ЛАКОСАМИД

02.011 (Противосудорожный препарат)

Противоэпилептический препарат. В электрофизиологических исследованиях показано, что лакосамид селективно повышает медленную активацию вольтажных управляемых импульсами натриевых каналов, что приводит к уменьшению повышенной возбудимости нейрональных мембран. Более того, лакосамид обладает потенциалом взаимодействия с медиатором коллапсина-2 (collapsin response mediator protein-2; CRMP-2), фософопротеином, который экспрессируется главным образом в нервной системе и участвует в процессах нейрональной дифференциации и контроле аксонального роста.

После приема внутрь лакосамид быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. T_max составляет приблизительно 0.5-4 ч. После в/в введения C_max достигается в конце инфузии. V_d составляет около 0.6 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет менее 15%. Метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2C19 с образованием фармакологически неактивного O-десметильного метаболита. Изучение взаимодействия с омепразолом (ингибитором CYP2C19) показало отсутствие клинически значимых изменений концентрации лакосамида в плазме крови, поэтому значение данного пути метаболизма является минимальным.

T_1/2 составляет около 13 ч. Выводится с мочой в неизмененном виде (около 40%), в виде O-десметильного метаболита (менее 30%) и других метаболитов; менее 0.5% определяется в кале.

При приеме внутрь начальная доза - по 50 мг 2 раза/сут. В зависимости от эффективности и переносимости дозу постепенно увеличивают. Максимальная суточная доза - 400 мг (по 200 мг 2 раза/сут). Отмену лечения проводят постепенно уменьшая дозу.

С осторожностью следует применять лакозамид у пациентов, получающих препараты, которые способны вызывать пролонгирование интервала PR (в т.ч. карбамазепин, ламотригин, прегабалин) и у пациентов, получающих антиаритмики I класса.

При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал в различных дозах) отмечалось уменьшение AUC лакозамида на 25%.

При одновременном применении лакозамида с 1-3 противоэпилептическими препаратами у пациентов наблюдались нарушения функциональных тестов печени (повышение активности печеночных трансаминаз).

Не рекомендуется применение лакосамида при беременности, за исключением случаев крайней необходимости, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применении лакосамида в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, нарушение координации движений, сонливость, тремор, нистагм, нарушения памяти, когнитивные расстройства, депрессия, гипестезия, дизартрия, нарушение концентрации внимания.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор, метеоризм, диспепсия, сухость во рту.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: увеличение интервала PR, AV-блокада, синкопе, брадикардия.

Со стороны органов чувств: лабиринтное головокружение (вертиго), диплопия, расплывчатость зрения, шум в ушах.

Прочие: астения, нарушение походки, слабость, ссадины на коже, повышенный травматизм, кожный зуд, мышечные спазмы.

В качестве дополнительной терапии для лечения парциальных эпилептических припадков с или без вторичной генерализации у пациентов с эпилепсией в возрасте 16 лет и старше.

AV-блокада II и III степени, повышенная чувствительность к лакосамиду.

При применении противоэпилептических препаратов, включая лакосамид, повышается риск суицидальных попыток и суицидального поведения, независимо от показаний, по которым применяется препарат.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения пациенты должны избегать вождения транспортных средств и других потенциально опасных видов деятельности, т.к. лакосамид может вызвать головокружение и диплопию.

• ВИМПАТ^® (VIMPAT^®) таб., покр. пленочной оболочкой, 200 мг: 14 или 56 шт.
• ВИМПАТ^® (VIMPAT^®) таб., покр. пленочной оболочкой, 100 мг: 14 или 56 шт.
• ВИМПАТ^® (VIMPAT^®) таб., покр. пленочной оболочкой, 50 мг: 14 или 56 шт.
• ВИМПАТ^® (VIMPAT^®) сироп 15 мг/1 мл: фл. 200 мл 1 шт.
• ВИМПАТ^® (VIMPAT^®) р-р д/инф. 10 мг/1 мл: фл. 20 мл 1 шт.
• ВИМПАТ^® (VIMPAT^®) таб., покр. пленочной оболочкой, 150 мг: 14 или 56 шт.