|
|
|
|
ФЕНОТЕРОЛ
(FENOTEROL)R03AC04 (Fenoterol)
ФЕНОТЕРОЛ:
12.001 (Бронхолитический препарат)
Бета-адреномиметик. Действует преимущественно на β2-адренорецепторы. Механизм действия связан с активацией сопряженной с рецептором аденилатциклазы, что приводит к увеличению образования ц-АМФ, который стимулирует работу кальциевого насоса, в результате этого снижается концентрация кальция в миофибриллах.
При применении в качестве бронхолитика расширяет бронхи, увеличивает частоту и объем дыхания, улучшает функцию мерцательного эпителия бронхов. Оказывает вазодилатирующее действие, уменьшает сократительную активность и тонус миометрия.
В качестве токолитического средства применяется внутрь и в/в. Наряду с понижением тонуса и сократительной активности миометрия, улучшает маточно-плацентарный кровоток, что приводит к увеличению концентрации кислорода в крови плода.
После приема внутрь фенотерол полностью всасывается из ЖКТ. Интенсивно метаболизируется при "первом прохождении" через печень. Выводится с желчью и с мочой почти полностью в виде неактивных сульфатных конъюгатов.
После ингаляций в крови создаются низкие концентрации.
При ингаляционном применении для купирования бронхоспазма разовая доза для взрослых и детей старше 6 лет составляет 200 мкг. Частота применения зависит от клинической ситуации, интервал между ингаляциями - не менее 3 ч.
Для профилактики приступов удушья разовая доза составляет 200 мкг взрослым - 3 раза/сут, детям старше 6 лет - 2 раза/сут. Детям в возрасте от 4 до 6 лет - по 100 мг 4 раза/сут. Частота применения у больных всех возрастов - не более 4 раз/сут.
При применении в качестве токолитического средства режим дозирования устанавливают с учетом клинической ситуации. Для приема внутрь - по 5 мг через каждые 3-6 ч. При в/в капельном введении начальная доза составляет 50 мкг/мин.
Максимальные дозы: при применении в качестве токолитического средства внутрь - 40 мг/сут, в/в капельно - 300 мкг/мин.
Бета-адренергические, антихолинергические средства, ксантиновые производные, кортикостероиды и диуретики могут усиливать действие и побочные эффекты фенотерола (особенно при гипокалиемии).
Возможно значительное снижение эффективности фенотерола при одновременном применении бета-адреноблокаторов.
При одновременном применении с ингибиторами МАО и трициклическими антидепрессантами отмечается усиление действия фенотерола.
Ингаляции галогенизированных углеводородных анестетиков (галотан, трихлорэтилен, энфлуран) могут усилить действие фенотерола на сердечно-сосудистую систему.
Одновременное назначение бронхолитиков со сходным механизмом действия приводит к аддитивному эффекту и явлениям передозировки.
Фторотан сенсибилизирует миокард к действию фенотерола, способствует развитию аритмии.
При беременности применяют в/в или внутрь по показаниям и с учетом противопоказаний.
В виде ингаляций с осторожностью применяют в I триместре беременности.
Фенотерол выделяется с грудным молоком. Безопасность применения в период лактации не установлена, поэтому при необходимости проведения терапии следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны сердцебиение, тахикардия, ангинальные боли, редко - падение диастолического АД.
Со стороны ЦНС: возможны беспокойство, мелкий тремор, нервозность, тревожность, головокружение, головная боль.
Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, отрыжка, рвота, ухудшение перистальтики кишечника.
Со стороны обмена веществ: возможны повышение концентрации глюкозы в крови.
Со стороны дыхательной системы: кашель; редко - парадоксальный бронхоспазм.
Прочие: возможны повышенное потоотделение, слабость, мышечная боль и спазмы, гипокалиемия, гипергликемия, ослабление моторики верхних отделов мочевыводящих путей, толерантность; редко - аллергические реакции.
Профилактика и купирование бронхообструктивного синдрома: при бронхиальной астме, хроническом бронхите (в т.ч., осложненном эмфиземой), спастическом бронхите у детей; бронхолегочных заболеваниях (силикоз, бронхоэктазы, туберкулез). Подготовка перед введением лекарственных препаратов в аэрозолях (в т.ч. антибиотиков, муколитических средств, ГКС). Проведение бронходилатационных тестов при исследовании функции внешнего дыхания.
Для применения в акушерстве: угроза преждевременных родов, угроза самопроизвольного выкидыша после 16 недель беременности.
Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тахиаритмии, тиреотоксикоз, повышенная чувствительность к фенотеролу.
Для применения в акушерстве: заболевания сердца, многоплодная беременность, преэклампсия, эклампсия, кровянистые выделения при предлежании плаценты, преждевременная отслойка нормально или низко расположенной плаценты, нарушение сердечного ритма плода, аномалии развития плода, внутриутробная гибель плода, внутриутробные инфекции.
С осторожностью применяют при сахарном диабете, недавно перенесенном инфаркте миокарда, тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, гипертиреозе, феохромоцитоме. Следует иметь в виду, что при передозировке фенотерола возможно развитие необратимой бронхиальной обструкции.
При применении в акушерстве у пациенток с нарушениями водного обмена, нарушениями функций сердечно-сосудистой системы и дыхательной системы следует иметь в виду возможность развития отека легких.
В период применения фенотерола рекомендуется контролировать уровень калия в крови; при приеме внутрь или в/в введении необходим контроль АД, ЧСС пациентки и ЧСС плода.
С осторожностью следует применять фенотерол одновременно с ГКС.
Не рекомендуется применять фенотерол одновременно с препаратами кальция, препаратами витамина D, минералокортикоидами.
• БЕРОТЕК® (BEROTEC®) р-р д/ингал. 1 мг/1 мл: фл. 20 мл, 40 мл или 100 мл с капельн.
• ПАРТУСИСТЕН (PARTUSISTEN) концентрат д/пригот. р-ра д/инф. 500 мкг/10 мл: амп. 5 шт.
• БЕРОДУАЛ® Н (BERODUAL® N) аэрозоль д/ингал. дозир. 50 мкг+20 мкг/1 доза: баллон 10 мл (200 доз)
• БЕРОТЕК® Н (BEROTEC® N) аэрозоль д/ингал. дозир. 100 мкг/1 доза: баллончики 10 мл (200 доз)
• БЕРОДУАЛ® (BERODUAL®) р-р д/ингал. 500 мкг+250 мкг/1 мл: фл.-капельн. 20 мл