ЦЕТИРИЗИН

13.001 (Блокатор гистаминовых Н₁-рецепторов. Противоаллергический препарат)

Блокатор гистаминовых H₁-рецепторов III поколения. Влияет на "раннюю" стадию аллергической реакции и уменьшает миграцию эозинофилов; ограничивает высвобождение медиаторов на "поздней" стадии аллергической реакции. Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах не вызывает седативного эффекта.

Быстро всасывается из ЖКТ, C_max после приема внутрь достигается через 1 ч. Биодоступность цетиризина при приеме в виде таблеток и сиропа одинакова. Пища не влияет на полноту всасывания (AUC), но удлиняет на 1 ч время достижения C_max и снижает величину C_max на 23%. При приеме в дозе 10 мг 1 раз/сут в течение 10 сут C_ss в плазме составляет 310 нг/мл и отмечается через 0.5-1.5 ч после приема. Связь с белками плазмы - 93% и не меняется при концентрации цетиризина в диапазоне 25-1000 нг/мл. Фармакокинетические параметры цетиризина меняются линейно при назначении его в дозе 5-60 мг. V_d - 0.5 л/кг. В небольших количествах метаболизируется в печени путем О-деалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других антагонистов Н₁-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов). Не кумулирует. 2/3 дозы выводится в неизмененном виде почками и около 10% - с калом. Системный клиренс - 53 мл/мин. T_1/2 у взрослых - 7-10 ч, у детей в возрасте от 6 до 12 лет - 6 ч, от 2 до 6 лет - 5 ч, от 6 мес до 2 лет - 3.1 ч. У пациентов пожилого возраста T_1/2 увеличивается на 50%, а системный клиренс снижается на 40% (снижение функции почек). У больных с нарушением функции почек (КК<40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T_1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 70% и составляет 0.3 мл/мин/кг, а T_1/2 удлиняется в 3 раза), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Практически не удаляется в ходе гемодиализа. У больных с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз печени) отмечается удлинение T_1/2 на 50% и снижение общего клиренса на 40% (коррекция режима дозирования требуется только при сопутствующем снижении скорости клубочковой фильтрации). Проникает в грудное молоко.

Взрослым и детям старше 12 лет - 10 мг/сут в 1-2 приема. Детям в возрасте 2-6 лет - 5 мг/сут в 1-2 приема.

Пациентам с умеренной или тяжелой формой почечной недостаточности дозу следует уменьшить в 2 раза.

Фармакокинетического взаимодействия с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, диазепамом и глипизидом не обнаружено.

Совместное назначение с теофиллином (400 мг/сут) привело к 16% снижению общего клиренса цетиризина (кинетика теофиллина не изменилась).

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Возможно: сухость во рту, сонливость, головная боль, утомляемость.

Редко: кожные проявления аллергических реакций, ангионевротический отек.

В отдельных случаях: диспепсия, возбуждение.

Сенная лихорадка; аллергический ринит, конъюнктивит, дерматит; крапивница, отек Квинке.

Почечная недостаточность, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к цетиризину.

С осторожностью назначают цетиризин пациентам с ХПН (средней и тяжелой степени выраженности - требуется коррекция режима дозирования), пациентам пожилого возраста (возможно снижение клубочковой фильтрации).

Пожилым пациентам с нормальной функцией почек коррекции дозы не требуется.

