КЕТОПРОФЕН

24.013 (НПВС для местного применения в ЛОР-практике и стоматологии)
05.001 (НПВС)
05.003 (НПВС для наружного применения)

НПВС, производное пропионовой кислоты. Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ - основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки.

Выраженное анальгезирующее действие кетопрофена обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (обусловленным ингибированием синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе, а также действием на биологическую активность других нейротропных субстанций, играющих ключевую роль в высвобождении медиаторов боли в спинном мозге). Кроме того, кетопрофен обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны, вызывает значительное торможение активности нейтрофилов у больных с ревматоидным артритом. Подавляет агрегацию тромбоцитов.

При приеме внутрь и ректальном введении кетопрофен хорошо абсорбируется из ЖКТ. C_max в плазме при приеме внутрь достигается через 1-5 ч (в зависимости от лекарственной формы), при ректальном введении - через 45-60 мин, в/м введении - через 20-30 мин, в/в введении - через 5 мин.

Связывание с белками плазмы составляет 99%. Вследствие выраженной липофильности быстро проникает через ГЭБ. C_ss в плазме крови и спинномозговой жидкости сохраняется от 2 до 18 ч. Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация через 4 ч после приема превышает таковую в плазме.

Метаболизируется путем связывания с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени за счет гидроксилирования.

Выводится главным образом почками и в значительно меньшей степени через кишечник. T_1/2 кетопрофена из плазмы после приема внутрь составляет 1.5-2 ч, после ректального введения - около 2 ч, после в/м введения - 1.27 ч, после в/в введения - 2 ч.

Устанавливают индивидуально с учетом тяжести течения заболевания. Для приема внутрь для взрослых начальная суточная доза составляет 300 мг в 2-3 приема. Для поддерживающего лечения - доза зависит от используемой лекарственной формы. Для лечения острых состояний или купирования обострения хронического процесса вводят 100 мг в виде однократной в/м инъекции. Далее кетопрофен применяют внутрь или ректально.

Наружно - наносят на пораженную поверхность 2 раза/сут.

Максимальная доза: при приеме внутрь или ректально - 300 мг/сут.

При одновременном применении кетопрофена с другими НПВС повышается риск развития эрозивно-язвенных поражений ЖКТ и кровотечений; с антигипертензивными средствами (в т.ч. с бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, диуретиками) - возможно уменьшение их действия; с тромболитиками - повышение риска развития кровотечений.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой возможно уменьшение связывания кетопрофена с белками плазмы крови и увеличение его плазменного клиренса; с гепарином, тиклопидином - повышение риска развития кровотечений; с препаратами лития - возможно повышение концентрации лития в плазме крови до токсической за счет снижения его почечной экскреции.

При одновременном применении с диуретиками повышается риск развития почечной недостаточности вследствие уменьшения почечного кровотока, обусловленного ингибированием синтеза простагландинов, и на фоне гиповолемии.

При одновременном применении с пробенецидом возможно уменьшение клиренса кетопрофена и его связывания с белками плазмы крови; с метотрексатом – возможно усиление побочного действия метотрексата.

При одновременном применении варфарина возможно развитие тяжелых, иногда фатальных кровотечений.

Противопоказан к применению в III триместре беременности. В I и II триместрах беременности применение кетопрофена возможно в случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения кетопрофена в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить.

Со стороны пищеварительной системы: боли в эпигастральной области, тошнота, рвота, запор или диарея, анорексия, гастралгии, нарушения функции печени; редко - эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, кровотечения и перфорации ЖКТ.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, шум в ушах, сонливость.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушения функции почек.

Аллергические реакции: кожная сыпь; редко - бронхоспазм.

Местные реакции: при применении в форме свечей возможны раздражение слизистой оболочки прямой кишки, болезненная дефекация; при применении в форме геля - зуд, кожная сыпь в месте нанесения.

Суставной синдром (ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, подагра); симптоматическое лечение воспалительно-дегенеративных заболеваний опорно-двигательного аппарата (периартрит, артросиновит, тендинит, тендосиновит, бурсит, люмбаго), боли в позвоночнике, невралгии, миалгии. Неосложненные травмы, в частности спортивные, вывихи, растяжение или разрыв связок и сухожилий, ушибы, посттравматические боли. В составе комбинированной терапии воспалительных заболеваний вен, лимфатических сосудов, лимфоузлов (флебит, перифлебит, лимфангиит, поверхностный лимфаденит).

Для приема внутрь: эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, "аспириновая триада", выраженные нарушения функции печени и/или почек; III триместр беременности; возраст до 15 лет (для таблеток ретард); повышенная чувствительность к кетопрофену и салицилатам.

Для ректального применения: проктит и кровотечения из прямой кишки в анамнезе.

Для наружного применения: мокнущие дерматозы, экзема, инфицированные ссадины, раны.

С особой осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени и почек, заболеваниями ЖКТ в анамнезе, диспептическими симптомами, сразу после серьезных хирургических вмешательств. В процессе лечения необходим систематический контроль функции печени и почек.

