НИФЕДИПИН

01.017 (Блокатор кальциевых каналов. Антиангинальный и антигипертензивный препарат.)
01.015 (Блокатор кальциевых каналов)

Селективный блокатор кальциевых каналов II класса, производное дигидропиридина. Тормозит поступление кальция в кардиомиоциты и клетки гладкой мускулатуры сосудов. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Снижает тонус гладкой мускулатуры сосудов. Расширяет коронарные и периферические артерии, снижает ОПСС, АД и незначительно - сократимость миокарда, уменьшает постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. Улучшает коронарный кровоток. Практически не обладает антиаритмической активностью. Не угнетает проводимость миокарда.

При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Подвергается метаболизму при "первом прохождении" через печень. Связывание с белками составляет 92-98%. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. T_1/2 - около 2 ч. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов и в следовых количествах в неизмененном виде; 20% выводится через кишечник в виде метаболитов.

Индивидуальный. Для приема внутрь начальная доза - по 10 мг 3-4 раза/сут. При необходимости дозу постепенно увеличивают до 20 мг 3-4 раза/сут. В особых случаях (вариантная стенокардия, тяжелая артериальная гипертензия) на короткое время дозу можно увеличить до 30 мг 3-4 раза/сут. Для купирования гипертонического криза, а также приступа стенокардии можно применять сублингвально по 10-20 мг (редко 30 мг).

В/в для купирования приступа стенокардии или гипертонического криза - по 5 мг в течение 4-8 ч.

Внутрикоронарно для купирования острых спазмов коронарных артерий вводят болюсом 100-200 мкг. При стенозах крупных коронарных сосудов начальная доза составляет 50-100 мкг.

Максимальные суточные дозы: при приеме внутрь - 120 мг, при в/в введении - 30 мг.

При одновременном применении с антигипертензивными препаратами, диуретиками, производными фенотиазина усиливается антигипертензивное действие нифедипина.

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможны нарушения памяти и внимания у пациентов пожилого возраста.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами возможно развитие выраженной артериальной гипотензии; в отдельных случаях - развитие сердечной недостаточности.

При одновременном применении с нитратами усиливается антиангинальный эффект нифедипина.

При одновременном применении с препаратами кальция уменьшается эффективность нифедипина в связи с антагонистическим взаимодействием, обусловленным повышением концентрации ионов кальция в экстрацеллюлярной жидкости.

Описаны случаи развития мышечной слабости при одновременном применении с солями магния.

При одновременном применении с дигоксином возможно замедление выведения дигоксина из организма и, следовательно, повышение его концентрации в плазме крови.

При одновременном применении с дилтиаземом усиливается антигипертензивное действие.

При одновременном применении с теофиллином возможны изменения концентрации теофиллина в плазме крови.

Рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм нифедипина, что приводит к уменьшению его эффективности.

При одновременном применении с фенобарбиталом, фенитоином, карбамазепином уменьшается концентрация нифедипина в плазме крови.

Имеются сообщения о повышении концентрации нифедипина в плазме крови и увеличении его AUC при одновременном применении с флуконазолом, итраконазолом.

При одновременном применении с флуоксетином возможно усиление побочного действия нифедипина.

В отдельных случаях при одновременном применении с хинидином возможно снижение концентрации хинидина в плазме крови, а при отмене нифедипина возможно значительное повышение концентрации хинидина, что сопровождается удлинением интервала QT на ЭКГ.

Концентрация нифедипина в плазме крови может умеренно повышаться.

Циметидин и, в меньшей степени ранитидин, повышают концентрацию нифедипина в плазме крови и, таким образом, усиливают его антигипертензивное действие.

Этанол может усиливать действие нифедипина (чрезмерная артериальная гипотензия), что вызывает головокружение и другие нежелательные реакции.

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности нифедипина при беременности не проводилось. Применение нифедипина при беременности не рекомендуется.

Поскольку нифедипин выделяется с грудным молоком, следует избегать его применения в период лактации либо прекратить грудное вскармливание во время лечения.

