МОКСОНИДИН

01.021 (Селективный агонист имидазолиновых рецепторов. Антигипертензивный препарат)

Антигипертензивное средство. Механизм действия моксонидина связывают главным образом с его влиянием на центральные звенья регуляции АД. Моксонидин является агонистом преимущественно I₁-имидазолиновых рецепторов (в значительно меньшей степени - α₂-адренорецепторов). Возбуждая указанные рецепторы нейронов солитарного тракта, моксонидин через систему тормозных интернейронов способствует угнетению активности сосудодвигательного центра и таким образом - уменьшению нисходящих симпатических влияний на сердечно-сосудистую систему. АД (систолическое и диастолическое) снижается постепенно. Результатом влияния моксонидина на ЦНС является седативный эффект, выраженный, однако, в значительно меньшей степени, чем у клофелина, метилдопы и других препаратов центрального действия. Кроме того, моксонидин в значительно меньшей степени, чем указанные препараты, вызывает сухость во рту.

После приема внутрь почти полностью абсорбируется из ЖКТ - более 90%. Не подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетику моксонидина.

Связывание с белками плазмы крови составляет 7%.

Основные метаболиты моксонидина - 4,5-дегидромоксонидин и производные гуанидина.

T_1/2 составляет 2-3 ч.

В течение 24 ч более 90% моксонидина выводится почками, приблизительно 70% - в неизмененном виде.

Устанавливают индивидуально. Начальная доза составляет в среднем 200 мкг внутрь 1 раз/сут, при необходимости дозу повышают до 400 мкг/сут (реже - до 600 мкг/сут) в 1 или 2 приема.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами усиливается влияние моксонидина на АД. После отмены моксонидина на фоне продолжающейся терапии бета-адреноблокатором существует риск развития выраженной артериальной гипертензии (рекомендуют сначала отменить бета-адреноблокатор, а через несколько дней - моксонидин).

Средства, оказывающие угнетающее влияние на ЦНС (транквилизаторы, снотворные средства), этанол усиливают депримирующее влияние на ЦНС.

При одновременном применении с антигипертензивными препаратами взаимно усиливается гипотензивный эффект.

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности моксонидина при беременности не проводилось, поэтому его не следует применять у этой категории пациентов.

Не следует применять в период лактации, поскольку моксонидин выделяется с грудным молоком.

В экспериментальных исследованиях у животных не отмечено отрицательного влияния моксонидина на фертильность, не выявлено эмбриотоксического и тератогенного действия, не наблюдалось влияния на перинатальное и постнатальное развитие.

Со стороны ЦНС: в начале лечения - головная боль, сонливость, слабость, головокружение, нарушения сна.

Со стороны пищеварительной системы: в начале лечения - сухость во рту.

Артериальная гипертензия.

Выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин), СССУ, синоатриальная или AV-блокада II и III степени, тяжелые аритмии, хроническая сердечная недостаточность IV функционального класса по классификации NYHA, нестабильная стенокардия, тяжелые нарушения функций почек и печени, указания в анамнезе на ангионевротический отек, повышенная чувствительность к моксонидину.

В связи с отсутствием клинического опыта моксонидин не следует применять у пациентов с болезнью Рейно, перемежающейся хромотой, эпилепсией, паркинсонизмом, депрессией, глаукомой.

С осторожностью применяют моксонидин у пациентов с нарушениями функции почек, в таких случаях требуется коррекция режима дозирования с учетом значений КК.

В процессе лечения моксонидином необходим систематический контроль АД, ЧСС, ЭКГ, а у больных с нарушением функции почек - тщательный контроль их состояния.

В связи с отсутствием клинического опыта моксонидин не следует применять у детей и подростков в возрасте до 16 лет.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует соблюдать осторожность при необходимости занятий потенциально опасными видами деятельности, требующей концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

• ТЕНЗОТРАН (TENZOTRAN) таб, покр. пленочной обол., 400 мкг: 14 или 28 шт.
• ФИЗИОТЕНЗ^® (PHYSIOTENS^®) таб, покр. пленочной обол., 400 мкг: 14, 28 или 98 шт.
• ФИЗИОТЕНЗ^® (PHYSIOTENS^®) таб, покр. пленочной обол., 200 мкг: 14, 28 или 98 шт.
• МОКСОНИДИН ГЕКСАЛ (MOXONIDINE HEXAL) таб, покр. оболочкой, 200 мкг: 14, 28 или 30 шт.
• МОКСОНИДИН (MOXONIDINE) таб, покр. оболочкой, 200 мкг: 14 или 20 шт.
• МОКСОГАММА^® (MОXOGAMMA) таб, покр. пленочной обол., 400 мкг: 30 шт.
• МОКСОНИТЕКС (MOXONITEX) таб., покр. пленочной оболочкой, 300 мкг: 7, 10, 14, 20, 21, 28, 30, 35, 40, 42, 50, 56 или 70 шт.
• МОКСОНИТЕКС (MOXONITEX) таб., покр. пленочной оболочкой, 400 мкг: 14 шт.
• ТЕНЗОТРАН (TENZOTRAN) таб, покр. пленочной обол., 200 мкг: 14 или 28 шт.
• ТЕНЗОТРАН (TENZOTRAN) таб, покр. пленочной обол., 300 мкг: 14, 28 или 42 шт.
• ФИЗИОТЕНЗ^® (PHYSIOTENS^®) таб, покр. пленочной обол., 300 мкг: 14, 28 или 98 шт.
• ФИЗИОТЕНЗ^® (PHYSIOTENS^®) таб, покр. пленочной обол., 400 мкг: 14, 28 или 98 шт.
• МОКСОНИТЕКС (MOXONITEX) таб., покр. пленочной оболочкой, 200 мкг: 14 шт.
• МОКСОНИДИН ГЕКСАЛ (MOXONIDINE HEXAL) таб, покр. оболочкой, 400 мкг: 14, 28 или 30 шт.
• ФИЗИОТЕНЗ^® (PHYSIOTENS^®) таб, покр. пленочной обол., 200 мкг: 14, 28 или 98 шт.
• ЦИНТ^® (CYNT) таб, покр. оболочкой, 300 мкг: 10, 14, 20, 28, 30, 40, 42 или 56 шт.
• ЦИНТ^® (CYNT) таб, покр. оболочкой, 400 мкг: 10, 14, 20, 28, 30, 40, 42 или 56 шт.
• МОКСОНИДИН ГЕКСАЛ (MOXONIDINE HEXAL) таб, покр. оболочкой, 300 мкг: 14, 28 или 30 шт.
• МОКСОГАММА^® (MOXOGAMMA) таб, покр. пленочной обол., 300 мкг: 30 шт.
• ФИЗИОТЕНЗ^® (PHYSIOTENS^®) таб, покр. пленочной обол., 300 мкг: 14, 28 или 98 шт.
• МОКСОГАММА^® (MОXOGAMMA) таб, покр. пленочной обол., 200 мкг: 30 шт.
• ЦИНТ^® (CYNT) таб, покр. оболочкой, 200 мкг: 10, 14, 20, 28, 30, 40, 42 или 56 шт.