ГЛИЦЕРИЛ ТРИНИТРАТ

01.061 (Антиангинальный препарат)
01.029 (Периферический вазодилататор. Антиангинальный препарат)

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальное средство. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что в конечном счете приводит к расслаблению гладкой мышцы. Под влиянием глицерила тринитрата артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены. Это частично обусловлено рефлекторными реакциями, а также менее интенсивным образованием оксида азота из молекул активного вещества в стенках артериол.

Действие глицерила тринитрата связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС). Способствует перераспределению коронарного кровотока в ишемизированные субэндокардиальные области миокарда. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ИБС, стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда главным образом за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.

После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ, подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. При сублингвальном применении указанный эффект отсутствует, а терапевтическая концентрация в плазме крови достигается в течение нескольких минут. Метаболизируется в печени при участии нитратредуктазы. Из метаболитов глицерила тринитрата динитропроизводные могут вызывать выраженную вазодилатацию; возможно, именно они определяют терапевтическое действие глицерила тринитрата при приеме внутрь.

Связывание с белками плазмы составляет 60%. T_1/2 после приема внутрь - 4 ч, при сублингвальном применении - 20 мин, после в/в введения - 1-4 мин. Выводится преимущественно почками.

Применяют сублингвально, буккально, внутрь, накожно, в/в капельно. Дозу и схему лечения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, конкретной клинической ситуации, применяемой лекарственной формы.

При одновременном применении с вазодилататорами, ингибиторами АПФ, блокаторами кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, диуретиками, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, этанолом, этанолсодержащими препаратами возможно усиление гипотензивного эффекта глицерила тринитрата.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов усиливается антиангинальное действие.

При одновременном применении с симпатомиметиками возможно снижение антиангинального эффекта глицерила тринитрата, который, в свою очередь, может уменьшать прессорный эффект симпатомиметиков (в результате возможна артериальная гипотензия).

При одновременном применении средств, обладающих антихолинергической активностью (в т.ч. трициклических антидепрессантов, дизопирамида) развивается гипосаливация, сухость во рту.

Имеются ограниченные данные о том, что ацетилсалициловая кислота, применяемая в качестве анальгезирующего средства, повышает концентрацию глицерила тринитрата в плазме крови. Это может сопровождаться усилением гипотензивного эффекта и головными болями.

В ряде исследований наблюдалось уменьшение вазодилатирующего эффекта глицерила тринитрата на фоне длительной терапии ацетилсалициловой кислотой.

Полагают, что возможно усиление антиагрегантного действия ацетилсалициловой кислоты на фоне применения глицерила тринитрата.

При одновременном применении с с глицерилом тринитратом уменьшается действие ацетилхолина, гистамина, норэпинефрина.

На фоне в/в введения глицерила тринитрата возможно уменьшение антикоагулянтного эффекта гепарина.

При одновременном применении возможно повышение биодоступности дигидроэрготамина и снижение антиангинального эффекта глицерила тринитрата.

При одновременном применении с новокаинамидом возможно усиление гипотензивного эффекта и развитие коллапса.

При одновременном применении с ризатриптаном, суматриптаном повышается риск развития спазма коронарных артерий; с сильденафилом - риск развития тяжелой артериальной гипотензии и инфаркта миокарда; с хинидином - возможен ортостатический коллапс; с этанолом - резкая слабость и головокружение.

Применение глицерила тринитрата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, головная боль, тахикардия, гиперемия кожных покровов, ощущение жара, артериальная гипотензия; редко (особенно при передозировке) - коллапс, цианоз.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны ЦНС: редко (особенно при передозировке) - беспокойство, психотические реакции.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд.

Местные реакции: легкий зуд, жжение, покраснение кожи.

Прочие: метгемоглобинемия.

Для сублингвального и буккального применения: купирование и профилактика приступов стенокардии; как средство скорой помощи при остром инфаркте миокарда и острой левожелудочковой недостаточности на догоспитальном этапе.