В экспериментальных исследованиях было выявлено эмбриотоксическое, фетотоксическое и тератогенное действие нифедипина.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: гиперемия кожных покровов, ощущение тепла, тахикардия, артериальная гипотензия, периферические отеки; редко - брадикардия, желудочковая тахикардия, асистолия, усиление приступов стенокардии.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, диарея; редко - ухудшение функции печени; в единичных случаях - гиперплазия десен. При длительном приеме в высоких дозах возможны диспептические симптомы, повышение активности печеночных трансаминаз, внутрипеченочный холестаз.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль. При длительном приеме в высоких дозах возможны парестезии, боли в мышцах, тремор, легкие расстройства зрения, нарушения сна.

Со стороны системы кроветворения: в единичных случаях - лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: увеличение суточного диуреза. При длительном приеме в высоких дозах возможны нарушения функции почек.

Со стороны эндокринной системы: в единичных случаях - гинекомастия.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Местные реакции: при в/в введении возможно жжение в месте инъекции.

В течение 1 мин после внутрикоронарного введения возможно проявление отрицательного инотропного действия нифедипина, увеличение ЧСС, артериальная гипотензия; эти симптомы постепенно исчезают через 5-15 мин.

Профилактика приступов стенокардии (в т.ч. вазоспастической стенокардии), в отдельных случаях - купирование приступов стенокардии; артериальная гипертензия, гипертонические кризы; болезнь Рейно.

Артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.), коллапс, кардиогенный шок, тяжелая сердечная недостаточность, тяжелый аортальный стеноз; повышенная чувствительность к нифедипину.

Нифедипин следует применять только в условиях клиники под строгим контролем врача при остром инфаркте миокарда, тяжелых нарушениях мозгового кровообращения, сахарном диабете, нарушениях функции печени и почек, при злокачественной артериальной гипертензии и гиповолемии, а также у больных, находящихся на гемодиализе. У больных с нарушениями функции печени и/или почек следует избегать применения нифедипина в высоких дозах. У пациентов пожилого возраста более вероятно уменьшение церебрального кровотока из-за резкой периферической вазодилатации.

При приеме внутрь для ускорения эффекта нифедипин можно разжевывать.

При появлении на фоне лечения болей за грудиной нифедипин следует отменить. Отменять нифедипин следует постепенно, поскольку при внезапном прекращении приема (особенно после длительного лечения) возможно развитие синдрома отмены.

При внутрикоронарном введении при наличии стеноза двух сосудов нельзя вводить нифедипин в третий открытый сосуд из-за опасности выраженного отрицательного инотропного действия.

В период курсового лечения не допускать употребления алкоголя вследствие риска чрезмерного снижения АД.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В начале лечения следует избегать вождения транспортных средств и других потенциально опасных видов деятельности, требующих быстроты психомоторных реакций. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной переносимости нифедипина.