• ФЛЕКСЕН (FLEXEN) лиофилизат д/пригот. р-ра д/в/м введения 100 мг: амп. 6 шт. в компл. с растворителем
• КЕТОНАЛ^® УНО (KETONAL^® UNO) капс. пролонгир. действия 200 мг: 20 шт.
• КЕТОНАЛ^® (KETONAL^®) капс. 50 мг: 25 шт.
• КЕТОПРОФЕН (KETOPROFEN) таб. 100 мг: 20 шт.
• КЕТОНАЛ^® (KETONAL^®) таб., покр. пленочной обол., 100 мг: 20 шт.
• ФЛАМАКС (FLAMAX) капс. 50 мг: 1 или 108 контейнеров по 25 шт.
• ФЛЕКСЕН (FLEXEN) ◊ гель д/наружн. применения 2.5%: тубы 30 г или 50 г
• ФЛАМАКС (FLAMAX) р-р д/в/м введения 100 мг/2 мл: амп. 5 или 10 шт.
• КЕТОНАЛ^® (KETONAL^®) ◊ гель д/наружн. прим. 2.5%: туба 50 или 100 г
• КЕТОПРОФЕН (KETOPROFEN^®) р-р д/в/в и в/м введения 50 мг/мл: 5 мл амп. 5 или 10 шт.
• КЕТОНАЛ^® (KETONAL^®) р-р д/в/в и в/м введения 100 мг/2 мл: амп. 10 шт.
• ФЛЕКСЕН (FLEXEN) суппозитории рект. 100 мг: 12 шт.
• АРТРУМ (ARTRUM) ◊ гель д/наружн. прим. 2.5%: тубы 30 г или 50 г
• КЕТОПРОФЕН (KETOPROFEN) ◊ гель д/наружн. прим. 2.5%: туба 30 г или 50 г
• АРТРОЗИЛЕН (ARTROSILEN) р-р д/в/в и в/м введения 160 мг/2 мл: амп. 6 шт.
• КЕТОНАЛ^® (KETONAL^®) таб. пролонгир. действия 150 мг: 20 шт.
• АРТРОЗИЛЕН (ARTROSILEN) ◊ аэрозоль д/наружн. прим. 15%: баллон 25 мл
• ФЛЕКСЕН (FLEXEN) капс. 50 мг: 20 или 30 шт.
• КЕТОПРОФЕН (KETOPROFEN) ◊ гель д/наружн. прим. 5%: туба 30 г
• АРТРОЗИЛЕН (ARTROSILEN) р-р д/в/в и в/м введения 160 мг/2 мл: амп. 6 шт.
• АРТРУМ (ARTRUM) ◊ суппозитории рект. 100 мг: 5 или 10 шт.
• ФЛАМАКС^® (FLAMAX) р-р д/в/в и в/м введения 100 мг/2 мл: амп. 5 или 10 шт.
• КЕТОПРОФЕН-ЭСКОМ (KETOPROFEN^®-ESCOM) р-р д/инф. и в/м введения 50 мг/мл: 5 мл амп. 5 или 10 шт.
• КЕТОПРОФЕН-ВЕРТЕ (KETOPROFEN-VERTE) ◊ гель д/наружн. прим. 2.5%: туба 30 г
• КЕТОНАЛ^® (KETONAL^®) ◊ крем д/наружн. прим. 5%: тубы 30 г или 50 г
• АРТРУМ (ARTRUM) таб. пролонгир. действия 150 мг: 10, 20 или 30 шт.
• КЕТОПРОФЕН ВРАМЕД (KETOPROFEN VRAMED) ◊ гель д/наружн. прим. 2.5%: туба 40 г
• БЫСТРУМКАПС (BYSTRUMCAPS) капс. пролонгир. действия 200 мг: 20 шт.
• КЕТОНАЛ^® ДУО (KETONAL^® DUO) капс. с модифицир. высвобождением 150 мг: 20 или 30 шт.
• ОКИ (OKI) суппозитории ректальные [д/детей] 60 мг: 10 шт.
• ФЛАМАКС ФОРТЕ (FLAMAX FORTE) таб., покр. пленочной обол., 100 мг: 20 или 10000 шт.
• ОКИ (OKI) суппозитории ректальные 160 мг: 10 шт.
• ОКИ (OKI) гранулы д/пригот. р-ра д/приема внутрь 80 мг/2 г: пакетики 12 или 20 шт.
• КЕТОПРОФЕН (KETOPROFEN) ◊ гель д/наружн. прим. 2.5%: туба 30 г
• ОКИ (OKI) ◊ р-р д/местн. прим. 16 мг/1 мл: фл. 150 мл с дозатором
• ФЕБРОФИД (FEBROFID) ◊ гель д/наружн. прим. 2.5%: тубы 30 г или 50 г
• БЫСТРУМГЕЛЬ^® (BYSTRUMGEL) ◊ гель д/наружн. прим. 2.5%: тубы 30 г или 50 г
• АРТРОЗИЛЕН (ARTROSILEN) ◊ гель д/наружн. прим. 5%: тубы 30 г или 50 г
• АРТРОЗИЛЕН (ARTROSILEN) суппозитории ректальные 160 мг: 10 шт.
• КЕТОПРОФЕН МВ (KETOPROFEN MR) таб. с модиф. высвобождением 150 мг: 20 шт.
• АРТРУМ (ARTRUM) ◊ гель д/наружн. прим. 5%: тубы 30 г или 50 г
• КЕТОНАЛ^® (KETONAL^®) ◊ суппозитории рект. 100 мг: 12 шт.
• ФАСТУМ^® (FASTUM^®) ◊ гель д/наружн. прим. 2.5%: тубы 30 г, 50 г или 100 г
• КЕТОПРОФЕН (KETOPROFEN) ◊ гель д/наружн. прим. 2.5%: туба 50 г
• АРТРОЗИЛЕН (ARTROSILEN) капс. 320 мг: 10 шт.