Для приема внутрь: купирование и профилактика приступов стенокардии, восстановительное лечение после инфаркта миокарда.

Для в/в введения: острый инфаркт миокарда, в т.ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью; нестабильная стенокардия; отек легких.

Для накожного применения: профилактика приступов стенокардии.

Шок, коллапс, артериальная гипотензия (систолическое АД<100 мм рт.ст., диастолическое АД<60 мм рт.ст.), острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит, тампонада сердца, токсический отек легких, повышение внутричерепного давления (в т.ч. при геморрагическом инсульте, после недавно перенесенной травмы головы), закрытоугольная глаукома с высоким внутриглазным давлением, повышенная чувствительность к нитратам.

С осторожностью применяют у пациентов с выраженным церебральным атеросклерозом, нарушениями мозгового кровообращения, при склонности к ортостатической гипотензии, при тяжелой анемии, у пациентов пожилого возраста, а также при гиповолемии и выраженных нарушениях функции печени и почек (парентерально).

При длительном применении возможно развитие толерантности к действию нитратов. Для предотвращения возникновения толерантности рекомендуют соблюдать 10-12-часовой перерыв в их применении в течение каждого 24-часового цикла.

Если при накожном применении глицерила тринитрата возникает приступ стенокардии, его следует купировать приемом глицерила тринитрата под язык.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Глицерил тринитрат может уменьшать скорость психомоторных реакций, что следует учитывать при вождении транспортных средств или занятиях другими потенциально опасными видами деятельности.

