ДОРЗОЛАМИД

26.007 (Противоглаукомный препарат - местный ингибитор карбоангидразы)
26.001 (Противоглаукомный препарат)

Противоглаукомное средство, ингибитор карбоангидразы. Ингибирование карбоангидразы в цилиарном теле способствует уменьшению образования ионов HCO₃^- с последующим замедлением переноса натрия и жидкости, что приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости.

При местном применении дорзоламид проникает в системный кровоток. При курсовом применении вследствие селективного связывания с карбоангидразой II накапливается в эритроцитах. При этом в плазме крови определяются очень низкие концентрации неизмененного активного вещества. Дорзоламид метаболизируется с образованием единственного N-десэтильного метаболита, который также накапливается в эритроцитах.

Связывание дорзоламида с белками плазмы составляет около 33%.

Выводится преимущественно с мочой в виде неизмененного вещества и метаболита.

После окончания введения дорзоламида процесс вымывания из эритроцитов имеет нелинейный характер: в начале происходит быстрое снижение концентрации активного вещества, затем выведение замедляется, при этом T_1/2 составляет 4 мес.

Применяется местно 2-3 раза/сут (в виде монотерапии или в комбинации с бета-адреноблокаторами).

При одновременном применении дорзоламида с салицилатами в высоких дозах вероятно усиление побочного действия.

Клинических исследований по безопасности применения дорзоламида не проводилось. Применение дорзоламида при беременности у человека не рекомендуется.

В экспериментальных исследованиях показано, что дорзоламид в токсических дозах может вызывать метаболический ацидоз, нарушения формирования тел позвонков у грызунов.

Неизвестно выделяется ли дорзоламид с грудным молоком. Дорзоламид не следует применять в период лактации.

Со стороны органа зрения: жжение, покалывание, зуд в глазах, затуманивание зрения, раздражение век, конъюнктивит, блефарит; редко - иридоциклит.

Прочие: горечь во рту, тошнота, головная боль, астения, кожная сыпь.

Для местного применения в офтальмологии: повышенное внутриглазное давление, открытоугольная глаукома (в т.ч. вторичная).

Тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), повышенная чувствительность к дорзоламиду.

С осторожностью применяют при нарушениях функции печени.

Не следует применять у детей.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Поскольку дорзоламид может вызывать головокружение и тошноту в период лечения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.

• ТРУСОПТ (TRUSOPT) капли глазные 2%: фл. 5 мл 1 шт. или 10 мл 1 или 2 шт.
• ДОРЗОПТ ПЛЮС (DORZOPT PLUS) капли глазные 20 мг+ 5 мг/1 мл: фл. 5 мл 1 шт.
• КОСОПТ (COSOPT) капли глазные 20 мг+ 5 мг/1 мл: фл. 5 мл 1 шт.
• ДОРЗОПТ (DORZOPT) капли глазные 2%: фл.-капельн. 5 мл 1 шт.