|
|
БЕНЦИКЛАН
(BENCYCLANE)БЕНЦИКЛАН:
Миотропный спазмолитик. Снижает тонус и двигательную активность гладких мышц сосудов и внутренних органов. Оказывает умеренное сосудорасширяющее действие. Обладает местноанестезирующей активностью, вызывает умеренный седативный эффект.
После приема препарата внутрь бенциклан абсорбируется из ЖКТ быстро и почти полностью. Cmax в плазме крови достигается через 2-8 ч (обычно через 3 ч) после приема внутрь. Из-за эффекта "первого прохождения" через печень биодоступность после приема внутрь составляет 25-35%. Связывание с белками плазмы составляет около 30-40%, с эритроцитами - 30% , с тромбоцитами - 10%; свободная фракция составляет 20%.
Метаболизм осуществляется в печени, в основном по двум путям: деалкилирование дает деметилированное производное, разрыв эфирной связи дает бензойную кислоту, которая в дальнейшем превращается в гиппуровую.
T1/2 составляет 6-10 ч. Выводится преимущественно с мочой (97%) в виде неактивных метаболитов, однако также и в неизмененном виде (2-3%). Большинство метаболитов (90%) выводится в неконъюгированном виде, а небольшая часть - в конъюгированном виде (примерно 50% в виде конъюгата с глюкуроновой кислотой). Общий клиренс составляет 40 л/ч, почечный клиренс меньше 1 л/ч.
Для приема внутрь разовая доза 100-200 мг, частота приема - 1-2 раза/сут, максимальная суточная доза 400 мг. В/м - по 50 мг 1-2 раза/сут; в/в, в/а медленно струйно - по 50-100 мг 1-2 раза/сут.
При одновременном применении усиливается угнетающее влияние на ЦНС средств для наркоза и седативных препаратов.
При одновременном применении с симпатомиметиками повышается риск развития тахиаритмии; со средствами, вызывающими гипокалиемию, возможно угнетение сердечной деятельности.
Бенциклан противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, общая слабость, возбуждение, нарушения сна; у пациентов пожилого возраста возможны - тремор, эпилептиформные симптомы, галлюцинации.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, анорексия, преходящее увеличение активности печеночных ферментов.
Прочие: тахикардия, лейкопения, экзантема; редко - нарушение функции почек; при попадании под кожу - местная воспалительная реакция.
Преимущественно в составе комбинированной терапии при нарушениях мозгового, коронарного и периферического кровообращения различного генеза, спастических состояниях ЖКТ, гипермоторной дискинезии ЖКТ, почечной колике, спазмах мочевыводящих путей, бронхообструктивном синдроме.
Почечная недостаточность, выраженные нарушения функции печени, дыхательная недостаточность, тахиаритмии, беременность, лактация.
Не следует применять парентерально при снижении функций сердечно-сосудистой системы и/или дыхательной системы, а также при аденоме предстательной железы с нарушением оттока мочи. При длительном применении рекомендуется систематическое (не реже 1 раза в 2 мес) проведение общего анализа крови и оценка функции печени.
При одновременном применении с препаратами, вызывающими гипокалиемию, сердечными гликозидами, препаратами, оказывающими угнетающее влияние на миокард, суточная доза бенциклана не должна превышать 150-200 мг.
• ГАЛИДОР® (HALIDOR®) таб. 100 мг: 50 шт.
• ГАЛИДОР® (HALIDOR®) таб. 100 мг: 10 или 50 шт.