• НИТРОГЛИЦЕРИН (NITROGLYCERIN) ◊ таб. подъязычные 500 мкг: 40 шт.
• НИТРОГЛИЦЕРИН (NITROGLYCERIN) ◊ таб. подъязычные 500 мкг: 40 шт.
• НИТРОГРАНУЛОНГ (NITROGRANULONG) таб., покр. оболочкой, 2.9 мг: 10, 20 или 30 шт.
• НИТРОГЛИЦЕРИН (NITROGLYCERIN) р-р д/в/в введения 5 мг/5 мл: амп. 10 шт.
• СУСТАК ФОРТЕ (SUSTAC FORTE) таб. пролонгир. действия 6.4 мг: 25 шт.
• ПЕРЛИНГАНИТ^® (PERLINGANIT) концентрат д/пригот. р-ра д/инф. 10 мг/10 мл: амп.
• НИТРО ПОЛЬ ИНФУЗ (NITRO POHL INFUSE) концентрат д/пригот. р-ра д/инф. 10 мг/10 мл: амп. 10 шт.
• НИТРОГЛИЦЕРИН (NITROGLYCERIN) ◊ таб. подъязычные 500 мкг: 20 шт.
• НИТРОДЖЕКТ (NITROJECT) р-р д/инф. 25 мг/5 мл: амп. 5 шт.
• НИТРОГЛИЦЕРИН (NITROGLYCERIN) р-р д/в/в введения 10 мг/10 мл: амп. 10 шт.
• НИТРОГЛИЦЕРИН (NITROGLYCERIN) концентрат д/пригот. р-ра д/инф. 1 мг/1 мл: 2 мл, 5 мл или 10 мл амп. 10 шт.
• НИТРО ПОЛЬ ИНФУЗ (NITRO POHL INFUSE) концентрат д/пригот. р-ра д/инф. 50 мг/50 мл: фл. 1 шт.
• СУСТАК ФОРТЕ (SUSTAC FORTE) таб. пролонгир. действия 6.4 мг: 25 или 3000 шт.
• НИТРОГЛИЦЕРИН (NITROGLYCERIN) р-р д/в/в введения 100 мг/100 мл: фл. 1 шт.
• ДЕПОНИТ^® 10 (DEPONIT 10) ТТС (пластырь) 37.4 мг: 10 шт.
• НИТРОГЛИЦЕРИН (NITROGLYCERIN) ◊ таб. подъязычные 500 мкг: 50 шт.
• НИТРО ПОЛЬ ИНФУЗ (NITRO POHL INFUSE) концентрат д/пригот. р-ра д/инф. 25 мг/25 мл: амп. 10 шт.
• НИТРОГЛИЦЕРИН (NITROGLYCERIN) р-р д/в/в введения 2 мг/2 мл: амп. 10 шт.
• НИТРОГЛИЦЕРИН (NITROGLYCERIN) концентрат д/пригот. р-ра д/инф. 10 мг/10 мл: амп. 10 шт.
• НИТРОГРАНУЛОНГ (NITROGRANULONG) таб., покр. оболочкой, 5.2 мг: 10, 20 или 30 шт.
• НИТРОГРАНУЛОНГ (NITROGRANULONG) таб. пролонгир. действия, покр. оболочкой, 5.2 мг: 50 или 100 шт.
• НИТРО (NITRO) концентрат д/пригот. р-ра д/инф. 10 мг/2 мл: амп. 5 шт.
• НИТРОНГ ФОРТЕ (NITRONG FORTE) таб. с замедл. высвобождением 6.5 мг: 25 или 100 шт.
• НИТРОКОР^® (NITROKOR) ◊ таб. подъязычные 500 мкг: 40 шт.
• НИТРОГЛИЦЕРИН (NITROGLYCERIN) р-р д/в/в введения 50 мг/50 мл: фл. 1 шт.
• КАРНИЛАНД (CARNILAND) капли подъязычные: фл.-капельн. 25 мл или 50 мл
• НИТРОГРАНУЛОНГ (NITROGRANULONG) таб. пролонгир. действия, покр. оболочкой, 2.9 мг: 50 или 100 шт.
• НИТРОГЛИЦЕРИН (NITROGLYCERIN) концентрат д/пригот. р-ра д/инф. 20 мг/2 мл: амп. 10 шт.
• ТРИНИТРОЛОНГ (TRINITROLONG) пленки д/наклеивания на десну 2 мг: 10 или 30 шт.
• ТРИНИТРОЛОНГ (TRINITROLONG) пленки д/наклеивания на десну 1 мг: 10 или 30 шт.
• ПЕРЛИНГАНИТ^® (PERLINGANIT) концентрат д/пригот. р-ра д/инф. 50 мг/50 мл: фл. 1 шт.
• НИТРОГЛИЦЕРИН (NITROGLYCERIN) р-р д/в/в введения 500 мг/500 мл: фл. 1 шт.
• НИТРО ПОЛЬ ИНФУЗ (NITRO POHL INFUSE) концентрат д/пригот. р-ра д/инф. 5 мг/5 мл: амп. 10 шт.
• НИТРО (NITRO) концентрат д/пригот. р-ра д/инф. 25 мг/5 мл: амп. 5 шт.
• НИТРОГЛИЦЕРИН (NITROGLYCERIN) ◊ таб. сублингвальные 500 мкг: 10 шт.
• НИТРОГЛИЦЕРИН (NITROGLYCERIN) концентрат д/пригот. р-ра д/инф. 10 мг/10 мл: амп. 10 шт.
• НИТРОГЛИЦЕРИН (NITROGLYCERIN) ◊ таб. подъязычные 500 мкг: 40 шт.
• НИТРОГЛИЦЕРИН (NITROGLYCERIN) ◊ таб. пролонгир. действия, покр. оболочкой, 5.2 мг: 50 шт.
• ПЕРЛИНГАНИТ^® (PERLINGANIT) концентрат д/пригот. р-ра д/инф. 10 мг/10 мл: амп.
• НИТРОКОР^® (NITROKOR) ◊ таб. 500 мкг: 40 шт.
• НИТРОГЛИЦЕРИН (NITROGLYCERIN) ◊ таб. подъязычные 500 мкг: 40 шт.