ЛЕВОФЛОКСАЦИН

06.051 (Противотуберкулезный препарат)
06.038 (Антибактериальный препарат группы фторхинолонов)
26.023 (Антибактериальный препарат группы фторхинолонов для местного применения в офтальмологии)

Фторхинолон, противомикробное бактерицидное средство широкого спектра действия. Блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах. Эффективен в отношении Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes и Streptococcus agalactiae, Viridans group streptococci, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter sakazakii, Escherichia coli, Haemophilus influеnzае, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter baumannii, Acinetobacter calcoaceticus, Bordetella pertussis, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providcncia stuartii, Serratia marcescens, Clostridium perfringens.

При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ быстро и практически полностью. Прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции. Биодоступность составляет 99%. C_max достигается через 1-2 ч и при приеме 250 мг и 500 мг составляет 2.8 и 5.2 мкг/мл соответственно. Связывание с белками плазмы - 30-40%. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги. В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется. Почечный клиренс составляет 70% общего клиренса.

T_1/2 - 6-8 ч. Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Менее 5% левофлоксацина экскретируется в виде метаболитов. В неизмененном виде с мочой в течение 24 ч выводится 70% и за 48 ч - 87%; в кале за 72 ч обнаруживается 4% принятой внутрь дозы. После в/в инфузии 500 мг в течение 60 мин C_max - 6.2 мкг/мл. При в/в однократном и многократном введении кажущийся V_d после введения той же дозы составляет 89-112 л, C_max - 6.2 мкг/мл, T_1/2 - 6.4 ч.

Внутрь, до еды или в перерыве между приемами пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. В/в, медленно. При синусите - внутрь, по 500 мг 1 раз/сут; при обострении хронического бронхита - по 250-500 мг 1 раз/сут. При пневмонии - внутрь, по 250-500 мг 1-2 раза/сут (500-1000 мг/сут); в/в - по 500 мг 1-2 раза/сут. При инфекциях мочевыводящих путей - внутрь, 250 мг 1 раз/сут или в/в в той же дозе. При инфекциях кожи и мягких тканей - по 250-500 мг внутрь 1-2 раза/сут или в/в, по 500 мг 2 раза/сут. После в/в введения через несколько дней возможен переход на прием внутрь в той же дозе.

При заболеваниях почек дозу снижают в соответствии со степенью нарушения функции: при КК=20-50 мл/мин - по 125-250 мг 1-2 раза/сут, при КК=10-19 мл/мин - 125 мг 1 раз в 12-48 ч, при КК<10 мл/мин - 125 мг через 24 или 48 ч. Длительность лечения - 7-10 (до 14) дней.

Левофлоксацин увеличивает T_1/2 циклоспорина.

Эффект левофлоксацина снижают препараты, угнетающие моторику кишечника, сукральфат, магний- и алюминийсодержащие антацидные средства и соли железа (необходим перерыв между приемом не менее 2 ч).

При одновременном применении НПВС, теофиллин повышают судорожную готовность, ГКС - повышают риск разрыва сухожилий.

Циметидин и лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение левофлоксацина.

Раствор левофлоксацина для в/в введения совместим с 0.9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы, 2.5% раствором Рингера с декстрозой, комбинированными растворами для парентерального питания (аминокислоты, углеводы, электролиты).

Раствор левофлоксацина для в/в введения нельзя смешивать с гепарином и растворами, имеющими щелочную реакцию.

Левофлоксацин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, анорексия, абдоминальные боли, псевдомембранозный энтероколит, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатит, дисбактериоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, сосудистый коллапс, тахикардия.

Со стороны обмена веществ: гипогликемия (повышение аппетита, потливость, дрожь).

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, сонливость, бессонница, парестезии, тревожность, страх, галлюцинации, спутанность сознания, депрессия, двигательные расстройства, судороги.

Со стороны органов чувств: нарушения зрения, слуха, обоняния, вкусовой и тактильной чувствительности.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия, разрыв сухожилий, мышечная слабость, тендинит.

Со стороны мочевыделительной системы: гиперкреатининемия, интерстициальныи нефрит.

Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, геморрагии.

Дерматологические реакции: фотосенсибилизация, зуд, отек кожи и слизистых оболочек, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, удушье, анафилактический шок, аллергический пневмонит, васкулит.

Прочие: обострение порфирии, рабдомиолиз, стойкая лихорадка, развитие суперинфекции.

Инфекции нижних отделов дыхательных путей (хронический бронхит, пневмония), ЛОР-органов (синусит, средний отит), мочевыводящих путей и почек (в т.ч. острый пиелонефрит), половых органов (в т.ч. урогенитальный хламидиоз), кожи и мягких тканей (нагноившиеся атеромы, абсцесс, фурункулы).