• НИФЕДИПИН (NIFEDIPINE) таб., покр. оболочкой, 10 мг: 50 шт.
• НИФЕКАРД^® ХЛ (NIFECARD XL) таб. с контролир. высвобождением, покр. пленочной оболочкой, 60 мг: 30 шт.
• НИФЕДИПИН (NIFEDIPINE) таб., покр. пленочной обол., 10 мг: 10 или 50 шт.
• АДАЛАТ^® СЛ (ADALAT^® SL) таб. рапид-ретард, покр. оболочкой, 20 мг: 30 шт.
• НИФЕЛАТ (NIFELAT) таб. пролонгир. действия, покр. оболочкой, 20 мг: 30 шт.
• НИФЕДИПИН (NIFEDIPINE) таб. 10 мг: 20 или 50 шт.
• КОРИНФАР^® РЕТАРД (CORINFAR RETARD) таб. пролонгир. действия, покр. пленочной оболочкой, 20 мг: 30, 50 или 100 шт.
• КОРИНФАР^® (CORINFAR) таб. пролонгированного действия, покр. пленочной оболочкой, 10 мг: 30, 50 или 100 шт.
• ВЕРО-НИФЕДИПИН (VERO-NIFEDIPINE) таб. 10 мг: 50 шт.
• АДАЛАТ^® (ADALAT^®) р-р д/инф. 5 мг/50 мл: фл. 1 шт. в компл. со шприцем и соединительн. трубкой
• КОРДАФЛЕКС^® (CORDAFLEX^®) таб., покр. оболочкой, 10 мг: 100 шт.
• КОРДАФЛЕКС^® (CORDAFLEX^®) таб., покр. оболочкой, 10 мг: 100 шт.
• КОРДАФЕН^® (CORDAFEN) таб., покр. пленочной оболочкой, 10 мг: 50 шт.
• НИФЕДИПИН (NIFEDIPINE) драже 10 мг: 50 шт.
• ФЕНИГИДИН (PHENIHIDIN) таб. 10 мг: 50 шт.
• ОСМО-АДАЛАТ^® (OSMO-ADALAT^®) таб. с контролируемым высвобождением, покр. оболочкой, 60 мг: 28 шт.
• НИФЕДИПИН-МИК (NIFEDIPINE-MIC) капс. 10 мг: 50 шт.
• КОРДИПИН^® (CORDIPIN) таб., покр. пленочной оболочкой, 10 мг: 50 шт.
• НИКАРДИЯ^® (NICARDIA^®) таб. ретард, покр. пленочной оболочкой, 10 мг: 50 или 100 шт.
• НИФЕДИПИН-ФАРКОС (NIFEDIPINE-FARKOS) таб. 10 мг: 50 или 100 шт.
• НИФЕКАРД^® ХЛ (NIFECARD XL) таб. с контролир. высвобождением, покр. пленочной оболочкой, 30 мг: 20 или 30 шт.
• НИКАРДИЯ^® (NICARDIA^®) таб. пролонгир. действия, покр. пленочной оболочкой, 20 мг: 30 или 100 шт.
• ДЕПИН-Е (DEPIN-E) таб. ретард 20 мг: 100 шт.
• НИКАРДИЯ^® СД РЕТАРД (NICARDIA^® CD RETARD) таб. ретард, покр. пленочн. оболочкой 30 мг: 30 или 100 шт.
• КОРИНФАР^® РЕТАРД (CORINFAR RETARD) таб. пролонгир. действия, покр. пленочной оболочкой, 20 мг: 30, 50 или 100 шт.1
• ФЕНИГИДИН (PHENIHIDIN) таб. 10 мг: 50 шт.
• ФЕНИГИДИН (PHENIHIDIN) таб. 10 мг: 40 шт.
• ОСМО-АДАЛАТ^® (OSMO-ADALAT^®) таб. с контролируемым высвобождением, покр. оболочкой, 30 мг: 28 шт.
• КОРИНФАР^® (CORINFAR) таб. пролонгированного действия, покр. пленочной оболочкой, 10 мг: 30, 50 или 100 шт.1
• НИФЕЛАТ (NIFELAT) таб., покр. оболочкой, 10 мг: 50 шт.
• КОРДИПИН^® РЕТАРД (CORDIPIN RETARD) таб., покр. пленочной обол., пролонгир. действия 20 мг: 30 шт.
• КАРИН-ФЕР (CARIN-FER) таб., покр. оболочкой, 20 мг: 20, 30, 50 или 100 шт.
• КОРДАФЛЕКС^® (CORDAFLEX^®) таб. пролонгир. действия, покр. оболочкой, 20 мг: 30 или 60 шт.
• КАРИН-ФЕР (CARIN-FER) капс. 10 мг: 10 или 20 шт.
• ФЕНИГИДИН (PHENIHIDIN) таб. 10 мг: 50 шт.
• НИФЕДИПИН (NIFEDIPINE) таб. 10 мг: 50 шт.
• КОРИНФАР^® УНО (CORINFAR UNO) таб. с модифицир. высвобождением, покр. оболочкой, 40 мг: 20, 50 или 100 шт.
• КОРДАФЛЕКС^® РД (CORDAFLEX^® RD) таб. с контролир. высвобождением, покр. оболочкой, 40 мг: 10 или 30 шт.
• КОРДИПИН^® ХЛ (CORDIPIN XL) таб., покр. пленочной обол., с модиф. высвоб. 40 мг: 20 шт.
• КАЛЬЦИГАРД^® РЕТАРД (CALCIGARD^® RETARD) таб. пролонгир. действия, покр. пленочной оболочкой, 20 мг: 100 шт.