КОДЕИН + ПАРАЦЕТАМОЛ

03.012 (Спазмоанальгетик)
03.010 (Анальгетик-антипиретик комбинированного состава)

Комбинированный препарат, действие которого обусловлено эффектами входящих в его состав компонентов.

Парацетамол обладает обезболивающим и жаропонижающим действием.

Кодеин оказывает центральное противокашлевое действие (за счет подавления возбудимости кашлевого центра), а также анальгезирующее действие, обусловленное возбуждением опиатных рецепторов в различных отделах ЦНС и периферических тканях, приводящим к стимуляции антиноцицептивной системы и изменению эмоционального восприятия боли. В меньшей степени, чем морфин, угнетает дыхание, реже вызывает миоз, тошноту, рвоту и запоры (активация опиоидных рецепторов в кишечнике вызывает расслабление гладких мышц, снижение перистальтики и спазм всех сфинктеров).

Продолжительность анальгезирующего действия - 4 ч, противокашлевого - 4-6 ч.

Кодеин после приема внутрь быстро всасывается. Связь с белками плазмы - 30%. Время достижения C_max - 2-4 ч.

Метаболизируется в печени до активных метаболитов; 10% путем деметилирования переходит в морфин.

Выводится почками (5-15% - в виде кодеина и 10% - в виде морфина и его конъюгатов). T_1/2 - 2.5-4 ч.

Парацетамол хорошо и полно абсорбируется из ЖКТ. Связь с белками плазмы - 15%. Время достижения C_max - 20-30 мин. Проникает через ГЭБ. Менее 1% от принятой дозы обнаруживается в материнском молоке.

Метаболизируется в печени: 80% вступает в реакции конъгации с глюкуроновой и серной кислотой с образованием неактивных метаболитов; 17% подвергается гидроксилированию с образованием активных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз.

T_1/2 - 2-3 ч. У пожилых пациентов снижается клиренс парацетамола и увеличивается T_1/2. Выводится почками в виде метаболитов и 3% - в неизмененном виде.

Внутрь, по 1-2 таб. каждые 4 ч, но не более 8 таб./сут.

В качестве жаропонижающего средства не рекомендуется прием без консультации врача более 3 сут, а в качестве анальгезирующего - более 5 сут.

Симптомы: возбуждение, тошнота, тяжесть в голове, бессонница, гипогликемия, гемолитическая анемия, цианоз, бронхоспазм. Может ускорить развитие тяжелой дыхательной недостаточности. При применении парацетамола в высоких дозах (более 10 г/сут) или при продолжительном приеме по 3-4 г/сут возникают некроз печени и повреждения почек. В высоких дозах парацетамол метаболизируется в N-ацетил-р-бензохинон, который является причиной поражения печени.

Лечение: промывание желудка, активированный уголь.

Усиливает действие антиагрегантов, что может привести к появлению побочных реакций.

Кодеин усиливает действие этанола на психомоторную функцию.

Индукторы микросомального окисления (барбитураты, противоэпилетические лекарственные средства, рифампицин и этанол) повышают риск развития гепатотоксичности.

Одновременный прием с ингибиторами МАО вызывает атаксию, гипотонию, парестезии, нарушение аккомодации.

Лекарственные средства, угнетающие ЦНС, усиливают седативный эффект и угнетающее действие на дыхательный центр.

Пероральные контрацептивы на 20-30% снижают скорость метаболизма парацетамола.

Противопоказания: беременность; период лактации.

Тошнота, рвота, боли в эпигастральной области.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек.

Очень редко - анемия, тромбоцитопения, метгемоглобинемия и нарушения функции печени и почек.

При длительном применении в высоких дозах: развитие лекарственной зависимости.

— болевой синдром легкой и умеренной степени выраженности (мигрень, головная и зубная боль, невралгия, корешковый синдром, артралгия, травмы опорно-двигательного аппарата);

— простудные заболевания, грипп (в качестве жаропонижающего и противокашлевого лекарственного средства).

— гиперчувствительность;

— выраженная почечная/печеночная недостаточность;

— нарушение гемопоэза;

— генетически обусловленный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

— нарушения дыхания вследствие угнетения дыхательного центра;

— легочная недостаточность;

— беременность;

— период лактации;

— детский возраст (до 12 лет).

Избегать совместного приема с другими лекарственными средствами, содержащими парацетамол, а также с отхаркивающими препаратами.

Не следует превышать рекомендованную дозу.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Противопоказание — выраженная почечная недостаточность.

Противопоказание — выраженная печеночная недостаточность.

Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

• ◊ таб. 500 мг+8 мг: 20 шт. ЛСР-009492/08 (2027-11-08 – 0000-00-00)
• ◊ таб. 500 мг+8 мг: 20 шт. ЛСР-004677/07 (2011-12-07 – 0000-00-00)