Гиперчувствительность, эпилепсия, поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами, беременность, лактация, детский и подростковый возраст до 18 лет.

С осторожностью применяют левофлоксацин пациентам пожилого возраста (высокая вероятность наличия сопутствующего снижения функции почек).

После нормализации температуры рекомендуется продолжать лечение не менее 48-78 ч. Длительность в/в вливания 500 мг (100 мл инфузиоиного раствора) должна составлять не менее 60 мин. Во время лечения необходимо избегать солнечного и искусственного УФ облучения во избежание повреждения кожных покровов (фотосенсибилизация). При появлении признаков тендинита левофлоксацин немедленно отменяют. Следует иметь в виду, что у больных с поражением головного мозга в анамнезе (инсульт, тяжелая травма) возможно развитие судорог, при недостаточности глюкoзo-6-фосфатдeгидpoгeназы - риск развития гемолиза.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

• ЛЕВОФЛОКСАЦИН (LEVOFLOXACIN) таб., покр. пленочной обол., 250 мг: 10 шт.
• ЛЕВОТЕК (LEVOTECH) р-р д/инф. 500 мг/100 мл: фл. 1 шт.
• ХАЙЛЕФЛОКС (HILEFLOX) таб., покр. пленочной оболочкой, 500 мг: 5, 10, 50, 100, 500 или 1000 шт.
• РЕМЕДИА (REMEDIA) таб., покр. пленочной обол., 500 мг: 5, 10 или 1000 шт.
• ЭЛЕФЛОКС (ELEFLOX) р-р д/инф. 500 мг/100 мл: фл. 1 шт.
• ЭЛЕФЛОКС (ELEFLOX) таб., покр. оболочкой, 250 мг: 5 или 10 шт.
• ХАЙЛЕФЛОКС (HILEFLOX) таб., покр. пленочной оболочкой, 750 мг: 5, 10, 50, 100, 500 или 1000 шт.
• ТАВАНИК^® (TAVANIC^®) таб., покр. пленочной оболочкой, 500 мг: 5, 7 или 10 шт.
• ТАНФЛОМЕД (TANFLOMED) таб., покр. пленочной обол., 500 мг: 50 шт.
• ФЛЕКСИД^® (FLEXID) таб., покр. пленочной обол., 500 мг: 5, 7, 10, 14, 15, 20, 21, 25, 30, 35 или 50 шт.
• ОФТАКВИКС (OFTAQUIX) капли глазные 5 мг/1 мл: фл. 5 мл
• ИВАЦИН (IVACYN) р-р д/инф. 500 мг/100 мл: бут. 1 шт.
• ЛЕБЕЛ (LEBEL) таб., покр. пленочной обол., 500 мг: 7 шт.
• ТАВАНИК^® (TAVANIC) таб., покр. оболочкой, 500 мг: 5, 7 или 10 шт.
• ЛЕБЕЛ (LEBEL) таб., покр. пленочной обол., 750 мг: 7 шт.
• ЭЛЕФЛОКС (ELEFLOX) таб., покр. оболочкой, 500 мг: 5 или 10 шт.
• ГЛЕВО (GLEVO) таб., покр. пленочной обол., 250 мг: 5 или 25 шт.
• ЛЕВОФЛОКСАЦИН (LEVOFLOXACIN) р-р д/инф. 500 мг/100 мл: бут. 1 шт.
• ЛЕФОКЦИН (LEFOXIN) таб., покр. оболочкой, 250 мг: 5 или 10 шт.
• ЭКОЛЕВИД^® (ECOLEVID) таб., покр. пленочной обол., 500 мг: 5 или 10 шт.
• ЛЕВОЛЕТ^® Р (LEVOLET R) таб., покр. пленочной обол., 250 мг: 10 шт.
• ЛЕВОФЛОКСАЦИН (LEVOFLOXACIN) р-р д/инф. 500 мг/100 мл: бут. 1 шт.
• ЛЕВОФЛОКСАЦИН (LEVOFLOXACIN) таб., покр. пленочной обол., 500 мг: 10 шт.