Использование в педиатрии

С осторожностью назначают цетиризин детям (опыт применения у детей до 1 года недостаточен).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При превышении дозы 10 мг/сут способность к быстрым реакциям может ухудшиться. В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

• ЦЕТИРИЗИН ГЕКСАЛ (CETIRIZIN HEXAL) ◊ таб., покр. оболочкой, 10 мг: 7, 10, 14, 20, 21, 30, 35 или 50 шт.
• ПАРЛАЗИН^® (PARLAZIN^®) ◊ таб., покр. пленочной оболочкой 10 мг: 5, 10 или 30 шт.
• ЦЕТИРИЗИН ГЕКСАЛ (CETIRIZIN HEXAL) ◊ сироп 5 мг/5 мл: фл. 75 мл или 150 мл в компл. с мерной ложкой
• ЦЕТИРИНАКС^® (CETIRINAX^®) ◊ таб., покр. пленочной оболочкой, 10 мг: 7 или 10 шт.1
• ЗОДАК (ZODAC^®) ◊ сироп 5 мг/5 мл: фл. 100 мл в компл. с мерн. ложечкой
• ЦЕТИРИНАКС^® (CETIRINAX^®) ◊ таб., покр. пленочной оболочкой, 10 мг: 7 шт.
• ЦЕТИРИЗИН (CETIRIZINE) ◊ таб., покр. пленочной обол., 10 мг: 10, 20 или 30 шт.
• ЦЕТИРИНАКС^® (CETIRINAX^®) ◊ таб., покр. пленочной оболочкой, 10 мг: 7 шт.
• ЦЕТРИН^® (CETRINE) ◊ сироп 1 мг/1 мл: фл. 30 мл или 60 мл в компл. с дозир. стаканчиком
• АЛЕРЗА (ALERZA) ◊ таб., покр. оболочкой, 10 мг: 7, 10, 14 или 20 шт.
• ЛЕТИЗЕН (LETIZEN) ◊ р-р д/приема внутрь 1 мг/1 мл: фл. 120 мл в компл. с дозир. шприцем
• ЦЕТИРИЗИН ГЕКСАЛ (CETIRIZIN HEXAL) ◊ капли д/приема внутрь 10 мг/1 мл: фл.-капельн. 10 мл или 20 мл
• ЗИРТЕК^® (ZYRTEC^®) ◊ капли д/приема внутрь 10 мг/1 мл: фл.-капельн. 10 мл или 20 мл
• ЛЕТИЗЕН (LETIZEN) ◊ таб., покр. оболочкой, 10 мг: 10 или 20 шт.
• ЗЕТРИНАЛ (ZETRINAL) ◊ таб., покр. оболочкой, 10 мг: 10, 20 или 30 шт.
• ЗОДАК (ZODAC^®) ◊ капли д/приема внутрь 10 мг/1 мл: фл. 20 мл с крышкой-капельницей
• ЦЕТРИН^® (CETRINE) ◊ таб., покр. пленочной оболочкой, 10 мг: 20 шт.
• АЛЛЕРТЕК^® (ALLERTEC) ◊ таб., покр. оболочкой, 10 мг: 7 или 20 шт.
• ЦЕТИРИЗИН (CETIRIZINE) ◊ таб., покр. пленочной обол., 10 мг: 20 или 10000 шт.
• ЗЕТРИНАЛ (ZETRINAL) ◊ сироп 5 мг/5 мл: фл. 100 мл или 200 мл в компл. с мерной ложечкой
• ПАРЛАЗИН^® (PARLAZIN^®) ◊ капли д/приема внутрь 10 мг/1 мл: фл.-капельн. 20 мл
• ЗИНЦЕТ (ZYNCET) ◊ сироп 5 мг/5 мл: фл. 60 мл
• ЗИРТЕК^® (ZYRTEC^®) ◊ таб., покр. пленочной оболочкой, 10 мг: 7, 10 или 20 шт.
• ЗОДАК (ZODAC^®) ◊ таб., покр. оболочкой, 10 мг: 10 или 30 шт.
• ЦЕТИРИЗИН (CETIRIZINE) ◊ таб., покр. пленочной обол., 10 мг: 20 шт.
• ЗИНЦЕТ (ZYNCET) ◊ таб., покр. пленочной оболочкой, 10 мг: 10 шт.
• ЦЕТИРИЗИН ДС (CETIRIZIN DS) ◊ таб., покр. пленочной обол., 10 мг: 10 шт.