|
|
|
|
НИКОТИН
(NICOTINE)НИКОТИН:
Н-холиномиметик. Алкалоид, содержащийся в листьях табака (Nicotiana tabacum и Nicotiana rustica), а также в некоторых других растениях. Влияет на периферические и центральные н-холинорецепторы. Наиболее чувствительны к никотину н-холинорецепторы вегетативных ганглиев, на которые никотин оказывает двухфазное действие. В фазу возбуждения происходит деполяризация мембран ганглионарных нейронов, фаза угнетения обусловлена конкурентным антагонизмом с ацетилхолином.
Никотин стимулирует хеморецепторы синокаротидной зоны, что сопровождается рефлекторным возбуждением дыхательного и сосудодвигательного центров. Фаза угнетения наблюдается при накоплении в крови значительного количества никотина.
В низких дозах никотин возбуждает н-холинорецепторы хромаффинных клеток надпочечников и потому увеличивает выделение в кровь адреналина. В высоких дозах никотин вызывает противоположный эффект.
В дозах, значительно превышающих те, которые необходимы для воздействия на вегетативные ганглии, никотин сначала облегчает, а затем угнетает нервно-мышечную передачу.
При действии никотина на синаптическую передачу в ЦНС также наблюдается двухфазность: в низких дозах вещество вызывает возбуждающий эффект, в больших - тормозный.
ЧСС после введения никотина сначала замедляется (возбуждение центра блуждающих нервов и интрамуральных парасимпатических ганглиев), затем учащается (стимуляция симпатических ганглиев и увеличение адреналина хромаффинными клетками).
Никотин в низких дозах повышает АД, что обусловлено возбуждением симпатических ганглиев и сосудодвигательного центра, повышением выделения адреналина мозговым слоем надпочечников и прямым миотропным сосудосуживающим влиянием.
Действие никотина часто проявляется тошнотой (центрального происхождения), иногда рвотой. Моторику кишечника никотин повышает. Секреция слюнных и бронхиальных желез сначала повышена, затем следует угнетение.
Хорошо всасывается со слизистых оболочек (биодоступность зависит от уровня рН). T1/2 из плазмы - 2 ч. Выводится почками в первые 10-15 ч (в виде продуктов метаболизма и небольшого количества алкалоидов и в неизмененном виде). Проникает в грудное молоко, может создавать в нем высокие концентрации, достаточные для развития интоксикации, в т.ч. остановки дыхания у ребенка. При применении жевательной резинки через 20-30 мин высвобождается около 90% никотина, который легко абсорбируется в кровь через слизистую оболочку полости рта (всасывание увеличивает входящий в состав щелочной гидрокарбонатный буфер, увеличивающий рН слюны до 8.5). Биодоступность составляет 50%. Концентрация никотина в крови повышается медленнее и не достигает значений, определяемых во время курения: через 30 мин она составляет 1/3-2/3 уровня, который наблюдается при выкуривании 1 сигареты. При многократном применении резинки обеспечивается привычное содержание никотина в крови.
Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от степени зависимости от табака и применяемой лекарственной формы.
Никотин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). Хорошо проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, тревожные состояния.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боли в животе, раздражение слизистой оболочки полости рта, икота, метеоризм, болезненность или раздражение языка; при использовании жевательных резинок - боли в жевательных мышцах, стоматит, повреждение эмали зубов при прилипании к ним жевательной резинки.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии; редко - тахикардия, гиперемия кожи.
Дерматологические реакции: при применении трансдермальных терапевтических систем - зуд, эритема, дерматит, пузыри на коже, крапивница.
Прочие: аллергические реакции, фарингит.
Для облегчения явлений абстиненции (синдрома отмены), связанных с прекращением курения табака.
Нестабильная стенокардия, тяжелые аритмии, недавно перенесенное нарушение мозгового кровообращения, эрозивно-язвенные нарушения ЖКТ в фазе обострения, беременность, лактация.
Никотин хорошо всасывается со слизистых оболочек и кожных покровов, проникает через ГЭБ.