• ФЛОРАЦИД^® (FLORACID) таб., покр. пленочной оболочкой, 500 мг: 5 или 10 шт.1
• РЕМЕДИА (REMEDIA) таб., покр. пленочной обол., 250 мг: 5, 10 или 1000 шт.
• ЛЕВОФЛОКС (LEVOFLOX) таб., покр. пленочной обол., 500 мг: 5 или 10 шт.
• ГЛЕВО (GLEVO) таб., покр. пленочной обол., 500 мг: 5 или 25 шт.
• ЛЕВОФЛОКСАБОЛ (LEVOFLOXABOL) р-р д/инф. 500 мг/100 мл: фл. 1 шт.
• ЛЕВОФЛОКСАЦИН (LEVOFLOXACIN) таб., покр. оболочкой, 500 мг: 5 или 10 шт.
• ЛЕВОФЛОКСАЦИН (LEVOFLOXACIN) таб., покр. пленочной обол., 500 мг: 5 или 10 шт.
• МАКЛЕВО (MACLEVO) таб., покр. пленочной обол., 250 мг: 5 шт.
• ЛЕФОКЦИН (LEFOXIN) таб., покр. оболочкой, 500 мг: 5 или 10 шт.
• ЛЕВОФЛОКСАЦИН (LEVOFLOXACIN) таб., покр. оболочкой, 250 мг: 5 или 10 шт.
• РЕМЕДИА (REMEDIA) раствор д/инф. 50 г/100 мл: фл. 1 шт.
• ЛЕВОФЛОКСАЦИН (LEVOFLOXACIN) таб., покр. пленочной обол., 250 мг: 5 или 10 шт.
• ЛЕВОЛЕТ^® Р (LEVOLET R) таб., покр. пленочной обол., 500 мг: 10 шт.
• ХАЙЛЕФЛОКС (HILEFLOX) таб., покр. пленочной оболочкой, 250 мг: 3, 5, 10, 30, 50, 100, 500 или 1000 шт.
• ЛЕВОЛЕТ^® Р (LEVOLET R) р-р д/инф. 5 мг/1 мл: фл. 100 мл 1 шт.
• СИГНИЦЕФ^® (SIGNICEF) р-р д/инф. 500 мг/100 мл: фл. 1 шт.
• ЛЕФЛОБАКТ^® (LEFLOBACT) таб., покр. пленочной обол., 250 мг: 5, 7 или 10 шт.
• МАКЛЕВО (MACLEVO) таб., покр. пленочной обол., 500 мг: 5 шт.
• ТАВАНИК^® (TAVANIC^®) р-р д/инф. 5 мг/1 мл: фл. 100 мл 1 шт.
• ФЛОРАЦИД^® (FLORACID) таб., покр. пленочной оболочкой, 250 мг: 5 или 10 шт.1
• МАКЛЕВО (MACLEVO) р-р д/инф. 500 мг/100 мл: фл. 1 шт.
• ЛЕФЛОБАКТ^® (LEFLOBACT) таб., покр. пленочной обол., 500 мг: 5, 7 или 10 шт.
• ЛЕВОФЛОКСАЦИН (LEVOFLOXACIN) таб., покр. пленочной обол., 500 мг: 5 или 10 шт.
• ЛЕВОФЛОКС (LEVOFLOX) таб., покр. пленочной обол., 250 мг: 5 или 10 шт.
• ФЛОРАЦИД^® (FLORACID) таб., покр. пленочной оболочкой, 500 мг: 5 или 10 шт.
• ТАВАНИК^® (TAVANIC^®) таб., покр. пленочной оболочкой, 250 мг: 3, 5, 7 или 10 шт.
• РЕМЕДИА (REMEDIA) таб., покр. пленочной обол., 750 мг: 5, 10, 500 или 1000 шт.
• ЛЕВОФЛОКСАЦИН-ТЕВА (LEVOFLOXACIN-TEVA) таб., покр. пленочной обол., 500 мг: 7 или 14 шт.
• ЛЕВОФЛОРИПИН^® (LEVOFLORIPIN) таб., покр. пленочной оболочкой: 50 шт.
• ТАВАНИК^® (TAVANIC) таб., покр. оболочкой, 250 мг: 3, 5, 7 или 10 шт.
• ЛЕВОФЛОКСАЦИН (LEVOFLOXACIN) таб., покр. пленочной обол., 250 мг: 5 или 10 шт.
• ФЛОРАЦИД^® (FLORACID) таб., покр. пленочной оболочкой, 250 мг: 5 или 10 шт.
• ФЛЕКСИД^® (FLEXID) таб., покр. пленочной обол., 250 мг: 5, 7, 10, 14, 15, 20, 21, 25, 30, 35 или 50 шт.
• ЭКОЛЕВИД^® (ECOLEVID) таб., покр. пленочной обол., 250 мг: 5 или 10 шт.
• СИГНИЦЕФ^® (SIGNICEF) капли глазные 0.5%: фл.-капельн. 5 мл 1 шт.