ДЕЗОГЕСТРЕЛ

23.032 (Монофазный пероральный контрацептив)
23.034 (Трехфазный пероральный контрацептив)
23.036 (Гестаген для пероральной контрацепции)

Синтетический прогестин, по химической структуре близок к левоноргестрелу. Обладает прогестагенной активностью. Вызывает переход эпителия эндометрия из пролиферативной фазы в секреторную. Уменьшает вязкость цервикальной слизи. Ингибирует секрецию ЛГ гипофизом и, таким образом, вызывает торможение овуляции. Обладает слабой андрогенной активностью, которая может не проявляться.

Дезогестрел быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ и сразу метаболизируется в печени и в стенке кишечника в 3-кето-дезогестрел, который является биологически активным метаболитом дезогестрела. C_max достигается через 1.5 ч и составляет 2 нг/мл. Биодоступность - 62-81%. 3-кето-дезогестрел связывается с белками плазмы крови, в основном с альбуминами и с глобулином, связывающим половые гормоны. V_d составляет 5 л/кг. C_ss устанавливается ко второй половине менструального цикла, когда уровень 3-кето-дезогестрела увеличивается в 2-3 раза. Продукты дальнейшего метаболизма кетодезогестрела фармакологически неактивны, часть их преобразуется путем конъюгации в полярные метаболиты, в первую очередь сульфаты и глюкурониды. T_1/2 составляет 38 ч. Метаболиты выводятся с мочой и с калом (в соотношении 6:4).

Средняя суточная доза 150 мкг.

Прогестины, обладающие андрогенной активностью противопоказаны при беременности.

Возможно: изменение либидо, головная боль, тошнота, рвота, болезненность молочных желез, увеличение массы тела, повышенная склонность к тромбообразованию и увеличение риска развития тромбоэмболии.

Пероральная контрацепция (в составе комбинированных препаратов).

Вагинальное кровотечение неясной этиологии, тяжелые заболевания печени, тромбозы, тромбоэмболии, заболевания артерий, повышенная чувствительность к дезогестрелу.

Дезогестрел можно применять в сочетании с этинилэстрадиолом.

• ТРИ-МЕРСИ^® (TRI-MERCI) таб., покр. оболочкой, трех видов: 21 шт. в блистере, 1, 3 или 6 блистеров в пачке, в т.ч.:; таб. желтого цвета 35 мкг+50 мкг: 7 шт. в блистере; таб. красного цвета 30 мкг+100 мкг: 7 шт. в блистере; таб. белого цвета 30 мкг+150 мкг: 7 шт. в блистере
• ЧАРОЗЕТТА^® (CERAZETTE) таб., покр. пленочной обол., 75 мкг: 28, 84 или 168 шт.
• МАРВЕЛОН^® (MARVELON^®) таб. 30 мкг+150 мкг: 21, 63 или 126 шт.
• НОВИНЕТ^® (NOVYNETTE^®) таб., покр. пленочной оболочкой, 20 мкг+150 мкг: 21 или 63 шт.
• ЛАКТИНЕТ^® (LACTINETTE) таб., покр. пленочной обол., 75 мкг: 28 или 84 шт.
• МЕРСИЛОН^® (MERSILON) таб. 20 мкг+150 мкг: 21, 63 или 126 шт.
• РЕГУЛОН (REGULON) таб., покр. пленочной оболочкой, 30 мкг+150 мкг: 21 или 63 шт.