Никотин применяется в экспериментальной фармакологии для анализа действия веществ. В связи с широким распространением курения табака никотин представляет значительный интерес в токсикологическом отношении. В медицинской практике применение ограничивается использованием для облегчения отвыкания от курения.
• НИКОРЕТТЕ® (NICORETTE®) ◊ резинки жевательные Морозная мята 4 мг: 15, 30 или 105 шт.
• НИКОРЕТТЕ® (NICORETTE®) ◊ резинки жевательные Свежие фрукты 2 мг: 15, 30 или 105 шт.
• НИКОРЕТТЕ® (NICORETTE®) ◊ жевательные резинки Свежая мята 2 мг: 6, 15, 30 или 105 шт.
• НИКОРЕТТЕ® (NICORETTE®) ◊ жевательная резинка 4 мг: 15, 30 или 105 шт.
• НИКОТИНЕЛЛ (NICOTINELL) ◊ трансдермальная терапевтическая система (ТТС) 7 мг/24 ч: 7 шт.
• НИКВИТИН® (NIQUITIN) ◊ трансдермальная терапевтическая система (ТТС) 14 мг/24 ч: 7 или 14 шт.
• НИКВИТИН® (NIQUITIN) ◊ трансдермальная терапевтическая система (ТТС) 7 мг/24 ч: 7 или 14 шт.
• НИКОРЕТТЕ® (NICORETTE®) ◊ резинки жевательные Морозная мята 2 мг: 15, 30 или 105 шт.
• НИКВИТИН® (NIQUITIN) ◊ трансдермальная терапевтическая система (ТТС) 21 мг/24 ч: 7 или 14 шт.
• НИКОРЕТТЕ® (NICORETTE) ◊ р-р д/ингал. 10 мг/1 картридж: 18 шт. (запасная упаковка)
• НИКОРЕТТЕ® (NICORETTE®) ◊ резинки жевательные Свежие фрукты 4 мг: 15, 30 или 105 шт.
• НИКОРЕТТЕ® (NICORETTE®) ◊ резинки жевательные Пряная мята 4 мг: 15, 30 или 105 шт.
• НИКОРЕТТЕ® (NICORETTE®) ◊ р-р д/ингал. (абсорбированный) 10 мг/1 ингалятор: 6, 18 или 42 шт. в комплекте с мундштуком
• НИКОРЕТТЕ® (NICORETTE®) ◊ трансдермальная терапевтическая система (ТТС) 10 мг/16 ч: саше 7 или 14 шт.
• НИКОРЕТТЕ® (NICORETTE®) ◊ жевательные резинки Свежая мята 4 мг: 6, 15, 30 или 105 шт.
• НИКОТИНЕЛЛ (NICOTINELL) ◊ трансдермальная терапевтическая система (ТТС) 21 мг/24 ч: 7 шт.
• НИКОРЕТТЕ® (NICORETTE®) ◊ жевательная резинка 2 мг: 15, 30 или 105 шт.
• НИКОРЕТТЕ® (NICORETTE®) ◊ резинки жевательные Пряная мята 2 мг: 15, 30 или 105 шт.
• НИКОРЕТТЕ® (NICORETTE®) ◊ трансдермальная терапевтическая система (ТТС) 15 мг/16 ч: саше 7 или 14 шт.
• НИКОРЕТТЕ® (NICORETTE®) ◊ трансдермальная терапевтическая система (ТТС) 5 мг/16 ч: саше 7 или 14 шт.
• НИКОРЕТТЕ® (NICORETTE®) таб. подъязычные лимонные 2 мг: 20, 30, 90 или 100 шт.
• НИКОРЕТТЕ® (NICORETTE®) ◊ таб. подъязычные 2 мг: 20 шт.
• НИКОТИНЕЛЛ (NICOTINELL) ◊ трансдермальная терапевтическая система (ТТС) 14 мг/24 ч: 7 шт.
• НИКОРЕТТЕ® (NICORETTE®) ◊ жевательная резинка мятная 2 мг: 15, 30, 105 и 210 шт.