т.ч. в анамнезе во время предшествующей беременности), печеночной порфирии.

Препарат отпускается по рецепту.

• гель трансдермальный 600 мкг/г: тубы 80 г в компл. с аппликатором П N013773/01 (2029-12-09 – 0000-00-00)
• гель трансдермальный 600 мкг/г: фл. 80 г с дозир. устройством П N013773/01 (2029-12-09 – 0000-00-00)