ЭТИЛ БИСКУМАЦЕТАТ

Антикоагулянт непрямого действия. Антагонист витамина K, нарушает биосинтез в печени протромбина, прокорвертина, факторов VII, IX, X и частично фактора V плазмы крови, влияет на их синтез в печени. Не влияет на факторы свертывания, которые находились в крови до начала применения; поэтому развитие противосвертывающего действия отсрочено и зависит от скорости элиминации этих факторов. Наиболее быстрая элиминация у фактора VII - около 8%/ч, несколько замедлена элиминация факторов IX, X, наиболее медленно выводится протромбин - 1%/ч. Начало действия - через 2-3 ч после приема внутрь.

После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Связывание с белками плазмы составляет около 90%. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. T_1/2 - около 2.5 ч. Выводится с мочой в виде неактивных метаболитов.

Режим дозирования устанавливают под контролем значений протромбиновой активности. При приеме внутрь разовая доза составляет 300 мг, частота приема определяется индивидуально.

Максимальные дозы: разовая - 300 мг, суточная - 1.2 г.

При одновременном применении с амобарбиталом возможно уменьшение антикоагулянтного действия.

Витамин К является антагонистом этил бискумацетата.

В экспериментальных исследованиях показано уменьшение антикоагулянтного действия этил бискумацетата при одновременном применении с колестирамином.

При одновременном применении с кортизоном, кортикотропином возможно усиление антикоагулянтного действия.

При одновременном применении с метамизолом натрия описаны случаи транзиторного усиления эффектов этил бискумацетата.

При одновременном применении с миконазолом усиливается антикоагулянтный эффект этил бискумацетата.

При одновременном применении с хлорамфениколом возможно усиление антикоагулянтного эффекта этил бискумацетата.

Этил бискумацетат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Со стороны свертывающей системы крови: симптомы, обусловленные понижением свертывания крови - возможны кровоточивость десен, гематурия, кровотечения.

Со стороны пищеварительной системы: рвота, диарея.

Дерматологические реакции: алопеция; редко - кумариновый некроз кожи и подкожной ткани.

Прочие: аллергические реакции, лихорадка.

Лечение и профилактика тромбозов и эмболий, в т.ч. после окончания лечения гепарином, при остром остеонекрозе тазобедренного сустава, при облитерирующем тромбангиите, при переводе фибрилляции желудочков в синусовый ритм, при рецидивирующих или устойчивых к другой терапии тромбофлебитах поверхностных вен. Вторичная профилактика инфаркта миокарда.

Абсолютные: геморрагические диатезы, кровотечения, геморрагический инсульт, выраженные нарушения функции печени, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, НЯК, туберкулез и опухоли легких, повышенный фибринолиз, травмы, предоперационные состояния, беременность, неонатальный период.

Относительные: хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии, инфаркт миокарда при высоких значениях АД, артериальная гипертензия с высоким риском кровоизлияния в мозг, нарушения функции почек, кровоизлияние в глазное дно, сепсис, послеродовый период, лактация.

В процессе лечения необходимо контролировать показатели свертывания крови.

При применении в повышенных дозах повышается риск кровоточивости.

Лечение прекращают постепенно во избежание гиперкоагуляции и рецидива тромбоза.